Prodotto: Linaclotide
Sinonimo: Acetato di linaclotide
Numero CAS: 851199-59-2
Formula molecolare: C59H79N15O21S6
Peso molecolare: 1526,8
Aspetto: polvere bianca
Purezza: >98%
Sequenza: NH2-Cys-Cys-Glu-Tyr-Cys-Cys-Asn-Pro-Ala-Cys-Thr-Gly-Cys-Tyr-OH

Il linaclotide è un peptide sintetico di quattordici aminoacidi, agonista della guanilato ciclasi intestinale di tipo C (GC-C), strutturalmente correlato alla famiglia dei peptidi guanilina, con attività secretagoga, analgesica e lassativa. Dopo somministrazione orale, il linaclotide si lega e attiva i recettori GC-C situati sulla superficie luminale dell'epitelio intestinale. Questo aumenta la concentrazione di guanosina monofosfato ciclico intracellulare (cGMP), derivato dalla guanosina trifosfato (GTP). Il cGMP attiva il regolatore della conduttanza transmembrana della fibrosi cistica (CFTR) e stimola la secrezione di cloruro e bicarbonato nel lume intestinale. Ciò promuove l'escrezione di sodio nel lume e si traduce in un aumento della secrezione di fluidi intestinali. Ciò, in definitiva, accelera il transito gastrointestinale del contenuto intestinale, migliora il movimento intestinale e allevia la stitichezza. L'aumento dei livelli extracellulari di cGMP può anche esercitare un effetto antinocicettivo, attraverso un meccanismo non ancora completamente chiarito, che potrebbe coinvolgere la modulazione dei nocicettori presenti sulle fibre afferenti del colon per il dolore. Il linaclotide viene assorbito in minima parte dal tratto gastrointestinale.