Produto: Linaclotide
Sinônimo: Acetato de linaclotida
Nº CAS: 851199-59-2
Fórmula molecular: C59H79N15O21S6
Peso molecular: 1526,8
Aparência: Pó branco
Pureza: >98%
Sequência: NH2-Cys-Cys-Glu-Tyr-Cys-Cys-Asn-Pro-Ala-Cys-Thr-Gly-Cys-Tyr-OH

Linaclotide é um peptídeo sintético de quatorze aminoácidos e agonista da guanilato ciclase intestinal tipo C (GC-C), estruturalmente relacionado à família dos peptídeos guanilínicos, com atividades secretagoga, analgésica e laxativa. Após administração oral, o linaclotide se liga e ativa os receptores GC-C localizados na superfície luminal do epitélio intestinal. Isso aumenta a concentração de monofosfato de guanosina cíclico intracelular (cGMP), derivado do trifosfato de guanosina (GTP). O cGMP ativa o regulador da condutância transmembrana da fibrose cística (CFTR) e estimula a secreção de cloreto e bicarbonato no lúmen intestinal. Isso promove a excreção de sódio no lúmen e resulta no aumento da secreção de fluido intestinal. Isso, em última análise, acelera o trânsito gastrointestinal do conteúdo intestinal, melhora a evacuação e alivia a constipação. Níveis aumentados de cGMP extracelular também podem exercer um efeito antinociceptivo, por meio de um mecanismo ainda não totalmente elucidado, que pode envolver a modulação de nociceptores encontrados nas fibras aferentes colônicas de dor. A linaclotida é minimamente absorvida pelo trato gastrointestinal.