Produto: Linaclotida
Sinónimo: Acetato de linaclotida
Nº CAS: 851199-59-2
Fórmula molecular: C59H79N15O21S6
Peso molecular: 1526,8
Aspecto: Po branco
Pureza: >98%
Secuencia: NH2-Cis-Cis-Glu-Tyr-Cis-Cis-Asn-Pro-Ala-Cis-Thr-Gly-Cis-Tyr-OH

A linaclotida é un péptido sintético de catorce aminoácidos e agonista da guanilato ciclase intestinal tipo C (GC-C), que está estruturalmente relacionada coa familia dos péptidos guanilina, con actividades secretagogas, analxésicas e laxantes. Tras a administración oral, a linaclotida únese e activa os receptores GC-C situados na superficie luminal do epitelio intestinal. Isto aumenta a concentración intracelular de guanosina monofosfato cíclico (cGMP), que deriva do guanosina trifosfato (GTP). O cGMP activa o regulador da condutancia transmembrana da fibrose quística (CFTR) e estimula a secreción de cloruro e bicarbonato na luz intestinal. Isto promove a excreción de sodio na luz e resulta nun aumento da secreción de líquido intestinal. Isto, en última instancia, acelera o tránsito gastrointestinal do contido intestinal, mellora o movemento intestinal e alivia o estrinximento. O aumento dos niveis extracelulares de cGMP tamén pode exercer un efecto antinociceptivo, a través dun mecanismo aínda non completamente dilucidado, que pode implicar a modulación dos nociceptores que se atopan nas fibras aferentes da dor do colon. A linaclotida absórbese minimamente no tracto gastrointestinal.