Ви благодариме што ја посетивте Nature.com. Верзијата на прелистувачот што ја користите има ограничена поддршка за CSS. За најдобро искуство, препорачуваме да користите ажуриран прелистувач (или да го оневозможите режимот на компатибилност во Internet Explorer). Во меѓувреме, за да обезбедиме континуирана поддршка, ќе ја прикажеме страницата без стилови и JavaScript.
Пептидите и протеините се широко користени за лекување на разни болести, но тие обично мора да се инјектираат и нивниот ефект е краткотраен. Овие недостатоци на нативните структури можат да се отстранат со помош на молекуларно инженерство, но ова е тешка задача. Техниките на молекуларно инженерство, првично применети на инсулин, а сега успешно применети на неколку биофармацевтски производи, бараат дериватизација на пептиди и протеини од масни киселини. Специфичните карактеристики и локацијата на прикачените масни киселини може да обезбедат различни механизми на издолжување. Покрај тоа, оваа технологија може да обезбеди долг полуживот по орална администрација на пептидни лекови, може да ја промени дистрибуцијата на пептидите и може да има потенцијал за таргетирање на ткивата. Со вродената безбедност на масните киселини и добро дефинираните хемиски својства, оваа технологија обезбедува разновиден пристап кон откривање на пептидни и протеински лекови.
Сите цени се нето. ДДВ ќе биде додаден подоцна при плаќање. Пресметките на данокот ќе се направат при плаќање.
Мутенталер, М., Кинг, ГФ, Адамс, ДЈ и Алевуд, ПФ Трендови во откривањето на пептидни лекови. Мутенталер, М., Кинг, ГФ, Адамс, ДЈ и Алевуд, ПФ Трендови во откривањето на пептидни лекови.Мутенталер, М., Кинг, ГФ, Адамс, ДЈ и Алевуд, ПФ Трендови во откривањето на пептидни лекови. Muttenthaler, M., King, GF, Adams, DJ & Alewood, PF 多肽药物发现的趋势。 Мутенталер, М., Кинг, ГФ, Адамс, Диџеј и Алевуд, ПФМутенталер, М., Кинг, ГФ, Адамс, ДЈ и Алевуд, ПФ Трендови во откривањето на пептидни лекови.Национално Отворањето на пасторот за лекови. 20, 309–325 (2021). Овој преглед се фокусира на сегашните и идните аспекти на откривањето на пептидни лекови.
Милер, ТД, Блуер, М., Шоп, МХ и ДиМарчи, РД Откривање на лекови против дебелина: напредок и предизвици. Милер, ТД, Блуер, М., Шоп, МХ и ДиМарчи, РД Откривање на лекови против дебелина: напредок и предизвици.Милер, ТД, Блухер, М., Чоп, МХ и ДиМарчи, РД Откривање на лекови против дебелина: напредок и предизвици. Müller, TD, Blüher, M., Tschöp, MH & DiMarchi, RD 抗肥胖药物发现：进展和挑战。 Müller, TD, Blüher, M., Tschöp, MH & DiMarchi, RDМилер, ТД, Блухер, М., Чоп, МХ и ДиМарчи, РД Откривање на лекови против дебелина: напредок и предизвици.Национален „Отворањето на пасторот за дрога“. 21, 201–223 (2022). Овој преглед дава увид во проблемите со дебелината, особено новите концепти базирани на пептиди.
Strohl, WR Фузиони протеини за продолжување на полуживотот на биолошките лекови како најдобра стратегија за биолошки лекови. Biopharmaceutics 29, 215–239 ​​(2015).
Evans, M. et al. Придржување и перзистентност на антидијабетичните лекови и поврзаност со клиничките и економските исходи кај пациенти со дијабетес тип 2: систематски преглед на литературата. дијабетична дебелина. метаболизам. 24, 377–390 (2022).
Полонски, В.Х., Фишер, Л., Хеслер, Д., Брун, Д. и Бест, Ј.Х. Мислења на пациентите за лекови за дијабетес што се земаат еднаш неделно. Полонски, В.Х., Фишер, Л., Хеслер, Д., Брун, Д. и Бест, Ј.Х. Мислења на пациентите за лекови за дијабетес што се земаат еднаш неделно.Полонски ВХ, Фишер Л., Хеслер Д., Бруне Д. и Бест ЈХ. Перспектива на пациент за лекови за дијабетес што се земаат еднаш неделно. Полонски, В.Х., Фишер, Л., Хеслер, Д., Брун, Д. и Бест, Џ.Х. 患者对每周一次的糖尿病药物的看法。 Полонски, В.Х., Фишер, Л., Хеслер, Д., Брун, Д. и Бест, Ј.Х.Полонски ВХ, Фишер Л., Хеслер Д., Бруне Д. и Бест ЈХ Перцепција на пациентите за лекови за дијабетес што се земаат еднаш неделно.дијабетична дебелина. метаболизам. 13, 144–149 (2011).
Хашимото, М., Такада, К., Кисо, Ј. & Мураниши, С. Синтеза на палмитоил деривати на инсулин и нивните биолошки активности. Хашимото, М., Такада, К., Кисо, Ј. & Мураниши, С. Синтеза на палмитоил деривати на инсулин и нивните биолошки активности.Хашимото М., Такада К., Кисо Ј. и Мураниши С. Синтеза на палмитоил деривати на инсулин и нивна биолошка активност. Хашимото, М., Такада, К., Кисо, И. и Мураниши, С. 胰岛素棕榈酰衍生物的合成及其生物活性。 Хашимото, М., Такада, К., Кисо, Ј. и Мураниши, С. Синтеза и биолошка активност на деривати на инсулин палмитоил.Хашимото М., Такада К., Кисо Ј. и Мураниши С. Синтеза и биолошка активност на деривати на инсулин палмитоил.резервоар за лекови 6, 171–176 (1989).
Kurtzhals, P. et al. Врзување на албумин за ацилиран инсулин со масни киселини: карактеризација на интеракциите лиганд-протеин и корелација помеѓу афинитетот на врзување и времето на дејство на инсулинот in vivo. biochem. J. 312, 725–731 (1995). Оваа работа е првата што покажува зголемување на полуживотот поради врзувањето на албуминот за пептиди добиени од масни киселини.
Мејух, Т. и Валдман, Х. Синтеза на липидирани протеини. Мејух, Т. и Валдман, Х. Синтеза на липидирани протеини.Мејух, Т. и Валдман, Х. Синтеза на липидирани протеини. Mejuch, T. & Waldmann, H. 脂化蛋白质的合成。 Мејух, Т. и Валдман, Х.Мејух, Т. и Валдман, Х. Синтеза на липидирани протеини.Биоконјугат. Хемиски. 27, 1771–1783 (2016).
Чен, Б., Сан, Ј., Ниу, Ј., Јаругумили, ГК и Ву, Х. Липидација на протеини во клеточната сигнализација и болести: функција, регулација и терапевтски можности. Чен, Б., Сан, Ј., Ниу, Ј., Јаругумили, ГК и Ву, Х. Липидација на протеини во клеточната сигнализација и болести: функција, регулација и терапевтски можности.Чен Б., Сан Ј., Ниу Ј., Јаругумили ГК и Ву Х. Липидација на протеини во клеточната сигнализација и болести: функција, регулација и терапевтски потенцијал. Chen, B., Sun, Y., Niu, J., Jarugumilli, GK & Wu, X. 细胞信号和疾病中的蛋白质脂化：功能、调节和治 Chen, B., Sun, Y., Niu, J., Jarugumilli, GK & Wu, X. Protein脂化 во клеточното сигнализирање и болеста: функција, регулација и терапевтски можности.Чен Б., Сан Ј., Ниу Ј., Јаругумили ГК и Ву Х. Липидација на протеини во клеточната сигнализација и болести: функција, регулација и терапевтски потенцијал.цитохемија. биологија 25, 817–831 (2018).
Рихтер, ВФ, Бансали, СГ и Морис, МЕ Механистички детерминанти на апсорпцијата на биотерапевтски лекови по субкутана администрација. Рихтер, ВФ, Бансали, СГ и Морис, МЕ Механистички детерминанти на апсорпцијата на биотерапевтски лекови по субкутана администрација.Рихтер, ВФ, Бансали, СГ и Морис, МЕ Механизми кои ја одредуваат апсорпцијата на биотерапевтските агенси по поткожна администрација. Рихтер, WF, Bhansali, SG & Morris, ME SC 给药后生物治疗药物吸收的机制决定因素。 Рихтер, ВФ, Бансали, СГ и Морис, МЕ Јужна Каролина Рихтер, WF, Bhansali, SG & Morris, ME SC Механистические детерминантни абсорбиции биотерапевтски препарати по направените. Рихтер, ВФ, Бансали, СГ и Морис, МЕ, СЦ Механистички детерминанти на апсорпција на биотерапевтски лекови по администрацијата.AAPS J. 14, 559–570 (2012).
Градел, АКЈ и др. Фактори што влијаат на поткожната апсорпција на инсулин: импликации за варијабилност. J. Diabetes Res. 2018, 1205121 (2018).
Хилдебрант, П., Сејрсен, П., Нилсен, СЛ, Берч, К. и Сестофт, Л. Дифузијата и полимеризацијата ја одредуваат апсорпцијата на инсулин од поткожното ткиво кај дијабетични пациенти. Хилдебрант, П., Сејрсен, П., Нилсен, СЛ, Берч, К. и Сестофт, Л. Дифузијата и полимеризацијата ја одредуваат апсорпцијата на инсулин од поткожното ткиво кај дијабетични пациенти. Хилдебранд, П., Сејрсен, П., Нилсен, СЛ, Бреза, К. и Сестофт, Л. Хилдебрант, П., Сејрсен, П., Нилсен, СЛ, Берч, К. и Сестофт, Л. Дифузијата и полимеризацијата ја одредуваат апсорпцијата на инсулин од поткожното ткиво кај дијабетични пациенти. Хилдебрант, П., Сејрсен, П., Нилсен, СЛ, Бреза, К. и Сестофт, Л. Хилдебрант, П., Сејрсен, П., Нилсен, СЛ, Бреза, К. и Сестофт, Л. Хилдебранд, П., Сејрсен, П., Нилсен, СЛ, Бреза, К. и Сестофт, Л. Хилдебрант, П., Сејрсен, П., Нилсен, СЛ, Берч, К. и Сестофт, Л. Дифузијата и агрегацијата ја одредуваат поткожната апсорпција на инсулин кај дијабетични пациенти.скенирање. Ј. Клин. лабораторија. инвестирање. 45, 685–690 (1985).
Мосекилде, Е., Јенсен, КС, Биндер, К., Праминг, С. и Торстејнсон, Б. Моделирање на кинетиката на апсорпција на поткожно инјектиран растворлив инсулин. Мосекилде, Е., Јенсен, КС, Биндер, К., Праминг, С. и Торстејнсон, Б. Моделирање на кинетиката на апсорпција на поткожно инјектиран растворлив инсулин.Мосекилде Е, Јенсен КС, Биндер С, Праминг С и Торстајнсон Б. Моделирање на кинетиката на апсорпција на поткожен растворлив инсулин. Mosekilde, E., Jensen, KS, Binder, C., Pramming, S. & Thorsteinsson, B. 模拟皮下注射可溶性胰岛素的吸收动力学。 Мозекилде, Е., Јенсен, К.С., Биндер, Ц., Праминг, С. и Торстајнсон, Б.Мосекилде Е, Јенсен КС, Биндер С, Праминг С и Торстајнсон Б. Моделирање на кинетиката на апсорпција на поткожно администриран растворлив инсулин.J. Фармакокинетика. биофармација. 17, 67–87 (1989).
Куна, М., Махди, Ф., Чејд, АР и Бидвел, ГЛ III Молекуларната големина ја модулира фармакокинетиката, биодистрибуцијата и бубрежната депозиција на биополимерот за испорака на лекови, полипептид сличен на еластин. Куна, М., Махди, Ф., Чејд, АР и Бидвел, ГЛ III Молекуларната големина ја модулира фармакокинетиката, биодистрибуцијата и бубрежната депозиција на биополимерот за испорака на лекови, полипептид сличен на еластин. Kuna, M., Mahdi, F., Chade, AR & Bidwell, GL III. Куна, М., Махди, Ф., Чејд, АР и Бидвел, ГЛ III Молекуларната големина ја модулира фармакокинетиката, биодистрибуцијата и бубрежната депозиција на биополимерниот еластин-сличен полипептид за испорака на лекови. Куна, М., Махди, Ф., Чаде, АР и Бидвел, ГЛ III分子大小调节药物递送生物聚合物弹性蛋白样多肽的药代动力武、生物聚合物弹性蛋白样多肽的药代动力学、生縧咆咆 Kuna, M., Mahdi, F., Chade, AR & Bidwell, GL III Molecule 大小名行电影送送биолошки полимерен еластичен протеински примерокКуна, М., Махди, Ф., Чад, АР и Бидвел, ГЛ III. Фармакокинетика, биодистрибуција и бубрежна депозиција на биополимерни полипептиди слични на еластин кои ја модулираат големината на молекулата.научен извештај 8, 7923 (2018).
Харис, ЈМ, Мартин, Н.Е. и Моди, М. Пегилација: нов процес за модифицирање на фармакокинетиката. Харис, ЈМ, Мартин, Н.Е. и Моди, М. Пегилација: нов процес за модифицирање на фармакокинетиката. Harris, JM, Martin, NE & Modi, M. Пегилирование: новый процесс модификации фармакокинетики. Харис, ЈМ, Мартин, Н.Е. и Моди, М. Пегилација: нов процес за модифицирање на фармакокинетиката. Харис, Џ.М., Мартин, НЕ и Моди, М. Харис, Ј.М., Мартин, НЕ и Моди, М. 聚乙二感化: нов метод за промена на медицината. Harris, JM, Martin, NE & Modi, M. Пегилирование: новый подход к изменению фармакокинетики. Харис, ЈМ, Мартин, Н.Е. и Моди, М. Пегилација: нов пристап кон промена на фармакокинетиката.клинички. Фармакокинетика. 40, 539–551 (2001).
Елмерер, М. и др. Мерење на интерстицијален албумин во човечки скелетни мускули и масно ткиво со микроперфузија со отворен проток. Да. J. Physiology. endocrine. metabolism. 278, E352-E356 (2000).
Нелсон, Ј. и др. Долгиот полуживот на албуминот кај луѓето бара интактен C-терминал. communication. biology. 3, 181 (2020).
Chowdhury, K. et al. Fc рецепторот (FcRn) за IgG поврзан со главниот комплекс на хистокомпатибилност се врзува за албуминот и го продолжува неговиот животен век. J. Exp. medicine. 197, 315–322 (2003).
Обер, РЈ, Мартинез, К., Лаи, Кс., Жоу, Ј. и Вард, ЕС Егзоцитоза на IgG со посредство на рецепторот, FcRn: анализа на ниво на една молекула. Обер, РЈ, Мартинез, К., Лаи, Кс., Жоу, Ј. и Вард, ЕС Егзоцитоза на IgG со посредство на рецепторот, FcRn: анализа на ниво на една молекула. Ober, RJ, Martinez, C., Lai, X., Zhou, J. & Ward, ES Екзоцитоз IgG, опосредуван рецептором FcRn: анализа на уровне одной молекулы. Обер, РЈ, Мартинез, К., Лаи, Кс., Жоу, Ј. и Ворд, ЕС. Егзоцитоза на IgG посредувана од FcRn рецепторот: анализа на еден молекул. Ober, RJ, Martinez, C., Lai, X., Zhou, J. & Ward, ES 受体介导的IgG 胞吐作用，FcRn：单分子水平的分析。 Обер, RJ, Мартинез, C., Lai, X., Zhou, J. & Ward, ES Ober, RJ, Martinez, C., Lai, X., Zhou, J. & Ward, Эkzocitoz IgG, опосредованный рецептором ES, FcRn: анализа на уровне одној молекулы. Обер, РЈ, Мартинез, К., Лаи, Кс., Жоу, Ј. и Ворд, ES рецептор-посредувана IgG егзоцитоза, FcRn: анализа на ниво на единечна молекула.процес. Национална академија на науките. науката. САД 101, 11076 (2004).
Хе, ХМ и Картер, ДЦ Атомска структура и хемија на човечки серумски албумин. Хе, ХМ и Картер, ДЦ Атомска структура и хемија на човечки серумски албумин.Он, XM и Carter, DC Атомска структура и хемија на човечки серумски албумин. Тој, XM & Carter, DC 人血清白蛋白的原子结构和化学。 Тој, XM и Картер, Вашингтон.Он, XM и Carter, DC Атомска структура и хемија на човечки серумски албумин.Природа 358, 209–215 (1992).
Curry, S., Mandelkow, H., Brick, P. & Franks, N. Кристалната структура на човечкиот серумски албумин во комплекс со масна киселина открива асиметрична распределба на местата на врзување. Curry, S., Mandelkow, H., Brick, P. & Franks, N. Кристалната структура на човечкиот серумски албумин во комплекс со масна киселина открива асиметрична распределба на местата на врзување.Curry S., Mandelkow H., Brick P. и Franks N. Кристалната структура на човечкиот серумски албумин во комплекс со масна киселина покажува асиметрична распределба на местата на врзување. Кари, С., Манделков, Х., Брик, П. и Франкс, Н.与脂肪酸复合的人血清白蛋白的晶体结构揭示了结合位点的不对称分布。 Curry, S., Mandelkow, H., Brick, P. & Franks, N. Кристалната структура на комплексот на бели протеини од човечки серум со масни киселини открива асиметрична распределба на местата на врзување.Curry S., Mandelkow H., Brick P. и Franks N. Кристалната структура на човечкиот серумски албумин во комплекс со масни киселини покажува асиметрична распределба на местата на врзување.Nat. structure. biology 5, 827–835 (1998). Овој труд ја претставува структурната основа на врзувањето на масните киселини за серумскиот албумин.
Ирби, Д., Ду, К. и Ли, Ф. Липид-лек конјугат за подобрување на испораката на лекови. Ирби, Д., Ду, К. и Ли, Ф. Липид-лек конјугат за подобрување на испораката на лекови.Ирби, Д., Ду, К. и Ли, Ф. Липидно-лековити конјугати за подобрена испорака на лекови. Ирби, Д., Ду, К. и Ли, Ф. Липиден конјугат за подобрена испорака на лекови. Ирби, Д., Ду, К. и Ли, Ф. Липиден конјугат за подобрена испорака на лекови.Ирби, Д., Ду, К. и Ли, Ф. Липиден конјугат-лек за подобрена испорака на лекови.Биохемија 14, 1325–1338 (2017).
Торчилин, потпретседател. Неодамнешни достигнувања во областа на липозомите како носачи на лекови. Национално. Отворањето на пасторот за лекови. 4, 145–160 (2005).
Бхат, М., Џатјан, Р., Митал, А., Махато, РИ и Читкара, Д. Можности и предизвици на терапевтските средства конјугирани со масни киселини. Бхат, М., Џатјан, Р., Митал, А., Махато, РИ и Читкара, Д. Можности и предизвици на терапевтските средства конјугирани со масни киселини.Бхат, М., Џатјан, Р., Митал, А., Махато, РИ и Читкара, Д. Можности и предизвици на терапевтските средства конјугирани со масни киселини. Bhat, M., Jatyan, R., Mittal, A., Mahato, RI & Chitkara, D. 脂肪酸共轭疗法的机遇和挑战。 Bhat, M., Jatyan, R., Mittal, A., Mahato, RI & Chitkara, D. Масни киселини 共续电影的机遇和.Бхат М., Џатјан Р., Митал А., Махато РИ и Читкара Д. Можности и предизвици на терапијата со конјугација на масни киселини.Хемиска физика Липиди 236, 105053 (2021).
Смит, Р. и Танфорд, К. Хидрофобност на долги ланци на n-алкил карбоксилни киселини, мерена преку нивната дистрибуција помеѓу хептански и водни раствори. Смит, Р. и Танфорд, К. Хидрофобност на долги ланци на n-алкил карбоксилни киселини, мерена преку нивната дистрибуција помеѓу хептански и водни раствори.Смит, Р. и Танфорд, К. Хидрофобност на долги синџири на n-алкилкарбоксилни киселини мерена со нивната дистрибуција помеѓу хептански и водни раствори. Смит, Р. и Танфорд, Ц. Смит, Р. и Танфорд, К. Хидрофобноста на оксиалкилкарбоксилат, мерена со нивната дистрибуција помеѓу водород пероксид и воден раствор.Смит, Р. и Танфорд, К. Хидрофобност на долги синџири на n-алкилкарбоксилни киселини мерена со нивната дистрибуција помеѓу хептански и водни раствори.процес. Национална академија на науките. science US 70, 289 (1973).
Liu, J. et al. Откривање на семаглутиден аналог на глукагон-сличен пептид-1 (GLP-1) еднаш неделно. J. Medicine. Chemical. 58, 7370–7380 (2015). Оваа работа за прв пат ја демонстрира можноста за користење методи за дериватизација на масни киселини еднаш неделно.
Østergaard, S. et al. Ефект на ацилација на дибазни масни киселини PYY3-36 кај луѓето врз активноста и полуживотот на Y2 рецепторот кај мини-свињите. науката. Извештај 11, 21179 (2021). Оваа статија ја покажува важноста на позицијата на масните киселини, линкерот и стабилноста на 'рбетот во развојот на аналози на PYY со долг полуживот.
Ensenat-Vaser, R. et al. Пенетрацијата на миристоилирани пептиди низ клеточната мембрана беше директно набљудувана со употреба на конфокална флуоресцентна микроскопија. IUBMB Life 54, 33–36 (2002).
Нелсон, АР, Борланд, Л., Албритон, НЛ и Симс, ЦЕ Транспорт на пептиди во живи клетки базиран на миристоил. Нелсон, АР, Борланд, Л., Албритон, НЛ и Симс, ЦЕ Транспорт на пептиди во живи клетки базиран на миристоил.Нелсон АР, Борланд Л, Албритон НЛ. и Симс СЕ Транспортот на пептиди во живите клетки се базира на миристоил. Nelson, AR, Borland, L., Allbritton, NL & Sims, CE 基于肉豆蔻酰的肽转运到活细胞中。 Нелсон, АР, Борланд, Л., Олбритон, НЛ и Симс, CE.Нелсон, АР, Борланд, Л., Албритон, НЛ. и Симс, КЕ Транспорт на пептиди базирани на миристоил во живи клетки.Биохемија 46, 14771–14781 (2007).
Kabanov, AV, Levashov, AV & Alakhov, VY Липидна модификација на протеините и нивниот мембрански транспорт. Kabanov, AV, Levashov, AV & Alakhov, VY Липидна модификација на протеините и нивниот мембрански транспорт.Кабанов АВ, Левашов А.В., Алахов В.Ју. Липидна модификација на протеините и нивниот мембрански транспорт. Кабанов, АВ, Левашов, АВ и Алахов, VY 蛋白质的脂质修饰及其膜转运。 Кабанов, АВ, Левашов, АВ & Алахов, В.ЈКабанов АВ, Левашов АВ, Алахов, Липидна модификација на протеините VY и нивниот мембрански транспорт.протеински инженеринг. Дек. Searl. 3, 39–42 (1989).
Гао, Х., Мазиер, АД, Берд, Р., Клумперман, Ј. и Хануш, РН. Масната ацилација ја подобрува клеточната интернализација и цитозолната дистрибуција на пептид од цистински јазол. Гао, Х., Мазиер, АД, Берд, Р., Клумперман, Ј. и Хануш, РН. Масната ацилација ја подобрува клеточната интернализација и цитозолната дистрибуција на пептид од цистински јазол.Гао, Х., Мазиер, АД, Берд, Р., Клумперман, Ј. и Хануш, РН Ацилацијата на масни киселини ја подобрува клеточната интернализација и цитозолната дистрибуција на пептид со цистинска јамка. Гао, Х., Мазиер, АД, Брада, Р., Клуперман, Џ. и Хануш, Р.Н. Гао, X., Mazière, AD, Beard, R., Klumperman, J. & Hannoush, RN.Гао, Х., Мазиер, АД, Берд, Р., Клумперман, Ј. и Хануш, РН. Масната ацилација ја подобрува клеточната интернализација и цитоплазматската дистрибуција на цистинските пептиди.iScience 24, 103220 (2021).
Бејкер, ЕМ и др. Модификација на пептидот YY3-36 со продолжување на полуживотот за директна интернализација посредувана од рецепторот. Moore. medicine. 16, 3665–3677 (2019).
Меде, В., Белман-Сикерт, К., Кајзер, А., Мајлер, Ј. и Бек-Сикингер, АГ Позицијата и должината на масните киселини силно влијаат врз моделот на селективност на рецепторите на аналозите на човечкиот панкреатичен полипептид. Меде, В., Белман-Сикерт, К., Кајзер, А., Мајлер, Ј. и Бек-Сикингер, АГ Позицијата и должината на масните киселини силно влијаат врз моделот на селективност на рецепторите на аналозите на човечкиот панкреатичен полипептид.Мејд, В., Белман-Сикерт, К., Кајзер, А., Мејлер, Ј. и Бек-Сикингер, АГ. Позицијата и должината на масните киселини силно влијаат врз моделот на селективност на рецепторите на аналогните полипептид на човечкиот панкреас. Mäde, V., Bellmann-Sickert, K., Kaiser, A., Meiler, J. & Beck-Sickinger, AG脂肪酸的位置和长度强烈影响人胰腺多肽类似物的受体选择性模式。 Mäde, V., Bellmann-Sickert, K., Kaiser, A., Meiler, J. & Beck-Sickinger, AGМејд, В., Белман-Сикерт, К., Кајзер, А., Мејлер, Ј. и Бек-Сикингер, АГ. Позицијата и должината на масните киселини силно влијаат врз моделот на селективност на рецепторите на аналогните полипептиди на човечкиот панкреас.ХимМедХем 9, 2463–2474 (2014).
Алексопулу, Ф. и др. Липидниот метаболит PrRP31 е долгоделувачки двоен агонист на рецепторите GPR10 и NPFF2 со силни ефекти на губење на тежината. науката. Извештај 12, 1696 (2022). Оваа методолошка студија ги истакнува разликите помеѓу моно- и диацидните странични ланци.
Поулсен, К. и др. Рационален развој на стабилни агонисти на Y2 рецепторскиот пептид PYY3-36. лек. резервоар за складирање. 38, 1369–1385 (2021).
Conde-Frieboes, K. et al. Идентификација и карактеризација на in vitro и in vivo аналози на долгоделувачкиот и селективен алфа-меланоцитно-стимулирачки хормон (алфа-MSH) на меланокортин 4 рецепторот (MC4-R). J. Medicine. Chemical. 55, 1969–1977 (2012).
Рамирез-Андерсен, ХС и др. Аналози на човечки хормон за раст со долго дејство врзани за нековалентен албумин. Bioconjugate. Chemical. 29, 3129–3143 (2018).
Madsen, K. et al. Однос структура-активност и издолжување на деривати на долгоделувачки глукагон-сличен пептид-1: важноста на должината, поларитетот и волуменот на масните киселини. J. Medicine. Chemical. 50, 6126–6132 (2007).
Виецорек, Б., Спецлер, ЈЦ, Крусе, Т., Линдерот, Л. и Кофоед, Ј. Двојно ацилирани деривати на GLP-1. Виецорек, Б., Спецлер, ЈЦ, Крусе, Т., Линдерот, Л. и Кофоед, Ј. Двојно ацилирани деривати на GLP-1. Wieczorek, B., Spetzler, JC, Kruse, T., Linderoth, L. & Kofoed, J. Дважды ацилированные производные GLP-1. Виецорек, Б., Спецлер, ЈЦ, Крусе, Т., Линдерот, Л. и Кофоед, Ј. Двојно ацилирани деривати на GLP-1. Wieczorek, B., Spetzler, JC, Kruse, T., Linderoth, L. & Kofoed, J. 双酰化GLP-1 衍生物。 Wieczorek, B., Spetzler, JC, Kruse, T., Linderoth, L. & Kofoed, J. 双酰化GLP-1 衍生物。 Wieczorek, B., Spetzler, JC, Kruse, T., Linderoth, L. & Kofoed, J. Диацилированные производные GLP-1. Виецорек, Б., Спецлер, ЈЦ, Крусе, Т., Линдерот, Л. и Кофоед, Ј. Диацилирани деривати на GLP-1.Американски патент WO2012/140117 (2012).
Јанг, П.-Ју. Вајт. Моќни, долгоделувачки аналози на GLP-1 дизајнирани за трансдермална испорака врз основа на микроструктура. процес. Национална академија на науките. науката. САД 113, 4140–4145 (2016).
Ројалти, Ј.Е., Конрадсен, Г., Ескерод, О., Вулф, Б.С. и Хансен, Б.С. Истражување на безбедноста, подносливоста, фармакокинетиката и фармакодинамиката на единечни и повеќекратни дози на аналог на α-MSH со долго дејство кај здрави лица со прекумерна тежина и дебели. Ројалти, Ј.Е., Конрадсен, Г., Ескерод, О., Вулф, Б.С. и Хансен, Б.С. Истражување на безбедноста, подносливоста, фармакокинетиката и фармакодинамиката на единечни и повеќекратни дози на аналог на α-MSH со долго дејство кај здрави лица со прекумерна тежина и дебели.Ројалти, Ј.Е., Конрадсен, Г., Ескерод, О., Волф, Б.С. и Хансен, Б.С. Студија за безбедност, подносливост, фармакокинетика и фармакодинамика на единечни и повеќекратни дози на аналог на α-MSG со долго дејство кај здрави лица со прекумерна тежина и дебели.版税, JE, Konradsen, G., Eskerod, O., Wulff, BS & Hansen, BS 单剂量和多剂量长效α-MSH类似物在健康超重和肥胖患者中的安全性、耐受性、药代动力学和药效受性、耐受性、药代动力学和药效受版税, JE, Konradsen, G., Eskerod, O., Wulff, BS & Hansen, BS Единечна доза и повеќе дозиран долг ефект α-MSH全健康超重和肥胖可以中可以可以而受性、药代报学学和药效学甔究科科Ројалти, Ј.Е., Конрадсен, Г., Ескерод, О., Волф, Б.С. и Хансен, Б.С. Безбедност, подносливост, фармакокинетика на единечни и повеќекратни дози на аналози на алфа-MSG со долго дејство кај здрави лица со прекумерна тежина и дебели лица. Кинетика и фармакодинамика.J. Clin. Фармакодинамика. 54, 394–404 (2014).
Lau, J., F., Kruse, T., Linderoth, L. & Thøgersen, H. Нови аналози на глукагон. Lau, J., F., Kruse, T., Linderoth, L. & Thøgersen, H. Нови аналози на глукагон.Лау, Ј., Ф., Крусе, Т., Линдерот, Л. и Тогерсен, Х. Нови аналози на глукагон. Lau, J., F., Kruse, T., Linderoth, L. & Thøgersen, H. 新型胰高血糖素类似物。 Лау, Ј., Ф., Крузе, Т., Линдерот, Л. и Тогерсен, Х.Лау, Ј., Ф., Круз, Т., Линдерот, Л. и Тогерсен, Х. Нови аналози на глукагон.Американски патент WO2011/117416 A1 (2011).
Ward, BP et al. Липидацијата на пептидите ги стабилизира структурите за подобрување на биолошката функција. Moore. metabolism. 2, 468–479 (2013). Оваа работа ја демонстрира улогата на страничните ланци на масните киселини во одредувањето на структурната стабилност и врзувањето на пептидните рецептори за лекови.
Коскун Т. и др. LY3298176, нов двоен агонист на рецепторот GIP и GLP-1 за третман на дијабетес тип 2: од откривање до клинички доказ за концептот. Moore. metabolism. 18, 3-14 (2018). Овој труд го претставува дизајнот на првиот коагонист на GLP-1/GIP добиен од масни киселини за администрација еднаш неделно во клиниката.
Кјелдсен, ТБ и др. Молекуларно инженерство на инсулин икодек, првиот ацилиран аналог на инсулин кај луѓето што се дава еднаш неделно. J. Medicine. Chemical. 64, 8942–8950 (2021). Овој труд го претставува првиот развој на инсулин добиен од масни киселини за администрација еднаш неделно.
van Witteloostein, SB et al. Неогликолипиди за пептиди со долго дејство: самосклопувачки аналози на глукагон-сличен пептид 1 со својства на врзување за албумин и висока in vivo потенција. Moore. medicine. 14, 193–205 (2017).
Zorzi, A., Middendorp, SJ, Wilbs, J., Deyle, K. & Heinis, C. Ацилиран хептапептид се врзува за албумин со висок афинитет, а примената како ознака обезбедува пептиди со долго дејство. Zorzi, A., Middendorp, SJ, Wilbs, J., Deyle, K. & Heinis, C. Ацилиран хептапептид се врзува за албумин со висок афинитет, а примената како ознака обезбедува пептиди со долго дејство.Zorzi, A., Middendorp, SJ, Wilbs, J., Dale, K. и Haynes, S. Ацилираниот хептапептид се врзува за албумин со висок афинитет, а неговата употреба како ознака обезбедува пептид со долго дејство. Зорзи, А., Мидендорп, С.Џ., Вилбс, Џ., Дејл, К. и Хајнис, Ц. Зорзи, А., Мидендорп, СЈ, Вилбс, Ј., Дејл, К. и Хајнис, Ц.鎄化七пептид以高亲和力设计白白约筒，使用于设计手机长整线等。Zorzi, A., Middendorp, SJ, Wilbs, J., Dale, K. и Haynes, S. Ацилираните хептапептиди се врзуваат за албумин со висок афинитет и служат како ознаки за испорака на пептиди со долготрајно дејство.Нат. комуникација 8, 16092 (2017).