Produk: Linaklotida
Sinonim: Linaklotida Asetat
Nomor CAS : 851199-59-2
Rumus Molekul: C59H79N15O21S6
Berat Molekul: 1526,8
Penampilan: Bubuk putih
Kemurnian: >98%
Urutan: NH2-Cys-Cys-Glu-Tyr-Cys-Cys-Asn-Pro-Ala-Cys-Thr-Gly-Cys-Tyr-OH

Linaklotida adalah peptida sintetis dengan empat belas asam amino dan agonis guanilat siklase tipe C (GC-C) intestinal. Linaklotida secara struktural terkait dengan famili peptida guanilin, dengan aktivitas sekretagog, analgesik, dan laksatif. Setelah pemberian oral, linaklotida berikatan dan mengaktifkan reseptor GC-C yang terletak di permukaan luminal epitel usus. Hal ini meningkatkan konsentrasi siklik guanosin monofosfat (cGMP) intraseluler, yang berasal dari guanosin trifosfat (GTP). cGMP mengaktifkan regulator konduktansi transmembran fibrosis kistik (CFTR) dan menstimulasi sekresi klorida dan bikarbonat ke dalam lumen usus. Hal ini mendorong ekskresi natrium ke dalam lumen dan menghasilkan peningkatan sekresi cairan usus. Hal ini pada akhirnya mempercepat transit isi usus melalui GI, memperlancar buang air besar, dan meredakan konstipasi. Peningkatan kadar cGMP ekstraseluler juga dapat memberikan efek antinosiseptif, melalui mekanisme yang belum sepenuhnya dijelaskan, yang mungkin melibatkan modulasi nosiseptor yang terdapat pada serat nyeri aferen kolon. Linaklotida diserap minimal dari saluran cerna.