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製品: リナクロチド
同義語: リナクロチド酢酸塩
CAS番号:851199-59-2
分子式:C59H79N15O21S6
分子量:1526.8
外観:白色粉末
純度: >98%
配列: NH2-Cys-Cys-Glu-Tyr-Cys-Cys-Asn-Pro-Ala-Cys-Thr-Gly-Cys-Tyr-OH
リナクロチドは、14個のアミノ酸からなる合成ペプチドで、腸管グアニル酸シクラーゼC型(GC-C)のアゴニストです。構造上はグアニリンペプチドファミリーに関連し、分泌促進、鎮痛、緩下作用があります。経口投与されると、リナクロチドは腸管上皮の管腔表面にあるGC-C受容体に結合して活性化します。これにより、グアノシン三リン酸(GTP)から誘導される細胞内環状グアノシン一リン酸(cGMP)の濃度が上昇します。cGMPは嚢胞性線維症膜コンダクタンス制御因子(CFTR)を活性化し、腸管腔への塩化物と重炭酸塩の分泌を刺激します。これにより管腔へのナトリウム排泄が促進され、腸液分泌が増加します。その結果、腸内容物の消化管通過が促進され、排便が改善され、便秘が緩和されます。細胞外cGMP濃度の上昇は、結腸の求心性疼痛線維に存在する疼痛受容体の調節に関与すると考えられる、まだ十分に解明されていないメカニズムを介して、抗疼痛作用を発揮する可能性がある。リナクロチドは消化管からほとんど吸収されない。