Termék: Linaklotid
Szinonima: Linaklotid-acetát
CAS-szám: 851199-59-2
Molekulaképlet: C59H79N15O21S6
Molekulatömeg: 1526,8
Megjelenés: Fehér por
Tisztaság: >98%
Szekvencia: NH2-Cys-Cys-Glu-Tyr-Cys-Cys-Asn-Pro-Ala-Cys-Thr-Gly-Cys-Tyr-OH

A linaklotid egy szintetikus, tizennégy aminosavból álló peptid és a bél guanilát-cikláz C típusú (GC-C) agonistája, amely szerkezetileg rokon a guanilin peptidcsaláddal, szekréciót fokozó, fájdalomcsillapító és hashajtó hatással. Orális adagolás esetén a linaklotid a bélhám lumenális felszínén található GC-C receptorokhoz kötődik és aktiválja azokat. Ez növeli az intracelluláris ciklikus guanozin-monofoszfát (cGMP) koncentrációját, amely a guanozin-trifoszfátból (GTP) származik. A cGMP aktiválja a cisztás fibrózis transzmembrán konduktancia szabályozóját (CFTR), és serkenti a klorid és a bikarbonát szekrécióját a bél lumenébe. Ez elősegíti a nátrium kiválasztását a lumenbe, és fokozott bélfolyadék-szekréciót eredményez. Ez végső soron felgyorsítja a béltartalom gyomor-bél traktuson keresztüli tranzitját, javítja a bélmozgást és enyhíti a székrekedést. A megnövekedett extracelluláris cGMP-szint antinociceptív hatást is kifejthet egy egyelőre nem teljesen tisztázott mechanizmuson keresztül, amely magában foglalhatja a vastagbél afferens fájdalomrostjain található nociceptorok modulációját. A linaklotid minimálisan szívódik fel a gyomor-bél traktusból.