Toradh: Linaclotide
Co-fhacal: Linaclotide Acetate
Àireamh CAS: 851199-59-2
Foirmle Mhóileciuil: C59H79N15O21S6
Cuideam Moileciuil: 1526.8
Coltas: Pùdar geal
Purrachd: >98%
Sreath: NH2-Cys-Cys-Glu-Tyr-Cys-Cys-Asn-Pro-Ala-Cys-Thr-Gly-Cys-Tyr-OH

'S e peptide synthetigeach ceithir-deug amino-aigéid agus agonist de guanylate cyclase seòrsa C intestinal a th' ann an Linaclotide, a tha ceangailte gu structarail ri teaghlach peptide guanylin, le gnìomhan secretagogue, faochadh pian agus purgadair. Nuair a thèid a thoirt seachad gu beòil, bidh linaclotide a' ceangal ri agus a' gnìomhachadh gabhadairean GC-C a tha suidhichte air uachdar luminal an epithelium intestinal. Bidh seo ag àrdachadh dùmhlachd intracellular cyclic guanosine monophosphate (cGMP), a tha air a thoirt bho guanosine triphosphate (GTP). Bidh cGMP a' gnìomhachadh an riaghlaiche giùlain transmembrane fibrosis cystic (CFTR) agus a' brosnachadh secretion chloride agus bicarbonate a-steach don lumen intestinal. Bidh seo a' brosnachadh cuir a-mach sodium a-steach don lumen agus ag adhbhrachadh barrachd secretion lionn intestinal. Mu dheireadh, bidh seo a' luathachadh gluasad GI de shusbaint intestinal, a' leasachadh gluasad caolan agus a' lughdachadh constipation. Dh'fhaodadh ìrean cGMP taobh a-muigh cealla àrdachadh buaidh antinociceptive a thoirt gu buil cuideachd, tro dhòigh-obrach nach eil air a shoilleireachadh gu tur fhathast, a dh'fhaodadh a bhith a' toirt a-steach modulachadh nociceptors a lorgar air snàithleanan pian afferent colonic. Chan eil linaclotide air a ghabhail a-steach ach glè bheag bhon t-slighe GI.