Produkt: Linaklotid
Synonymum: Linaklotid acetát
Číslo CAS: 851199-59-2
Molekulárny vzorec: C59H79N15O21S6
Molekulová hmotnosť: 1526,8
Vzhľad: Biely prášok
Čistota: > 98 %
Poradie: NH2-Cys-Cys-Glu-Tyr-Cys-Cys-Asn-Pro-Ala-Cys-Thr-Gly-Cys-Tyr-OH

Linaklotid je syntetický peptid pozostávajúci zo štrnástich aminokyselín a agonista črevnej guanylátcyklázy typu C (GC-C), ktorý je štrukturálne príbuzný s rodinou guanylínových peptidov, so sekretagógickými, analgetickými a laxatívnymi účinkami. Po perorálnom podaní sa linaklotid viaže na receptory GC-C umiestnené na luminálnom povrchu črevného epitelu a aktivuje ich. To zvyšuje koncentráciu intracelulárneho cyklického guanozínmonofosfátu (cGMP), ktorý je odvodený od guanozíntrifosfátu (GTP). cGMP aktivuje regulátor transmembránovej vodivosti cystickej fibrózy (CFTR) a stimuluje sekréciu chloridu a bikarbonátu do črevného lúmenu. To podporuje vylučovanie sodíka do lúmenu a vedie k zvýšenému vylučovaniu črevnej tekutiny. To v konečnom dôsledku urýchľuje tranzit črevného obsahu gastrointestinálnym traktom, zlepšuje pohyb čriev a zmierňuje zápchu. Zvýšené extracelulárne hladiny cGMP môžu mať tiež antinociceptívny účinok prostredníctvom zatiaľ nie úplne objasneného mechanizmu, ktorý môže zahŕňať moduláciu nociceptorov nachádzajúcich sa na aferentných bolestivých vláknach hrubého čreva. Linaklotid sa minimálne absorbuje z gastrointestinálneho traktu.