מוצר: לינאקלוטיד
שם נרדף: לינאקלוטיד אצטט
מספר CAS: 851199-59-2
נוסחה מולקולרית: C59H79N15O21S6
משקל מולקולרי: 1526.8
מראה: אבקה לבנה
טוהר: >98%
רצף: NH2-Cys-Cys-Glu-Tyr-Cys-Cys-Asn-Pro-Ala-Cys-Thr-Gly-Cys-Tyr-OH

לינאקלוטיד הוא פפטיד סינתטי בן ארבע עשרה חומצות אמינו ואגוניסט של גואנילט ציקלאז מסוג C (GC-C) במעי, הקשור מבחינה מבנית למשפחת הפפטידים של גואנילין, בעל פעילות של הפרשת דם, משכך כאבים ומשלשל. לאחר מתן דרך הפה, לינאקלוטיד נקשר ומפעיל קולטני GC-C הממוקמים על פני השטח הלומינליים של אפיתל המעי. זה מגביר את ריכוז הגואנוזין מונופוספט הצליקי התוך-תאי (cGMP), שמקורו בגואנוזין טריפוספט (GTP). cGMP מפעיל את מווסת המוליכות הטרנסממברנית של סיסטיק פיברוזיס (CFTR) ומגרה את הפרשת כלוריד וביקרבונט לתוך לומן המעי. זה מקדם הפרשת נתרן לתוך לומן המעי וכתוצאה מכך מוגברת הפרשת נוזלים במעי. זה בסופו של דבר מאיץ את מעבר תוכן המעי במערכת העיכול, משפר את תנועת המעיים ומקל על עצירות. רמות מוגברות של cGMP חוץ-תאי עשויות גם להפעיל השפעה אנטי-נוסיצפטיווית, באמצעות מנגנון שטרם הובהר במלואו, שעשוי לכלול אפנון של נוסיצפטורים הנמצאים על סיבי כאב אפרנטיים במעי הגס. לינאקלוטיד נספג באופן מינימלי ממערכת העיכול.