Producte: Linaclotida
Sinònim: Acetat de linaclotida
Núm. CAS: 851199-59-2
Fórmula molecular: C59H79N15O21S6
Pes molecular: 1526,8
Aspecte: Pols blanca
Puresa: >98%
Seqüència: NH2-Cys-Cys-Glu-Tyr-Cys-Cys-Asn-Pro-Ala-Cys-Thr-Gly-Cys-Tyr-OH

La linaclotida és un pèptid sintètic de catorze aminoàcids i agonista de la guanilat ciclasa intestinal tipus C (GC-C), que està estructuralment relacionada amb la família de pèptids de guanilina, amb activitats secretagoges, analgèsiques i laxants. Després de l'administració oral, la linaclotida s'uneix i activa els receptors GC-C situats a la superfície luminal de l'epiteli intestinal. Això augmenta la concentració de guanosina monofosfat cíclica intracel·lular (cGMP), que es deriva de la guanosina trifosfat (GTP). El cGMP activa el regulador de la conductància transmembrana de la fibrosi quística (CFTR) i estimula la secreció de clorur i bicarbonat al lumen intestinal. Això promou l'excreció de sodi al lumen i provoca un augment de la secreció de líquid intestinal. En última instància, accelera el trànsit gastrointestinal del contingut intestinal, millora el moviment intestinal i alleuja el restrenyiment. L'augment dels nivells extracel·lulars de cGMP també pot exercir un efecte antinociceptiu, a través d'un mecanisme encara no completament elucidat, que pot implicar la modulació dels nociceptors que es troben a les fibres del dolor aferent del còlon. La linaclotida s'absorbeix mínimament des del tracte gastrointestinal.