Ключові слова
Продукт: Лінаклотид
Синонім: Лінаклотид ацетат
CAS №: 851199-59-2
Молекулярна формула: C59H79N15O21S6
Молекулярна маса: 1526,8
Зовнішній вигляд: білий порошок
Чистота: >98%
Послідовність: NH2-Cys-Cys-Glu-Tyr-Cys-Cys-Asn-Pro-Ala-Cys-Thr-Gly-Cys-Tyr-OH
Лінаклотид – це синтетичний пептид, що складається з чотирнадцяти амінокислот, та агоніст кишкової гуанілатциклази типу C (GC-C), структурно споріднений з родиною гуанілінових пептидів, з секретагогічною, знеболювальною та проносною дією. При пероральному застосуванні лінаклотид зв'язується з рецепторами GC-C, розташованими на поверхні кишкового епітелію, та активує їх. Це підвищує концентрацію внутрішньоклітинного циклічного гуанозинмонофосфату (цГМФ), який походить від гуанозинтрифосфату (ГТФ). цГМФ активує трансмембранний регулятор провідності (CFTR) при муковісцидозі та стимулює секрецію хлориду та бікарбонату в просвіт кишечника. Це сприяє виведенню натрію в просвіт кишечника та призводить до збільшення секреції кишкової рідини. Зрештою, це прискорює транзит кишкового вмісту через шлунково-кишковий тракт, покращує випорожнення та полегшує запори. Підвищений рівень позаклітинного цГМФ також може мати антиноцицептивний ефект через ще не повністю з'ясований механізм, який може включати модуляцію ноцицепторів, розташованих на аферентних больових волокнах товстої кишки. Лінаклотид мінімально абсорбується зі шлунково-кишкового тракту.