Product: Linaclotide
Synoniem: Linaclotide-acetaat
CAS-nr.: 851199-59-2
Moleculaire formule: C59H79N15O21S6
Moleculair gewicht: 1526,8
Uiterlijk: Wit poeder
Zuiverheid: >98%
Sequentie: NH2-Cys-Cys-Glu-Tyr-Cys-Cys-Asn-Pro-Ala-Cys-Thr-Gly-Cys-Tyr-OH

Linaclotide is een synthetisch peptide met veertien aminozuren en een agonist van intestinale guanylaatcyclase type C (GC-C), dat structureel verwant is aan de guanylinepeptidefamilie, met een secretagogene, pijnstillende en laxerende werking. Na orale toediening bindt linaclotide zich aan en activeert GC-C-receptoren op het luminale oppervlak van het darmepitheel. Dit verhoogt de concentratie van intracellulair cyclisch guanosinemonofosfaat (cGMP), dat is afgeleid van guanosinetrifosfaat (GTP). cGMP activeert de cystic fibrosis transmembrane conductance regulator (CFTR) en stimuleert de secretie van chloride en bicarbonaat in het darmlumen. Dit bevordert de natriumuitscheiding in het lumen en resulteert in een verhoogde secretie van darmvocht. Dit versnelt uiteindelijk de gastro-intestinale transit van de darminhoud, verbetert de stoelgang en verlicht constipatie. Verhoogde extracellulaire cGMP-niveaus kunnen ook een antinociceptief effect hebben, via een nog niet volledig opgehelderd mechanisme dat mogelijk te maken heeft met modulatie van nociceptoren op afferente pijnvezels in het colon. Linaclotide wordt minimaal geabsorbeerd vanuit het maag-darmkanaal.