Ključne riječi
Proizvod: Linaklotid
Sinonim: Linaklotid acetat
CAS broj: 851199-59-2
Molekularna formula: C59H79N15O21S6
Molekularna težina: 1526,8
Izgled: Bijeli prah
Čistoća: >98%
Slijed: NH2-Cys-Cys-Glu-Tyr-Cys-Cys-Asn-Pro-Ala-Cys-Thr-Gly-Cys-Tyr-OH
Linaklotid je sintetski peptid od četrnaest aminokiselina i agonist crijevne gvanilat ciklaze tipa C (GC-C), koji je strukturno povezan s obitelji gvanilin peptida, sa sekretagogskim, analgetskim i laksativnim djelovanjem. Nakon oralne primjene, linaklotid se veže na i aktivira GC-C receptore smještene na luminalnoj površini crijevnog epitela. To povećava koncentraciju unutarstanične cikličke gvanozin monofosfatne kiseline (cGMP), koja je izvedena iz gvanozin trifosfata (GTP). cGMP aktivira regulator transmembranske vodljivosti cistične fibroze (CFTR) i stimulira izlučivanje klorida i bikarbonata u crijevni lumen. To potiče izlučivanje natrija u lumen i rezultira povećanim izlučivanjem crijevne tekućine. To u konačnici ubrzava tranzit crijevnog sadržaja kroz gastrointestinalni sustav, poboljšava pražnjenje crijeva i ublažava zatvor. Povećane izvanstanične razine cGMP-a također mogu imati antinociceptivni učinak, putem još uvijek ne u potpunosti razjašnjenog mehanizma, koji može uključivati modulaciju nociceptora koji se nalaze na aferentnim vlaknima boli debelog crijeva. Linaklotid se minimalno apsorbira iz gastrointestinalnog trakta.