Cynnyrch: Linaclotide
Cyfystyr: Asetad Linaclotide
Rhif CAS: 851199-59-2
Fformiwla Foleciwlaidd: C59H79N15O21S6
Pwysau Moleciwlaidd: 1526.8
Ymddangosiad: Powdr gwyn
Purdeb: >98%
Dilyniant: NH2-Cys-Cys-Glu-Tyr-Cys-Cys-Asn-Pro-Ala-Cys-Thr-Gly-Cys-Tyr-OH

Mae linaclotide yn beptid synthetig, pedwar ar ddeg asid amino ac yn agonist o guanylate cyclase math C berfeddol (GC-C), sy'n gysylltiedig yn strwythurol â'r teulu peptid guanylin, gyda gweithgareddau secretagog, analgesig a charthydd. Ar ôl ei roi drwy'r geg, mae linaclotide yn rhwymo i ac yn actifadu derbynyddion GC-C sydd wedi'u lleoli ar wyneb luminal yr epitheliwm berfeddol. Mae hyn yn cynyddu crynodiad guanosine monophosphate cylchol mewngellol (cGMP), sy'n deillio o guanosine triphosphate (GTP). Mae cGMP yn actifadu'r rheolydd dargludedd trawsbilen ffibrosis systig (CFTR) ac yn ysgogi secretiad clorid a bicarbonad i lumen y berfeddol. Mae hyn yn hyrwyddo ysgarthiad sodiwm i'r lumen ac yn arwain at fwy o secretiad hylif berfeddol. Yn y pen draw, mae hyn yn cyflymu tramwy gastroberfeddol cynnwys berfeddol, yn gwella symudiad y coluddyn ac yn lleddfu rhwymedd. Gall lefelau uwch o cGMP allgellog hefyd gael effaith gwrth-nociceptive, trwy fecanwaith nad yw wedi'i egluro'n llawn eto, a all gynnwys modiwleiddio nociceptors a geir ar ffibrau poen afferent y colon. Mae linaclotide yn cael ei amsugno i'r lleiafswm o'r llwybr gastroberfeddol.