Linaclotide

Product: Linaclotide
Samheiti: Linaclotide Acetate
CAS nr: 851199-59-2
Molecular formúlu: C59H79N15O21S6
Molecular Þyngd: 1526,8
Útlit: Hvítt duft
Hreinleiki:> 98%
Sequence: NH 2-Cys-Cys-Glu-Tyr-Cys-Cys-Asn -Pro-Ala-Cys-Thr-Gly-Cys-Tyr-OH

Linaclotide er samtengt, fjórtán amínósýru peptíð og gerandefnis fýrir gúanýlat sýklasa af C-gerð þörmum (GC-C), sem er byggingarlega skylt the guanylin peptíð fjölskyldunnar og hafa seytivaki, kvalastillandi og hægðalosandi starfsemi. Eftir gjöf um munn, linaclotide binst við og virkjar GC-C viðtökum sem staðsettir eru á Luminal yfirborði þarma þekjuvef. Þetta eykur styrk af innanfrumu hringlaga guanósíneinfosfat (cGMP), sem er dregið af guanosin þrífosfat (GTP). cGMP virkjar slímseigjuvanþrife þverhimnu conductance regulator (CFTR) og örvar seytingu klóríð og bíkarbónats inn garnaholinu. Þetta stuðlar að natríum útskilnað í holinu og veldur því að Aukinn vökvi seytingu þarma. Þetta flýtir fyrir að lokum GI flutning á þörmum, bætir hægðir og létta hægðatregðu. Aukin utanfrumusameinda cGMP styrkur getur einnig haft sér antinociceptive áhrif, með notkun á eins og af enn ekki að fullu ljós fyrirkomulag, sem getur falið í sér stillingu á nociceptors sem finnast á ristlinum sársauka aðlægum trefjar. Linaclotide frásogast afar lítið úr meltingarveginum.