Produkto: Linaklotido
Sinonimo: Linaklotida Acetato
CAS-numero: 851199-59-2
Molekula Formulo: C59H79N15O21S6
Molekula pezo: 1526.8
Aspekto: Blanka pulvoro
Pureco: >98%
Sekvenco: NH2-Cys-Cys-Glu-Tyr-Cys-Cys-Asn-Pro-Ala-Cys-Thr-Gly-Cys-Tyr-OH

Linaklotido estas sinteza peptido el dek kvar aminoacidoj kaj agonisto de intesta guanilato-ciklazo tipo C (GC-C), kiu estas strukture rilata al la guanilina peptida familio, kun sekreciaĵaj, analgeziaj kaj laksigaj aktivecoj. Post buŝa administrado, linaklotido ligiĝas al kaj aktivigas GC-C-receptorojn situantajn sur la lumena surfaco de la intesta epitelio. Ĉi tio pliigas la koncentriĝon de intraĉela cikla guanosina monofosfato (cGMP), kiu estas derivita de guanosina trifosfato (GTP). cGMP aktivigas la transmembranan konduktan regulilon (CFTR) de cista fibrozo kaj stimulas la sekrecion de klorido kaj bikarbonato en la intestan lumenon. Ĉi tio antaŭenigas natrian sekrecion en la lumenon kaj rezultas en pliigita intesta fluida sekrecio. Ĉi tio finfine akcelas la gastrointestan transiton de intesta enhavo, plibonigas fekadon kaj mildigas mallakson. Pliigitaj eksterĉelaj cGMP-niveloj ankaŭ povas havi kontraŭnociceptivan efikon, per ankoraŭ ne plene klarigita mekanismo, kiu povas impliki moduladon de nociceptoroj trovitaj sur kojlaj aferentaj dolorfibroj. Linaklotido estas minimume absorbita el la gastrointesta trakto.