Προϊόν: Λινακλοτίδη
Συνώνυμο: Οξική λινακλοτίδη
Αριθ. CAS: 851199-59-2
Μοριακός τύπος: C59H79N15O21S6
Μοριακό βάρος: 1526,8
Εμφάνιση: Λευκή σκόνη
Καθαρότητα: >98%
Ακολουθία: NH2-Cys-Cys-Glu-Tyr-Cys-Cys-Asn-Pro-Ala-Cys-Thr-Gly-Cys-Tyr-OH

Η λινακλοτίδη είναι ένα συνθετικό πεπτίδιο δεκατεσσάρων αμινοξέων και αγωνιστής της εντερικής γουανυλικής κυκλάσης τύπου C (GC-C), η οποία σχετίζεται δομικά με την οικογένεια πεπτιδίων γουανυλίνης, με εκκριταγωγές, αναλγητικές και καθαρτικές δράσεις. Κατά την από του στόματος χορήγηση, η λινακλοτίδη συνδέεται και ενεργοποιεί τους υποδοχείς GC-C που βρίσκονται στην επιφάνεια του αυλού του εντερικού επιθηλίου. Αυτό αυξάνει τη συγκέντρωση της ενδοκυτταρικής κυκλικής μονοφωσφορικής γουανοσίνης (cGMP), η οποία προέρχεται από την τριφωσφορική γουανοσίνη (GTP). Η cGMP ενεργοποιεί τον ρυθμιστή διαμεμβρανικής αγωγιμότητας της κυστικής ίνωσης (CFTR) και διεγείρει την έκκριση χλωρίου και διττανθρακικού στον εντερικό αυλό. Αυτό προάγει την απέκκριση νατρίου στον αυλό και έχει ως αποτέλεσμα την αυξημένη έκκριση εντερικού υγρού. Αυτό τελικά επιταχύνει τη γαστρεντερική διέλευση του εντερικού περιεχομένου, βελτιώνει την εντερική κίνηση και ανακουφίζει από τη δυσκοιλιότητα. Τα αυξημένα εξωκυτταρικά επίπεδα cGMP μπορεί επίσης να ασκήσουν αντιαλγαισθητική δράση, μέσω ενός μηχανισμού που δεν έχει ακόμη διευκρινιστεί πλήρως, που μπορεί να περιλαμβάνει τη ρύθμιση των αλγυποδοχέων που βρίσκονται στις προσαγωγές ίνες πόνου του παχέος εντέρου. Η λινακλοτίδη απορροφάται ελάχιστα από τον γαστρεντερικό σωλήνα.