Ključne riječi
Proizvod: Linaklotid
Sinonim: Linaklotid acetat
CAS broj: 851199-59-2
Molekularna formula: C59H79N15O21S6
Molekularna težina: 1526,8
Izgled: Bijeli prah
Čistoća: >98%
Sekvenca: NH2-Cys-Cys-Glu-Tyr-Cys-Cys-Asn-Pro-Ala-Cys-Thr-Gly-Cys-Tyr-OH
Linaklotid je sintetički peptid od četrnaest aminokiselina i agonist crijevne gvanilat ciklaze tipa C (GC-C), koji je strukturno povezan s porodicom gvanilin peptida, sa sekretagogskim, analgetskim i laksativnim djelovanjem. Nakon oralne primjene, linaklotid se veže za i aktivira GC-C receptore koji se nalaze na luminalnoj površini crijevnog epitela. To povećava koncentraciju intracelularnog cikličkog gvanozin monofosfata (cGMP), koji je izveden iz gvanozin trifosfata (GTP). cGMP aktivira transmembranski regulator provodljivosti cistične fibroze (CFTR) i stimulira sekreciju klorida i bikarbonata u crijevni lumen. To potiče izlučivanje natrija u lumen i rezultira povećanom sekrecijom crijevne tekućine. To u konačnici ubrzava tranzit crijevnog sadržaja kroz GI, poboljšava pražnjenje crijeva i ublažava zatvor. Povećani ekstracelularni nivoi cGMP-a također mogu imati antinociceptivni učinak, putem još uvijek ne u potpunosti razjašnjenog mehanizma, koji može uključivati modulaciju nociceptora koji se nalaze na aferentnim vlaknima za bol debelog crijeva. Linaklotid se minimalno apsorbira iz GI trakta.