Produkt: Linaklotid
Synonym: Linaclotidacetat
CAS-Nummer: 851199-59-2
Molekularformel: C59H79N15O21S6
Molekulargewiicht: 1526,8
Ausgesinn: Wäisst Pulver
Rengheet: >98%
Sequenz: NH2-Cys-Cys-Glu-Tyr-Cys-Cys-Asn-Pro-Ala-Cys-Thr-Gly-Cys-Tyr-OH

Linaclotid ass e synthetescht Peptid mat véierzéng Aminosäuren an Agonist vun der intestinaler Guanylatcyclase Typ C (GC-C), déi strukturell mat der Guanylin-Peptidfamill verwandt ass, mat sekretagogene, analgeteschen an laxativen Aktivitéiten. No der mëndlecher Verwaltung bindt sech Linaclotid un GC-C-Rezeptoren, déi sech op der luminaler Uewerfläch vum Darmepithel befannen, an aktivéiert se. Dëst erhéicht d'Konzentratioun vum intrazelluläre zyklische Guanosinmonophosphat (cGMP), deen aus Guanosintriphosphat (GTP) ofgeleet ass. cGMP aktivéiert de zystische Fibrose-Transmembranleitungsregulator (CFTR) a stimuléiert d'Sekretioun vu Chlorid a Bikarbonat an den Darmlumen. Dëst fördert d'Natriumausscheedung an de Lumen a féiert zu enger erhéichter Darmflëssegkeetssekretioun. Dëst beschleunegt schlussendlech den gastrointestinalen Transit vum Darminhalt, verbessert d'Darmbewegung a lindert Verstopfung. Erhéicht extrazellulär cGMP-Niveauen kënnen och en antinocizeptiven Effekt ausüben, duerch e bis elo net vollstänneg gekläerte Mechanismus, deen d'Modulatioun vun Nociceptoren op koloneschen afferenten Schmerzfaseren involvéiere kann. Linaclotid gëtt minimal aus dem Magen-Darm-Trakt absorbéiert.