Produkt: Linaclotid
Synonym: Linaclotidacetat
CAS-Nr.: 851199-59-2
Molekularformel: C59H79N15O21S6
Molekulargewicht: 1526,8
Aussehen: Weißes Pulver
Reinheit: >98%
Sequenz: NH2-Cys-Cys-Glu-Tyr-Cys-Cys-Asn-Pro-Ala-Cys-Thr-Gly-Cys-Tyr-OH

Linaclotid ist ein synthetisches Peptid aus vierzehn Aminosäuren und Agonist der intestinalen Guanylatcyclase Typ C (GC-C), das strukturell mit der Familie der Guanylinpeptide verwandt ist und sekretagoge, analgetische und abführende Wirkungen besitzt. Nach oraler Verabreichung bindet Linaclotid an GC-C-Rezeptoren auf der luminalen Oberfläche des Darmepithels und aktiviert diese. Dadurch erhöht sich die Konzentration des intrazellulären zyklischen Guanosinmonophosphats (cGMP), das aus Guanosintriphosphat (GTP) gewonnen wird. cGMP aktiviert den Cystic Fibrosis Transmembrane Conductance Regulator (CFTR) und stimuliert die Sekretion von Chlorid und Bikarbonat in das Darmlumen. Dies fördert die Natriumausscheidung in das Lumen und führt zu einer erhöhten Darmflüssigkeitssekretion. Dies beschleunigt letztendlich die gastrointestinale Passage des Darminhalts, verbessert den Stuhlgang und lindert Verstopfung. Erhöhte extrazelluläre cGMP-Spiegel können auch eine antinozizeptive Wirkung haben. Der Mechanismus ist noch nicht vollständig geklärt und könnte auf einer Modulation von Nozizeptoren in den afferenten Schmerzfasern des Dickdarms beruhen. Linaclotid wird nur minimal aus dem Magen-Darm-Trakt resorbiert.