Prodottu: Linaclotide
Sinonimu: Acetatu di Linaclotide
N° CAS: 851199-59-2
Formula moleculare: C59H79N15O21S6
Pesu moleculare: 1526,8
Aspettu: Polvere bianca
Purità: >98%
Sequenza: NH2-Cys-Cys-Glu-Tyr-Cys-Cys-Asn-Pro-Ala-Cys-Thr-Gly-Cys-Tyr-OH

U linaclotide hè un peptide sinteticu di quattordici aminoacidi è agonista di a guanilato ciclasi intestinale di tipu C (GC-C), chì hè strutturalmente ligata à a famiglia di i peptidi di guanilina, cù attività secretagoga, analgesica è lassativa. Dopu à amministrazione orale, u linaclotide si lega è attiva i receptori GC-C situati nantu à a superficia luminale di l'epiteliu intestinale. Questu aumenta a cuncentrazione di guanosina monofosfatu ciclicu intracellulare (cGMP), chì hè derivatu da a guanosina trifosfatu (GTP). U cGMP attiva u regulatore di conduttanza transmembrana di a fibrosi cistica (CFTR) è stimula a secrezione di cloruru è bicarbonatu in u lume intestinale. Questu prumove l'escrezione di sodiu in u lume è si traduce in un aumentu di a secrezione di fluidu intestinale. Questu accelera infine u transitu gastrointestinale di u cuntenutu intestinale, migliora u muvimentu intestinale è allevia a stitichezza. L'aumentu di i livelli extracellulari di cGMP pò ancu esercità un effettu antinocicettivu, attraversu un mecanismu ancu micca cumpletamente elucidatu, chì pò implicà a modulazione di i nocicettori truvati nantu à e fibre di u dolore afferente di u colon. A linaclotide hè minimamente assorbita da u trattu gastrointestinale.