პროდუქტი: ლინაკლოტიდი
სინონიმი: ლინაკლოტიდის აცეტატი
CAS ნომერი: 851199-59-2
მოლეკულური ფორმულა: C59H79N15O21S6
მოლეკულური წონა: 1526.8
გარეგნობა: თეთრი ფხვნილი
სისუფთავე: >98%
თანმიმდევრობა: NH2-Cys-Cys-Glu-Tyr-Cys-Cys-Asn-Pro-Ala-Cys-Thr-Gly-Cys-Tyr-OH

ლინაკლოტიდი არის სინთეზური, თოთხმეტი ამინომჟავის პეპტიდი და ნაწლავის გუანილატციკლაზას ტიპი C-ის (GC-C) აგონისტი, რომელიც სტრუქტურულად დაკავშირებულია გუანილინის პეპტიდების ოჯახთან, სეკრეტაგოგიური, ტკივილგამაყუჩებელი და საფაღარათო აქტივობით. პერორალური მიღებისას, ლინაკლოტიდი უკავშირდება და ააქტიურებს ნაწლავის ეპითელიუმის სანათურის ზედაპირზე განლაგებულ GC-C რეცეპტორებს. ეს ზრდის უჯრედშიდა ციკლური გუანოზინ მონოფოსფატის (cGMP) კონცენტრაციას, რომელიც წარმოებულია გუანოზინტრიფოსფატიდან (GTP). cGMP ააქტიურებს კისტოზური ფიბროზის ტრანსმემბრანული გამტარობის რეგულატორს (CFTR) და ასტიმულირებს ქლორიდის და ბიკარბონატის სეკრეციას ნაწლავის სანათურში. ეს ხელს უწყობს ნატრიუმის გამოყოფას სანათურში და იწვევს ნაწლავის სითხის სეკრეციის ზრდას. საბოლოო ჯამში, ეს აჩქარებს ნაწლავის შიგთავსის კუჭ-ნაწლავის ტრანზიტს, აუმჯობესებს ნაწლავების მოძრაობას და ამსუბუქებს შეკრულობას. უჯრედგარე cGMP-ის დონის მატებამ შეიძლება ასევე გამოიწვიოს ანტინოციცეპტური ეფექტი, ჯერ კიდევ ბოლომდე გაურკვეველი მექანიზმის მეშვეობით, რომელიც შეიძლება მოიცავდეს მსხვილი ნაწლავის აფერენტულ ტკივილის ბოჭკოებზე არსებული ნოციცეპტორების მოდულაციას. ლინაკლოტიდი მინიმალურად შეიწოვება კუჭ-ნაწლავის ტრაქტიდან.