Raktiniai žodžiai
Produktas: Linaklotidas
Sinonimas: Linaklotido acetatas
CAS Nr.: 851199-59-2
Molekulinė formulė: C59H79N15O21S6
Molekulinė masė: 1526,8
Išvaizda: Balti milteliai
Grynumas: >98%
Seka: NH2-Cys-Cys-Glu-Tyr-Cys-Cys-Asn-Pro-Ala-Cys-Thr-Gly-Cys-Tyr-OH
Linaklotidas yra sintetinis keturiolikos aminorūgščių peptidas ir žarnyno guanilatciklazės C tipo (GC-C) agonistas, struktūriškai susijęs su guanilino peptidų šeima ir pasižymintis sekreciją skatinančiu, analgeziniu ir vidurius laisvinančiu poveikiu. Vartojamas per burną, linaklotidas jungiasi prie žarnyno epitelio spindžio paviršiuje esančių GC-C receptorių ir juos aktyvuoja. Tai padidina tarpląstelinio ciklinio guanozino monofosfato (cGMP), kuris gaunamas iš guanozino trifosfato (GTP), koncentraciją. cGMP aktyvuoja cistinės fibrozės transmembraninį laidumo reguliatorių (CFTR) ir stimuliuoja chlorido bei bikarbonato sekreciją į žarnyno spindį. Tai skatina natrio išsiskyrimą į spindį ir padidina žarnyno skysčių sekreciją. Galiausiai tai pagreitina žarnyno turinio tranzitą per virškinamąjį traktą, pagerina žarnyno judėjimą ir palengvina vidurių užkietėjimą. Padidėjęs tarpląstelinio cGMP kiekis taip pat gali sukelti antinociceptinį poveikį per dar iki galo neišaiškintą mechanizmą, kuris gali apimti nociceptorių, esančių ant storosios žarnos aferentinių skausmo skaidulų, moduliaciją. Linaklotidas iš virškinamojo trakto absorbuojamas minimaliai.