linaclotide

Produit: Linaclotide
Synonyme: Linaclotide Acétate
No CAS: 851199-59-2
Formule moléculaire: C59H79N15O21S6
Poids moléculaire: 1526,8
Aspect: Poudre blanche
Pureté:> 98% de
séquence: NH2-Cys-Cys-Glu-Tyr-Cys-Cys-Asn -Pro-Ala-Cys-Thr-Gly-Cys-Tyr-OH

Linaclotide est une synthèse, quatorze peptide d'acides aminés et un agoniste de type intestinal guanylate cyclase C (GC-C), qui est structurellement apparenté à la famille des peptides de la guanyline, avec sécrétagogue, analgésique et activités laxatifs. Lors de l'administration par voie orale, linaclotide se lie à et active les récepteurs GC-C situées sur la surface luminale de l'épithélium intestinal. Cela augmente la concentration de guanosine monophosphate cyclique intracellulaire (cGMP), qui est dérivé de guanosine triphosphate (GTP). cGMP active le régulateur de la conductance transmembranaire de la mucoviscidose (CFTR) et stimule la sécrétion de chlorure et de bicarbonate dans la lumière intestinale. Cela favorise l'excrétion de sodium dans la lumière et conduit à une sécrétion accrue de fluide intestinal. Cela accélère finalement transit gastro-intestinal du contenu intestinal, améliore la circulation de l'intestin et soulage la constipation. L'augmentation du taux de GMPc extracellulaires peuvent également exercer un effet anti-nociceptif, au moyen d'un mécanisme à partir de l'instant pas entièrement élucidé, qui peut impliquer une modulation des nocicepteurs trouvés sur les fibres de douleur afférents du côlon. Linaclotide est peu absorbé par le tractus gastro-intestinal.