ผลิตภัณฑ์: ลินาโคลไทด์
คำพ้องความหมาย: Linaclotide Acetate
หมายเลข CAS : 851199-59-2
สูตรโมเลกุล: C59H79N15O21S6
น้ำหนักโมเลกุล: 1526.8
ลักษณะ: ผงสีขาว
ความบริสุทธิ์: >98%
ลำดับ: NH2-Cys-Cys-Glu-Tyr-Cys-Cys-Asn-Pro-Ala-Cys-Thr-Gly-Cys-Tyr-OH

ลินาโคลไทด์เป็นเปปไทด์สังเคราะห์ที่มีกรดอะมิโน 14 ชนิด และเป็นสารกระตุ้นของกัวนิเลตไซเคลสชนิด C (GC-C) ในลำไส้ ซึ่งมีโครงสร้างเกี่ยวข้องกับตระกูลเปปไทด์กัวนิลิน มีฤทธิ์กระตุ้นการหลั่งสาร ระงับปวด และระบาย เมื่อรับประทาน ลินาโคลไทด์จะจับกับและกระตุ้นตัวรับ GC-C ซึ่งอยู่บนพื้นผิวของเยื่อบุผิวลำไส้ ส่งผลให้ความเข้มข้นของไซคลิกกัวโนซีนโมโนฟอสเฟต (cGMP) ภายในเซลล์เพิ่มขึ้น ซึ่งได้มาจากกัวโนซีนไตรฟอสเฟต (GTP) cGMP กระตุ้นตัวควบคุมการนำไฟฟ้าข้ามเยื่อหุ้มเซลล์ของโรคซิสติกไฟโบรซิส (CFTR) และกระตุ้นการหลั่งคลอไรด์และไบคาร์บอเนตเข้าไปในช่องว่างของลำไส้ ส่งเสริมการขับโซเดียมเข้าไปในช่องว่างและเพิ่มการหลั่งของเหลวในลำไส้ ส่งผลให้การลำเลียงสารในลำไส้ผ่านระบบทางเดินอาหารเร็วขึ้น ปรับปรุงการขับถ่าย และบรรเทาอาการท้องผูก ระดับ cGMP นอกเซลล์ที่เพิ่มขึ้นอาจส่งผลต่อการระงับปวดผ่านกลไกที่ยังไม่สามารถอธิบายได้อย่างสมบูรณ์ ซึ่งอาจเกี่ยวข้องกับการปรับเปลี่ยนโนซิเซ็ปเตอร์ที่พบในเส้นใยประสาทรับความรู้สึกปวดในลำไส้ใหญ่ ลินาโคลไทด์ถูกดูดซึมจากทางเดินอาหารเพียงเล็กน้อย