Продукт: Линаклотид
Синоним: Линаклотид ацетат
CAS номер: 851199-59-2
Молекулна формула: C59H79N15O21S6
Молекулно тегло: 1526,8
Външен вид: Бял прах
Чистота: >98%
Последователност: NH2-Cys-Cys-Glu-Tyr-Cys-Cys-Asn-Pro-Ala-Cys-Thr-Gly-Cys-Tyr-OH

Линаклотид е синтетичен пептид, състоящ се от четиринадесет аминокиселини, и агонист на чревната гуанилат циклаза тип C (GC-C), който е структурно свързан със семейството на гуанилин пептидите, със секретагогично, аналгетично и слабително действие. При перорално приложение, линаклотид се свързва с и активира GC-C рецепторите, разположени на луминалната повърхност на чревния епител. Това увеличава концентрацията на вътреклетъчния цикличен гуанозин монофосфат (cGMP), който е производен на гуанозин трифосфат (GTP). cGMP активира трансмембранния регулатор на проводимостта при кистозна фиброза (CFTR) и стимулира секрецията на хлорид и бикарбонат в чревния лумен. Това насърчава екскрецията на натрий в лумена и води до повишена секреция на чревна течност. В крайна сметка това ускорява гастроинтестиналния транзит на чревното съдържимо, подобрява дефекацията и облекчава запека. Повишените нива на извънклетъчния cGMP могат също да упражняват антиноцицептивен ефект чрез все още не напълно изяснен механизъм, който може да включва модулация на ноцицепторите, намиращи се върху аферентните влакна на дебелото черво за болка. Линаклотид се абсорбира минимално от стомашно-чревния тракт.