Produkt: Linaclotide
Synoniem: Linaclotide Acetate
CAS-nûmer: 851199-59-2
Molekulêre formule: C59H79N15O21S6
Molekulêr gewicht: 1526.8
Uterlik: Wyt poeier
Suverens: >98%
Sekwinsje: NH2-Cys-Cys-Glu-Tyr-Cys-Cys-Asn-Pro-Ala-Cys-Thr-Gly-Cys-Tyr-OH

Linaclotide is in syntetysk, fjirtjin aminosoer peptide en agonist fan intestinale guanylaat cyclase type C (GC-C), dat struktureel besibbe is oan 'e guanyline peptidefamylje, mei sekretagogyske, pijnstillende en laxeermiddelaktiviteiten. By orale administraasje bindt linaclotide oan en aktivearret it GC-C-receptors dy't lizze op it luminale oerflak fan it intestinale epithelium. Dit fergruttet de konsintraasje fan intrasellulêr syklysk guanosine monofosfaat (cGMP), dat ôflaat is fan guanosine trifosfaat (GTP). cGMP aktivearret de cystyske fibrose transmembraan konduktânsjeregulator (CFTR) en stimulearret de sekresje fan chloride en bikarbonaat yn it intestinale lumen. Dit befoarderet natriumútskieding yn it lumen en resulteart yn ferhege intestinale floeistofsekresje. Dit fersnelt úteinlik de gastrointestinale trochgong fan intestinale ynhâld, ferbetteret de darmbeweging en ferlicht constipaasje. Ferhege ekstrasellulêre cGMP-nivo's kinne ek in antinociceptive effekt útoefenje, fia in noch net folslein ferdúdlike meganisme, dat modulaasje fan nociceptors kin omfetsje dy't fûn wurde op kolon afferente pinevezels. Linaclotide wurdt minimaal opnommen út it gastrointestinale trakt.