Produkt: Linaklotyd
Synonim: Octan linaklotydu
Numer CAS: 851199-59-2
Wzór cząsteczkowy: C59H79N15O21S6
Masa cząsteczkowa: 1526,8
Wygląd: Biały proszek
Czystość: >98%
Sekwencja: NH2-Cys-Cys-Glu-Tyr-Cys-Cys-Asn-Pro-Ala-Cys-Thr-Gly-Cys-Tyr-OH

Linaklotyd to syntetyczny, czternastoaminokwasowy peptyd i agonista jelitowej cyklazy guanylanowej typu C (GC-C), strukturalnie spokrewniony z rodziną peptydów guanylinowych, wykazujący działanie pobudzające wydzielanie, przeciwbólowe i przeczyszczające. Po podaniu doustnym linaklotyd wiąże się z receptorami GC-C znajdującymi się na powierzchni światła nabłonka jelitowego i aktywuje je. Powoduje to zwiększenie stężenia wewnątrzkomórkowego cyklicznego guanozynomonofosforanu (cGMP), który jest pochodną guanozynotrifosforanu (GTP). cGMP aktywuje regulator przewodnictwa błonowego w mukowiscydozie (CFTR) i stymuluje wydzielanie chlorków i wodorowęglanów do światła jelita. To z kolei sprzyja wydalaniu sodu do światła jelita i powoduje zwiększone wydzielanie płynu jelitowego. Ostatecznie przyspiesza to pasaż treści jelitowej przez przewód pokarmowy, poprawia perystaltykę jelit i łagodzi zaparcia. Zwiększone pozakomórkowe stężenie cGMP może również wywierać działanie przeciwbólowe, poprzez mechanizm, który nie został jeszcze w pełni wyjaśniony i może obejmować modulację nocyceptorów znajdujących się na włóknach aferentnych przewodzących ból w jelicie grubym. Linaklotyd jest minimalnie wchłaniany z przewodu pokarmowego.