Táirge: Linaclotide
Comhchiallaigh: Aicéatáit Linaclotide
Uimhir CAS: 851199-59-2
Foirmle Mhóilíneach: C59H79N15O21S6
Meáchan Móilíneach: 1526.8
Dealramh: Púdar bán
Íonacht: >98%
Seicheamh: NH2-Cys-Cys-Glu-Tyr-Cys-Cys-Asn-Pro-Ala-Cys-Thr-Gly-Cys-Tyr-OH

Is peiptíd sintéiseach ceithre aimínaigéad déag é linaclotide agus agonist de chicláis guanylate intestinal cineál C (GC-C), atá gaolmhar ó thaobh struchtúir de leis an teaghlach peiptíde guanylin, le gníomhaíochtaí rúndatagóige, faoisimh pian agus purgóideach. Tar éis riarachán ó bhéal, ceanglaíonn linaclotide le gabhdóirí GC-C atá suite ar dhromchla luminal an eipitéiliam intestinal agus gníomhaíonn sé iad. Méadaíonn sé seo tiúchan an mhonaifosfáit guanosine timthriallaigh intracellular (cGMP), atá díorthaithe ó thrifhosfáit guanosine (GTP). Gníomhaíonn cGMP an rialtóir seoltachta trasmembrane fibróis chisteach (CFTR) agus spreagann sé secretion clóiríde agus décharbónáite isteach sa lumen intestinal. Cuireann sé seo eisfhearadh sóidiam isteach sa lumen chun cinn agus bíonn méadú ar secretion sreabhán intestinal mar thoradh air. Luasghéadaíonn sé seo trasdul GI d'ábhar intestinal sa deireadh, feabhsaíonn sé gluaiseacht bputóg agus faoiseann sé constipation. Féadfaidh leibhéil mhéadaithe cGMP eachtarcheallacha éifeacht frith-nociceptive a imirt freisin, trí mheicníocht nach bhfuil soiléirithe go hiomlán fós, a d'fhéadfadh a bheith i gceist le modhnú nociceptors a fhaightear ar shnáithíní pian afferent colon. Ní dhéantar ach íosmhéid de linaclotide a ionsú ón gconair GI.