Produkti: Linaclotide
Sinonim: Acetat Linaclotidi
Nr. CAS: 851199-59-2
Formula molekulare: C59H79N15O21S6
Pesha molekulare: 1526.8
Pamja: Pluhur i bardhë
Pastërtia: >98%
Sekuenca: NH2-Cys-Cys-Glu-Tyr-Cys-Cys-Asn-Pro-Ala-Cys-Thr-Gly-Cys-Tyr-OH

Linaclotide është një peptid sintetik me katërmbëdhjetë aminoacide dhe agonist i guanilat ciklazës intestinale tip C (GC-C), e cila është strukturalisht e lidhur me familjen e peptideve të guanilinës, me aktivitete sekretagogjike, analgjezike dhe laksative. Pas administrimit oral, linaclotide lidhet dhe aktivizon receptorët GC-C të vendosur në sipërfaqen luminale të epitelit të zorrëve. Kjo rrit përqendrimin e monofosfatit ciklik guanozinë intraqelizor (cGMP), i cili rrjedh nga guanozinë trifosfati (GTP). cGMP aktivizon rregullatorin e përçueshmërisë transmembranore të fibrozës cistike (CFTR) dhe stimulon sekretimin e klorurit dhe bikarbonatit në lumenin e zorrëve. Kjo nxit sekretimin e natriumit në lumen dhe rezulton në rritjen e sekretimit të lëngjeve intestinale. Kjo në fund të fundit përshpejton tranzitin gastrointestinal të përmbajtjes së zorrëve, përmirëson lëvizjen e zorrëve dhe lehtëson kapsllëkun. Nivelet e rritura të cGMP jashtëqelizore mund të ushtrojnë gjithashtu një efekt antinociceptiv, përmes një mekanizmi ende jo plotësisht të sqaruar, që mund të përfshijë modulimin e nociceptorëve që gjenden në fibrat aferente të dhimbjes së zorrës së trashë. Linaclotide absorbohet minimalisht nga trakti gastrointestinal.