Tuote: Linaklotidi
Synonyymi: Linaklotidiasetaatti
CAS-nro: 851199-59-2
Molekyylikaava: C59H79N15O21S6
Molekyylipaino: 1526,8
Ulkonäkö: Valkoinen jauhe
Puhtaus: >98%
Sekvenssi: NH2-Cys-Cys-Glu-Tyr-Cys-Cys-Asn-Pro-Ala-Cys-Thr-Gly-Cys-Tyr-OH

Linaklotidi on synteettinen, neljästätoista aminohaposta koostuva peptidi ja suoliston guanylaattisyklaasi tyyppi C:n (GC-C) agonisti. GC-C on rakenteellisesti sukua guanyylipeptidiperheelle ja sillä on eritystä lisääviä, kipua lievittäviä ja laksatiivisia vaikutuksia. Suun kautta otettuna linaklotidi sitoutuu suoliston epiteelin pinnalla sijaitseviin GC-C-reseptoreihin ja aktivoi niitä. Tämä lisää solunsisäisen syklisen guanosiinimonofosfaatin (cGMP), joka on johdettu guanosiinitrifosfaatista (GTP), pitoisuutta. cGMP aktivoi kystisen fibroosin transmembraanisen konduktanssin säätelijän (CFTR) ja stimuloi kloridin ja bikarbonaatin erittymistä suoliston luumeniin. Tämä edistää natriumin erittymistä suoliston luumeniin ja lisää suoliston nesteen eritystä. Tämä lopulta nopeuttaa suoliston sisällön kulkeutumista ruoansulatuskanavassa, parantaa suolen toimintaa ja lievittää ummetusta. Kohonneet solunulkoiset cGMP-pitoisuudet voivat myös aiheuttaa antinosiseptiivisen vaikutuksen vielä täysin selvittämättömän mekanismin kautta, johon voi liittyä paksusuolen afferenttien kipusyiden nosiseptoreiden modulointi. Linaklotidi imeytyy ruoansulatuskanavasta vain vähän.