محصول: لیناکلوتید
مترادف: لیناکلوتید استات
شماره CAS: 851199-59-2
فرمول مولکولی: C59H79N15O21S6
وزن مولکولی: ۱۵۲۶.۸
ظاهر: پودر سفید
خلوص: >98%
توالی: NH2-Cys-Cys-Glu-Tyr-Cys-Cys-Asn-Pro-Ala-Cys-Thr-Gly-Cys-Tyr-OH

لیناکلوتاید یک پپتید مصنوعی چهارده اسید آمینه‌ای و آگونیست گوانیلات سیکلاز روده‌ای نوع C (GC-C) است که از نظر ساختاری با خانواده پپتید گوانیلین مرتبط است و دارای فعالیت‌های ترشحی، ضد درد و ملین می‌باشد. پس از مصرف خوراکی، لیناکلوتاید به گیرنده‌های GC-C واقع در سطح لومینال اپیتلیوم روده متصل شده و آنها را فعال می‌کند. این امر غلظت گوانوزین مونوفسفات حلقوی درون سلولی (cGMP) را که از گوانوزین تری فسفات (GTP) مشتق شده است، افزایش می‌دهد. cGMP تنظیم‌کننده هدایت غشایی فیبروز کیستیک (CFTR) را فعال کرده و ترشح کلرید و بی‌کربنات را به داخل لومن روده تحریک می‌کند. این امر دفع سدیم را به داخل لومن افزایش داده و منجر به افزایش ترشح مایعات روده می‌شود. این امر در نهایت انتقال محتویات روده از دستگاه گوارش را تسریع می‌کند، حرکت روده را بهبود می‌بخشد و یبوست را تسکین می‌دهد. افزایش سطح cGMP خارج سلولی همچنین ممکن است از طریق مکانیسمی که هنوز به طور کامل مشخص نشده است، اثر ضد دردی داشته باشد که ممکن است شامل تعدیل گیرنده‌های درد موجود در فیبرهای درد آوران کولون باشد. لیناکلوتید به میزان حداقل از دستگاه گوارش جذب می‌شود.