Производ: Линаклотид
Синоним: Линаклотид ацетат
CAS бр.: 851199-59-2
Молекуларна формула: C59H79N15O21S6
Молекуларна тежина: 1526,8
Изглед: Бел прав
Чистота: >98%
Секвенца: NH2-Cys-Cys-Glu-Tyr-Cys-Cys-Asn-Pro-Ala-Cys-Thr-Gly-Cys-Tyr-OH

Линаклотид е синтетички пептид од четиринаесет аминокиселини и агонист на цревната гванилат циклаза тип C (GC-C), која е структурно поврзана со семејството на гванилински пептиди, со секретагог, аналгетски и лаксативни дејства. По орална администрација, линаклотидот се врзува и ги активира GC-C рецепторите лоцирани на луминалната површина на цревниот епител. Ова ја зголемува концентрацијата на интрацелуларен цикличен гванозин монофосфат (cGMP), кој е добиен од гванозин трифосфат (GTP). cGMP го активира регулаторот на трансмембранската спроводливост на цистична фиброза (CFTR) и го стимулира лачењето на хлорид и бикарбонат во цревниот лумен. Ова го поттикнува излачувањето на натриум во луменот и резултира со зголемено лачење на цревна течност. Ова на крајот го забрзува гастроинтестиналниот транзит на цревната содржина, го подобрува движењето на цревата и го ублажува запекот. Зголемените екстрацелуларни нивоа на cGMP исто така можат да имаат антиноцицептивен ефект, преку механизам кој сè уште не е целосно разјаснет, што може да вклучува модулација на ноцицепторите што се наоѓаат на аферентните влакна за болка во дебелото црево. Линаклотидот се апсорбира минимално од гастроинтестиналниот тракт.