Prodott: Linaclotide
Sinonimu: Linaclotide Acetate
Numru CAS: 851199-59-2
Formula Molekulari: C59H79N15O21S6
Piż Molekulari: 1526.8
Dehra: Trab abjad
Purità: >98%
Sekwenza: NH2-Cys-Cys-Glu-Tyr-Cys-Cys-Asn-Pro-Ala-Cys-Thr-Gly-Cys-Tyr-OH

Linaclotide huwa peptid sintetiku ta' erbatax-il aċidu amminiku u agonist tal-guanylate cyclase intestinali tat-tip C (GC-C), li huwa strutturalment relatat mal-familja tal-peptidi tal-guanilina, b'attivitajiet sekretagogi, analġeżiċi u lassattivi. Wara l-għoti orali, linaclotide jingħaqad ma' u jattiva r-riċetturi GC-C li jinsabu fuq il-wiċċ luminali tal-epitelju intestinali. Dan iżid il-konċentrazzjoni ta' guanosine monophosphate ċikliku intraċellulari (cGMP), li huwa derivat minn guanosine triphosphate (GTP). Is-cGMP jattiva r-regolatur tal-konduttanza transmembrana tal-fibrożi ċistika (CFTR) u jistimula s-sekrezzjoni tal-klorur u l-bikarbonat fil-lumen intestinali. Dan jippromwovi l-eskrezzjoni tas-sodju fil-lumen u jirriżulta f'żieda fis-sekrezzjoni tal-fluwidu intestinali. Dan fl-aħħar mill-aħħar jaċċelera t-tranżitu GI tal-kontenut intestinali, itejjeb il-moviment tal-musrana u jtaffi l-istitikezza. Livelli miżjuda ta' cGMP extraċellulari jistgħu wkoll jeżerċitaw effett antinoċiċettiv, permezz ta' mekkaniżmu li għadu mhux kompletament eluċidat, li jista' jinvolvi modulazzjoni ta' noċiċetturi misjuba fuq fibri afferenti tal-uġigħ koloniċi. Linaclotide jiġi assorbit minimament mill-apparat gastrointestinali.