Produk: Linaklotied
Sinoniem: Linaklotiedasetaat
CAS-nr.: 851199-59-2
Molekulêre Formule: C59H79N15O21S6
Molekulêre gewig: 1526.8
Voorkoms: Wit poeier
Suiwerheid: >98%
Volgorde: NH2-Cys-Cys-Glu-Tyr-Cys-Cys-Asn-Pro-Ala-Cys-Thr-Gly-Cys-Tyr-OH

Linaklotied is 'n sintetiese, veertien aminosuur peptied en agonis van derm guanilaat siklase tipe C (GC-C), wat struktureel verwant is aan die guanilien peptiedfamilie, met sekretagog, pynstillende en lakseermiddel aktiwiteite. Na orale toediening bind linaklotied aan en aktiveer GC-C reseptore wat op die luminale oppervlak van die dermepiteel geleë is. Dit verhoog die konsentrasie van intrasellulêre sikliese guanosienmonofosfaat (cGMP), wat afgelei is van guanosien trifosfaat (GTP). cGMP aktiveer die sistiese fibrose transmembraan geleidingsreguleerder (CFTR) en stimuleer die afskeiding van chloried en bikarbonaat in die dermlumen. Dit bevorder natriumuitskeiding in die lumen en lei tot verhoogde dermvloeistofafskeiding. Dit versnel uiteindelik GI-transito van derminhoud, verbeter dermbeweging en verlig hardlywigheid. Verhoogde ekstrasellulêre cGMP-vlakke kan ook 'n antinosiseptiewe effek uitoefen, deur 'n nog nie ten volle opgeklaarde meganisme nie, wat die modulasie van nosiseptore wat op kolon afferente pynvesels voorkom, kan behels. Linaklotied word minimaal uit die spysverteringskanaal geabsorbeer.