Produktua: Linaclotide
Sinonimoa: Linaclotide azetatoa
CAS zenbakia: 851199-59-2
Formula molekularra: C59H79N15O21S6
Pisu molekularra: 1526,8
Itxura: Hauts zuria
Purutasuna: >98%
Sekuentzia: NH2-Cys-Cys-Glu-Tyr-Cys-Cys-Asn-Pro-Ala-Cys-Thr-Gly-Cys-Tyr-OH

Linaklotida hamalau aminoazidoko peptido sintetikoa da, eta hesteetako guanilato ziklasa C motako (GC-C) agonista. Egituraz guanilina peptidoen familiarekin erlazionatuta dago, eta jarduera sekretagogo, analgesiko eta laxanteekin. Ahoz hartu ondoren, linaklotidak hesteetako epitelioaren gainazal luminalean kokatutako GC-C hartzaileekin lotzen da eta horiek aktibatzen ditu. Horrek guanosina monofosfato zikliko intrazelularraren (cGMP) kontzentrazioa handitzen du, guanosina trifosfatotik (GTP) eratorria. cGMP-k fibrosi kistikoaren konduktantzia erregulatzaile transmembranarioa (CFTR) aktibatzen du eta kloruro eta bikarbonatoaren jariaketa estimulatzen du hesteetako lumenera. Horrek sodioaren kanporatzea sustatzen du lumenera eta hesteetako fluidoen jariaketa handitzen du. Horrek, azken finean, hesteetako edukiaren GI igarotzea bizkortzen du, hesteetako mugimendua hobetzen du eta idorreria arintzen du. Zelulaz kanpoko cGMP maila handitzeak efektu antinozizeptiboa ere izan dezake, oraindik guztiz argitu ez den mekanismo baten bidez, eta horrek koloneko minaren zuntz aferenteetan aurkitzen diren nozizeptoreen modulazioa inplika dezake. Linaclotida gutxien xurgatzen da digestio-aparatutik.