Linaclotide

उत्पाद: Linaclotide
पर्याय: Linaclotide एसीटेट
कैस संख्या: 851199-59-2
आण्विक सूत्र: C59H79N15O21S6
आण्विक वजन: 1526.8
सूरत: सफेद पाउडर
पवित्रता:> 98%
अनुक्रम: NH2-Cys-Cys-ग्लू-Tyr-Cys-Cys-Asn समर्थक-Ala-Cys-Thr-Gly-Cys-Tyr-OH

Linaclotide एक कृत्रिम, चौदह एमिनो एसिड पेप्टाइड और पेट guanylate साइक्लेस प्रकार सी (जीसी सी) है, जो संरचनात्मक रूप guanylin पेप्टाइड परिवार से संबंधित है, secretagogue, एनाल्जेसिक और रेचक गतिविधियों के साथ की एगोनिस्ट है। मौखिक प्रशासन पर, linaclotide को बांधता है और सक्रिय हो जाता है जी सी सी आंतों उपकला की luminal सतह पर स्थित रिसेप्टर्स। यह intracellular चक्रीय ग्वानोसिन मोनोफास्फेट (cGMP) है, जो ग्वानोसिन ट्रायफ़ोस्फेट (जीटीपी) से ली गई है की एकाग्रता बढ़ जाती है। cGMP सिस्टिक फाइब्रोसिस transmembrane प्रवाहकत्त्व नियामक (CFTR) को सक्रिय करता है और पेट लुमेन में क्लोराइड और बाइकार्बोनेट के स्राव को उत्तेजित। इस लुमेन में सोडियम उत्सर्जन और वृद्धि की आंतों द्रव स्राव में परिणाम को बढ़ावा देता है। अंततः यह आंतों सामग्री की सैनिक पारगमन को तेज करता है, मल त्याग में सुधार और कब्ज से छुटकारा दिलाता है। बढ़ी हुई बाह्य cGMP स्तर भी अभी तक पूरी तरह स्पष्ट नहीं तंत्र के रूप में एक के माध्यम से एक antinociceptive प्रभाव डालती सकता है, कि colonic अभिवाही दर्द तंतुओं पर पाया nociceptors के मॉड्यूलेशन शामिल हो सकता है। Linaclotide न्यूनतम GI पथ से अवशोषित कर लेता है।