المنتج: ليناكلوتيد
مرادف: أسيتات ليناكلوتيد
رقم CAS: 851199-59-2
الصيغة الجزيئية: C59H79N15O21S6
الوزن الجزيئي: 1526.8
المظهر: مسحوق أبيض
النقاء: >98%
التسلسل: NH2-Cys-Cys-Glu-Tyr-Cys-Cys-Asn-Pro-Ala-Cys-Thr-Gly-Cys-Tyr-OH

ليناكلوتيد هو ببتيد اصطناعي، مكون من أربعة عشر حمضًا أمينيًا، وهو ناهض لإنزيم غوانيلات سيكليز المعوي من النوع سي (GC-C)، وهو قريب هيكليًا من عائلة ببتيدات غوانيلين، وله خصائص إفرازية ومسكنة وملينة. عند تناوله عن طريق الفم، يرتبط ليناكلوتيد بمستقبلات GC-C الموجودة على السطح اللمعي للظهارة المعوية وينشطها. هذا يزيد من تركيز أحادي فوسفات الغوانوزين الحلقي داخل الخلايا (cGMP)، المشتق من ثلاثي فوسفات الغوانوزين (GTP). ينشط cGMP منظم توصيل الغشاء الكيسي (CFTR) ويحفز إفراز الكلوريد والبيكربونات في تجويف الأمعاء. هذا يعزز إفراز الصوديوم في التجويف، ويؤدي إلى زيادة إفراز السوائل المعوية. هذا في النهاية يُسرّع مرور محتويات الأمعاء عبر الجهاز الهضمي، ويُحسّن حركة الأمعاء، ويُخفف الإمساك. قد تُمارس مستويات cGMP المرتفعة خارج الخلية تأثيرًا مضادًا للألم، من خلال آلية لم تُوضَّح بالكامل بعد، والتي قد تتضمن تعديل مستقبلات الألم الموجودة في ألياف الألم الواردة في القولون. يُمتص ليناكلوتيد بشكل ضئيل من الجهاز الهضمي.