Produkt: Linaklotid
Synonymum: Linaklotid acetát
Číslo CAS: 851199-59-2
Molekulární vzorec: C59H79N15O21S6
Molekulová hmotnost: 1526,8
Vzhled: Bílý prášek
Čistota: >98%
Sekvence: NH2-Cys-Cys-Glu-Tyr-Cys-Cys-Asn-Pro-Ala-Cys-Thr-Gly-Cys-Tyr-OH

Linaklotid je syntetický peptid o čtrnácti aminokyselinách a agonista střevní guanylátcyklázy typu C (GC-C), který je strukturálně příbuzný rodině guanylinových peptidů, se sekretagogickými, analgetickými a laxativními účinky. Po perorálním podání se linaklotid váže na receptory GC-C umístěné na luminálním povrchu střevního epitelu a aktivuje je. To zvyšuje koncentraci intracelulárního cyklického guanosinmonofosfátu (cGMP), který je odvozen od guanosintrifosfátu (GTP). cGMP aktivuje transmembránový regulátor vodivosti cystické fibrózy (CFTR) a stimuluje sekreci chloridů a bikarbonátů do střevního lumenu. To podporuje vylučování sodíku do lumenu a vede ke zvýšené sekreci střevní tekutiny. To v konečném důsledku urychluje průchod střevního obsahu gastrointestinálním traktem, zlepšuje pohyb střev a zmírňuje zácpu. Zvýšené extracelulární hladiny cGMP mohou také vykazovat antinociceptivní účinek prostřednictvím dosud ne zcela objasněného mechanismu, který může zahrnovat modulaci nociceptorů nacházejících se na aferentních bolestivých vláknech tlustého střeva. Linaklotid je z gastrointestinálního traktu minimálně absorbován.