Produit : Linaclotide
Synonyme : Acétate de linaclotide
N° CAS : 851199-59-2
Formule moléculaire : C59H79N15O21S6
Poids moléculaire : 1526,8
Aspect : Poudre blanche
Pureté : >98%
Séquence : NH2-Cys-Cys-Glu-Tyr-Cys-Cys-Asn-Pro-Ala-Cys-Thr-Gly-Cys-Tyr-OH

Le linaclotide est un peptide synthétique de quatorze acides aminés, agoniste de la guanylate cyclase intestinale de type C (GC-C), structurellement apparentée à la famille des peptides de la guanyline, et doté d'activités sécrétagogue, analgésique et laxative. Administré par voie orale, le linaclotide se lie aux récepteurs de la GC-C situés à la surface luminale de l'épithélium intestinal et les active. Ceci augmente la concentration intracellulaire de guanosine monophosphate cyclique (GMPc), dérivée de la guanosine triphosphate (GTP). La GMPc active le régulateur de la conductance transmembranaire de la mucoviscidose (CFTR) et stimule la sécrétion de chlorure et de bicarbonate dans la lumière intestinale. Cela favorise l'excrétion de sodium dans la lumière et entraîne une augmentation de la sécrétion de liquide intestinal. Ceci accélère le transit intestinal, améliore le transit intestinal et soulage la constipation. L'augmentation des taux extracellulaires de GMPc pourrait également exercer un effet antinociceptif, par un mécanisme encore mal élucidé, impliquant une modulation des nocicepteurs présents sur les fibres afférentes de la douleur colique. Le linaclotide est peu absorbé par le tube digestif.