Dėkojame, kad apsilankėte Nature.com. Jūsų naudojama naršyklės versija turi ribotą CSS palaikymą. Kad galėtumėte naudotis visomis įmanomomis funkcijomis, rekomenduojame naudoti atnaujintą naršyklę (arba išjungti suderinamumo režimą „Internet Explorer“). Tuo tarpu, siekdami užtikrinti nuolatinį palaikymą, svetainę pateiksime be stilių ir „JavaScript“.
Peptidai ir baltymai plačiai naudojami įvairioms ligoms gydyti, tačiau juos paprastai reikia švirkšti, o jų poveikis yra trumpalaikis. Šiuos natūralių struktūrų trūkumus galima pašalinti molekulinės inžinerijos pagalba, tačiau tai yra sudėtinga užduotis. Molekulinės inžinerijos metodai, iš pradžių taikomi insulinui, o dabar sėkmingai taikomi keliems biofarmaciniams preparatams, reikalauja peptidų ir baltymų derivatizacijos iš riebalų rūgščių. Specifinės prijungtų riebalų rūgščių savybės ir vieta gali užtikrinti skirtingus pailgėjimo mechanizmus. Be to, ši technologija gali užtikrinti ilgą pusinės eliminacijos laiką po peptidinių vaistų vartojimo per burną, gali pakeisti peptidų pasiskirstymą ir gali turėti įtakos audinių taikymui. Dėl būdingo riebalų rūgščių saugumo ir tiksliai apibrėžtų cheminių savybių ši technologija suteikia universalų požiūrį į peptidinių ir baltymų vaistų atradimą.
Visos kainos nurodytos be PVM. PVM bus pridėtas vėliau, atsiskaitant. Mokesčių skaičiavimai bus atlikti atsiskaitant.
Muttenthaler, M., King, GF, Adams, DJ ir Alewood, PF. Peptidinių vaistų kūrimo tendencijos. Muttenthaler, M., King, GF, Adams, DJ ir Alewood, PF. Peptidinių vaistų kūrimo tendencijos.Muttenthaler, M., King, GF, Adams, DJ ir Alevud, PF Peptidinių vaistų kūrimo tendencijos. Muttenthaler, M., King, GF, Adams, DJ & Alewood, PF 多肽药物发现的趋势. Muttenthaler, M., King, GF, Adams, DJ ir Alewood, PFMuttenthaler, M., King, GF, Adams, DJ ir Alevud, PF Peptidinių vaistų kūrimo tendencijos.Nacionalinis. Vaistų pastoriaus atidarymas. 20, 309–325 (2021). Šioje apžvalgoje daugiausia dėmesio skiriama dabartiniams ir būsimiems peptidinių vaistų atradimo aspektams.
Müller, TD, Blüher, M., Tschöp, MH ir DiMarchi, RD. Vaistų nuo nutukimo atradimas: pažanga ir iššūkiai. Müller, TD, Blüher, M., Tschöp, MH ir DiMarchi, RD. Vaistų nuo nutukimo atradimas: pažanga ir iššūkiai.Müller, TD, Blucher, M., Chop, MH ir DiMarchi, RD. Vaistų nuo nutukimo atradimas: pažanga ir iššūkiai. Müller, TD, Blüher, M., Tschöp, MH & DiMarchi, RD 抗肥胖药物发现：进展和挑战. Müller, TD, Blüher, M., Tschöp, MH ir DiMarchi, RDMüller, TD, Blucher, M., Chop, MH ir DiMarchi, RD. Vaistų nuo nutukimo atradimas: pažanga ir iššūkiai.Nacionalinis. Vaisto pastoriaus atidarymas. 21, 201–223 (2022). Šioje apžvalgoje pateikiamos įžvalgos apie nutukimo problemas, ypač apie naujas peptidais pagrįstas koncepcijas.
Strohl, WR. Susilieję baltymai biologinių preparatų pusinės eliminacijos periodui pailginti kaip geriausia biologinių preparatų strategija. Biopharmaceutics 29, 215–239 ​​(2015).
Evans, M. ir kt. Antidiabetinių vaistų vartojimo laikymasis ir tęstinumas bei ryšys su klinikiniais ir ekonominiais rezultatais pacientams, sergantiems 2 tipo diabetu: sisteminė literatūros apžvalga. diabetinis nutukimas. metabolizmas. 24, 377–390 (2022).
Polonsky, WH, Fisher, L., Hessler, D., Bruhn, D. ir Best, JH. Pacientų požiūris į kartą per savaitę vartojamus vaistus nuo diabeto. Polonsky, WH, Fisher, L., Hessler, D., Bruhn, D. ir Best, JH. Pacientų požiūris į kartą per savaitę vartojamus vaistus nuo diabeto.Polonsky WH, Fisher L., Hessler D., Brune D. ir Best JH. Paciento požiūris į kartą per savaitę vartojamus vaistus nuo diabeto. Polonsky, WH, Fisher, L., Hessler, D., Bruhn, D. & Best, JH 患者对每周一次的糖尿病药物的看法. Polonsky, WH, Fisher, L., Hessler, D., Bruhn, D. ir Best, JHPolonsky WH, Fisher L., Hessler D., Brune D. ir Best JH. Pacientų nuomonė apie kartą per savaitę vartojamus vaistus nuo diabeto.Diabetinis nutukimas. Metabolizmas. 13, 144–149 (2011).
Hashimoto, M., Takada, K., Kiso, Y. & Muranishi, S. Insulino palmitoilo darinių sintezė ir jų biologinė veikla. Hashimoto, M., Takada, K., Kiso, Y. & Muranishi, S. Insulino palmitoilo darinių sintezė ir jų biologinė veikla.Hashimoto M., Takada K., Kiso Y. ir Muranishi S. Insulino palmitoilo darinių sintezė ir jų biologinis aktyvumas. Hashimoto, M., Takada, K., Kiso, Y. & Muranishi, S. 胰岛素棕榈酰衍生物的合成及其生物活性. Hashimoto, M., Takada, K., Kiso, Y. ir Muranishi, S. Insulino palmitoilo darinių sintezė ir biologinis aktyvumas.Hashimoto M., Takada K., Kiso Y. ir Muranishi S. Insulino palmitoilo darinių sintezė ir biologinis aktyvumas.vaistų rezervuaras 6, 171–176 (1989).
Kurtzhals, P. ir kt. Albumino prisijungimas prie riebalų rūgštimis acilinto insulino: ligandų ir baltymų sąveikos apibūdinimas ir koreliacija tarp prisijungimo afiniteto ir insulino veikimo laiko in vivo. biochem. J. 312, 725–731 (1995). Šis darbas yra pirmasis, kuriame parodytas pusinės eliminacijos periodo padidėjimas dėl albumino prisijungimo prie iš riebalų rūgščių gautų peptidų.
Mejuch, T. ir Waldmann, H. Lipiduotų baltymų sintezė. Mejuch, T. ir Waldmann, H. Lipiduotų baltymų sintezė.Meyukh, T. ir Waldmann, H. Lipiduotų baltymų sintezė. Mejuch, T. & Waldmann, H. 脂化蛋白质的合成. Mejuch, T. ir Waldmann, H.Meyukh, T. ir Waldmann, H. Lipiduotų baltymų sintezė.Biokonjugatas. Cheminis. 27, 1771–1783 (2016).
Chen, B., Sun, Y., Niu, J., Jarugumilli, GK ir Wu, X. Baltymų lipidacija ląstelių signalizacijoje ir ligose: funkcija, reguliavimas ir terapinės galimybės. Chen, B., Sun, Y., Niu, J., Jarugumilli, GK ir Wu, X. Baltymų lipidacija ląstelių signalizacijoje ir ligose: funkcija, reguliavimas ir terapinės galimybės.Chen B., Sun Y., Niu J., Jarugumilli GK ir Wu X. Baltymų lipidacija ląstelių signalizacijoje ir ligose: funkcija, reguliavimas ir terapinis potencialas. Chen, B., Sun, Y., Niu, J., Jarugumili, GK & Wu, X. Chen, B., Sun, Y., Niu, J., Jarugumili, GK & Wu, X. Protein脂化 ląstelių signalizacijoje ir ligose: funkcija, reguliavimas ir gydymo galimybės.Chen B., Sun Y., Niu J., Jarugumilli GK ir Wu X. Baltymų lipidacija ląstelių signalizacijoje ir ligose: funkcija, reguliavimas ir terapinis potencialas.citochemija. biologija 25, 817–831 (2018).
Richter, WF, Bhansali, SG ir Morris, ME. Bioterapinių preparatų absorbcijos mechanistiniai veiksniai po poodinio vartojimo. Richter, WF, Bhansali, SG ir Morris, ME. Bioterapinių preparatų absorbcijos mechanistiniai veiksniai po poodinio vartojimo.Richter, VF, Bhansali, SG ir Morris, ME Mechanizmai, lemiantys bioterapinių medžiagų absorbciją po poodinio vartojimo. Richter, WF, Bhansali, SG & Morris, ME SC 给药后生物治疗药物吸收的机制决定因素. Richteris, WF, Bhansali, SG ir Morrisas, ME, SC Richter, WF, Bhansali, SG & Morris, ME SC Механистические детерминанты абсорбции биотерапевтических препаратов после. Richter, WF, Bhansali, SG ir Morris, ME SC. Bioterapinių vaistų absorbcijos mechanistiniai veiksniai po vartojimo.AAPS J. 14, 559–570 (2012).
Gradel, AKJ ir kt. Poodinio insulino absorbcijos veiksniai: kintamumo reikšmė. J. Diabetes Res. 2018, 1205121 (2018).
Hildebrandt, P., Sejrsen, P., Nielsen, SL, Birch, K. ir Sestoft, L. Difuzija ir polimerizacija lemia insulino absorbciją iš poodinio audinio diabetu sergantiems pacientams. Hildebrandt, P., Sejrsen, P., Nielsen, SL, Birch, K. ir Sestoft, L. Difuzija ir polimerizacija lemia insulino absorbciją iš poodinio audinio diabetu sergantiems pacientams. Hildebrandt, P., Sejrsen, P., Nielsen, SL, Birch, K. & Sestoft, L. пациентов с диабетом. Hildebrandt, P., Sejrsen, P., Nielsen, SL, Birch, K. ir Sestoft, L. Difuzija ir polimerizacija lemia insulino absorbciją iš poodinio audinio diabetu sergantiems pacientams. Hildebrandt, P., Sejrsen, P., Nielsen, SL, Birch, K. & Sestoft, L. 扩散和聚合决定了糖尿病患者皮下组织对胰 Hildebrandt, P., Sejrsen, P., Nielsen, SL, Birch, K. & Sestoft, L. Hildebrandt, P., Sejrsen, P., Nielsen, SL, Birch, K. & Sestoft, L. пациентов с диабетом. Hildebrandt, P., Sejrsen, P., Nielsen, SL, Birch, K. ir Sestoft, L. Difuzija ir agregacija lemia poodinę insulino absorbciją pacientams, sergantiems diabetu.skenavimas. J. Klin. laboratorija. invest. 45, 685–690 (1985).
Mosekilde, E., Jensen, KS, Binder, C., Pramming, S. ir Thorsteinsson, B. Po oda švirkščiamo tirpaus insulino absorbcijos kinetikos modeliavimas. Mosekilde, E., Jensen, KS, Binder, C., Pramming, S. ir Thorsteinsson, B. Po oda švirkščiamo tirpaus insulino absorbcijos kinetikos modeliavimas.Mosekilde E, Jensen KS, Binder S, Pramming S ir Thorsteinsson B. Poodinio tirpaus insulino absorbcijos kinetikos modeliavimas. Mosekilde, E., Jensen, KS, Binder, C., Pramming, S. & Thorsteinsson, B. 模拟皮下注射可溶性胰岛素的吸收动力学. Mosekilde, E., Jensen, KS, Binder, C., Pramming, S. ir Thorsteinsson, B.Mosekilde E, Jensen KS, Binder S, Pramming S ir Thorsteinsson B. Po oda leidžiamo tirpaus insulino absorbcijos kinetikos modeliavimas.„J. Pharmacokinetics“, biofarmacija, 17, 67–87 (1989).
Kuna, M., Mahdi, F., Chade, AR ir Bidwell, GL III. Molekulinis dydis moduliuoja vaistų tiekimo biopolimero elastino tipo polipeptido farmakokinetiką, biologinį pasiskirstymą ir nusėdimą inkstuose. Kuna, M., Mahdi, F., Chade, AR ir Bidwell, GL III. Molekulinis dydis moduliuoja vaistų tiekimo biopolimero elastino tipo polipeptido farmakokinetiką, biologinį pasiskirstymą ir nusėdimą inkstuose. Kuna, M., Mahdi, F., Chade, AR & Bidwell, GL III Размер молекулы модулирует фармакокинетику, биораспределение ir отложпочвхчение биополимерного эластиноподобного полипептида для доставки лекарственного средства. Kuna, M., Mahdi, F., Chade, AR ir Bidwell, GL III. Molekulinis dydis moduliuoja biopolimerinio elastino tipo polipeptido farmakokinetiką, biologinį pasiskirstymą ir nusėdimą inkstuose, skirtus vaistams tiekti. Kuna, M., Mahdi, F., Chade, AR ir Bidwell, GL III分子大小调节药物递送生物聚合物弹性蛋白样多肽的药代动力学、生義叆学、生義 Kuna, M., Mahdi, F., Chade, AR & Bidwell, GL III Molecule 大小名行电影送送biologinio polimero elastingo baltymo mėginys 多如乐的药代报学学、biologinis pasiskirstymas和怦学、Kuna, M., Mahdi, F., Chad, AR ir Bidwell, GL III. Biopolimerinių elastino tipo polipeptidų, moduliuojančių molekulės dydį, farmakokinetika, biologinis pasiskirstymas ir nusėdimas inkstuose.mokslo ataskaita 8, 7923 (2018).
Harris, JM, Martin, NE ir Modi, M. Pegilinimas: naujas farmakokinetikos modifikavimo procesas. Harris, JM, Martin, NE ir Modi, M. Pegilinimas: naujas farmakokinetikos modifikavimo procesas. Harris, JM, Martin, NE & Modi, M. Пегилирование: новый процесс модификации фармакокинетики. Harris, JM, Martin, NE ir Modi, M. Pegilinimas: naujas farmakokinetikos modifikavimo procesas. Harris, JM, Martin, NE & Modi, M. 聚乙二醇化：一种改变药代动力学的新方法. Harris, JM, Martin, NE ir Modi, M. 聚乙二感化: naujas medicinos keitimo metodas. Harris, JM, Martin, NE & Modi, M. Пегилирование: новый подход к изменению фармакокинетики. Harris, JM, Martin, NE ir Modi, M. Pegilinimas: naujas požiūris į farmakokinetikos pokyčius.klinikinė. Farmakokinetika. 40, 539–551 (2001).
Elmerer, M. ir kt. Intersticinio albumino matavimas žmogaus skeleto raumenyse ir riebaliniame audinyje atvirojo srauto mikroperfuzijos metodu. Taip. J. Physiology. endokrininė. metabolizmas. 278, E352–E356 (2000).
Nelson, J. ir kt. Ilgas albumino pusinės eliminacijos laikas žmogaus organizme reikalauja nepažeisto C-galo. communicate. biology. 3, 181 (2020).
Chowdhury, K. ir kt. Su pagrindiniu audinių suderinamumo kompleksu susijęs IgG Fc receptorius (FcRn) jungiasi su albuminu ir pailgina jo gyvavimo trukmę. J. Exp. medicine. 197, 315–322 (2003).
Ober, RJ, Martinez, C., Lai, X., Zhou, J. ir Ward, ES. IgG egzocitozė, kurią sukelia receptorius, FcRn: analizė vienos molekulės lygmeniu. Ober, RJ, Martinez, C., Lai, X., Zhou, J. ir Ward, ES. IgG egzocitozė, kurią sukelia receptorius, FcRn: analizė vienos molekulės lygmeniu. Ober, RJ, Martinez, C., Lai, X., Zhou, J. & Ward, ES Экзоцитоз IgG, опосредованный рецептором FcRn: анализ на уровне одной молекулы. Ober, RJ, Martinez, C., Lai, X., Zhou, J. ir Ward, ES. FcRn receptorių sukelta IgG egzocitozė: vienos molekulės analizė. Ober, RJ, Martinez, C., Lai, X., Zhou, J. & Ward, ES 受体介导的IgG 胞吐作用，FcRn：单分子水平的分析。 Ober, RJ, Martinez, C., Lai, X., Zhou, J. & Ward, ES Ober, RJ, Martinez, C., Lai, X., Zhou, J. & Ward, Экзоцитоз IgG, опосредованный рецептором ES, FcRn: анализ на уровне одной молеку Ober, RJ, Martinez, C., Lai, X., Zhou, J. ir Ward, ES receptorių sukelta IgG egzocitozė, FcRn: vienos molekulės lygmens analizė.procesas. Nacionalinė mokslų akademija. mokslas. US 101, 11076 (2004).
He, XM ir Carter, DC. Žmogaus serumo albumino atominė struktūra ir chemija. He, XM ir Carter, DC. Žmogaus serumo albumino atominė struktūra ir chemija.On, XM ir Carter, DC. Žmogaus serumo albumino atominė struktūra ir chemija. Jis, XM ir Carteris, DC 人血清白蛋白的原子结构和化学. Jis, XM ir Carteris, DC.On, XM ir Carter, DC. Žmogaus serumo albumino atominė struktūra ir chemija.Gamta 358, 209–215 (1992).
Curry, S., Mandelkow, H., Brick, P. ir Franks, N. Žmogaus serumo albumino, sujungto su riebalų rūgštimi, kristalinė struktūra atskleidžia asimetrinį jungimosi vietų pasiskirstymą. Curry, S., Mandelkow, H., Brick, P. ir Franks, N. Žmogaus serumo albumino, sujungto su riebalų rūgštimi, kristalinė struktūra atskleidžia asimetrinį jungimosi vietų pasiskirstymą.Curry S., Mandelkow H., Brick P. ir Franks N. Žmogaus serumo albumino kristalinė struktūra komplekse su riebalų rūgštimi rodo asimetrinį jungimosi vietų pasiskirstymą. Curry, S., Mandelkow, H., Brick, P. ir Franks, N.与脂肪酸复合的人血清白蛋白的晶体结构揭示了结合位点的不对称分布。 Curry, S., Mandelkow, H., Brick, P. ir Franks, N. Žmogaus serumo baltojo baltymo komplekso su riebalų rūgštimis kristalinė struktūra rodo asimetrinį jungimosi vietų pasiskirstymą.Curry S., Mandelkow H., Brick P. ir Franks N. Žmogaus serumo albumino kristalinė struktūra komplekse su riebalų rūgštimis rodo asimetrinį jungimosi vietų pasiskirstymą.Nat. structure. biology 5, 827–835 (1998). Šiame straipsnyje pateikiamas riebalų rūgščių prisijungimo prie serumo albumino struktūrinis pagrindas.
Irby, D., Du, C. ir Li, F. Lipidų ir vaistų junginys vaistų tiekimui pagerinti. Irby, D., Du, C. ir Li, F. Lipidų ir vaistų junginys vaistų tiekimui pagerinti.Irby, D., Du, K. ir Li, F. Lipidų ir vaistų junginiai, skirti pagerinti vaistų tiekimą. Irby, D., Du, C. ir Li, F. Lipidų ir vaistų junginys vaistų tiekimui pagerinti. Irby, D., Du, C. ir Li, F. Lipidų ir vaistų junginys vaistų tiekimui pagerinti.Irby, D., Du, K. ir Li, F. Lipidų ir vaistų konjugatas, skirtas sustiprintam vaistų tiekimui.Biochemija 14, 1325–1338 (2017).
Torchilin VP Naujausi pasiekimai liposomų, kaip vaistų nešiklių, srityje. Nacionalinis vaistų pastoriaus atidarymas. 4, 145–160 (2005).
Bhat, M., Jatyan, R., Mittal, A., Mahato, RI ir Chitkara, D. Riebalų rūgštimis konjuguotos terapijos galimybės ir iššūkiai. Bhat, M., Jatyan, R., Mittal, A., Mahato, RI ir Chitkara, D. Riebalų rūgštimis konjuguotos terapijos galimybės ir iššūkiai.Bhat, M., Jatyan, R., Mittal, A., Mahato, RI ir Chitkara, D. Riebalų rūgštimis konjuguotos terapijos galimybės ir iššūkiai. Bhat, M., Jatyan, R., Mittal, A., Mahato, RI & Chitkara, D. 脂肪酸共轭疗法的机遇和挑战. Bhat, M., Jatyan, R., Mittal, A., Mahato, RI & Chitkara, D. Fatty acid 共续电影的机遇和challenge.Bhat M., Jatyan R., Mittal A., Mahato RI ir Chitkara D. Riebalų rūgščių konjugacijos terapijos galimybės ir iššūkiai.Cheminė fizika Lipidai 236, 105053 (2021).
Smith, R. ir Tanford, C. Ilgos grandinės n-alkilkarboksirūgščių hidrofobiškumas, matuojamas pagal jų pasiskirstymą tarp heptano ir vandeninių tirpalų. Smith, R. ir Tanford, C. Ilgos grandinės n-alkilkarboksirūgščių hidrofobiškumas, matuojamas pagal jų pasiskirstymą tarp heptano ir vandeninių tirpalų.Smith, R. ir Tanford, K. Ilgos grandinės n-alkilkarboksirūgščių hidrofobiškumas, matuojamas jų pasiskirstymu tarp heptano ir vandeninių tirpalų. Smith, R. & Tanford, C. 长链正烷基羧酸的疏水性，通过它们在庚烷和水溶液之间的分布杍 Smith, R. ir Tanford, C. 长链正alkilkarboksilato hidrofobiškumas, matuojamas jų pasiskirstymu tarp vandenilio peroksido ir vandeninio tirpalo.Smith, R. ir Tanford, K. Ilgos grandinės n-alkilkarboksirūgščių hidrofobiškumas, matuojamas jų pasiskirstymu tarp heptano ir vandeninių tirpalų.procesas. Nacionalinė mokslų akademija. „Science US“ 70, 289 (1973).
Liu, J. ir kt. Kartą per savaitę atliekamo semagliutido, gliukagono tipo peptido-1 (GLP-1) analogo, atradimas. J. Medicine. Chemical. 58, 7370–7380 (2015). Šis darbas pirmą kartą parodo galimybę naudoti kartą per savaitę atliekamus riebalų rūgščių derivatizacijos metodus.
Østergaard, S. ir kt. Žmogaus PYY3-36 dvibazių riebalų rūgščių acilinimo poveikis mini kiaulių Y2 receptorių aktyvumui ir pusinės eliminacijos periodui. „The Science“. Ataskaita 11, 21179 (2021). Šiame straipsnyje parodoma riebalų rūgščių padėties, jungties ir pagrindinės grandinės stabilumo svarba kuriant ilgo pusinės eliminacijos periodo PYY analogus.
Ensenat-Vaser, R. ir kt. Miristoilintų peptidų prasiskverbimas pro ląstelės membraną buvo tiesiogiai stebimas naudojant konfokalinę fluorescencinę mikroskopiją. IUBMB Life 54, 33–36 (2002).
Nelson, AR, Borland, L., Allbritton, NL ir Sims, CE. Miristoilo pagrindu veikiantis peptidų pernaša į gyvas ląsteles. Nelson, AR, Borland, L., Allbritton, NL ir Sims, CE. Miristoilo pagrindu veikiantis peptidų pernaša į gyvas ląsteles.Nelson AR, Borland L, Allbritton NL ir Sims SE. Peptidų pernaša gyvose ląstelėse pagrįsta miristoilu. Nelson, AR, Borland, L., Allbritton, NL & Sims, CE 基于肉豆蔻酰的肽转运到活细胞中. Nelson, AR, Borland, L., Allbritton, NL & Sims, CE.Nelson, AR, Borland, L., Albritton, NL ir Sims, KE. Miristoilo pagrindo peptidų transportavimas į gyvas ląsteles.Biochemija 46, 14771–14781 (2007).
Kabanov, AV, Levashov, AV & Alakhov, VY Baltymų lipidų modifikavimas ir jų membranų pernešimas. Kabanov, AV, Levashov, AV & Alakhov, VY Baltymų lipidų modifikavimas ir jų membranų pernešimas.Kabanovas AV, Levashov AV, Alachovas V.Yu. Baltymų lipidų modifikavimas ir jų pernešimas membranoje. Kabanov, AV, Levashov, AV & Alakhov, VY 蛋白质的脂质修饰及其膜转运. Kabanovas, AV, Levashov, AV ir Alakhovas, VYKabanov AV, Levashov AV, Alakhov, VY baltymų lipidų modifikavimas ir jų membranų pernešimas.baltymų inžinerija. Gruodis. Searl. 3, 39–42 (1989).
Gao, X., Mazière, AD, Beard, R., Klumperman, J. ir Hannoush, RN. Riebalų acilinimas pagerina cistino mazgo peptido internalizaciją ląstelėse ir pasiskirstymą citozolyje. Gao, X., Mazière, AD, Beard, R., Klumperman, J. ir Hannoush, RN. Riebalų acilinimas pagerina cistino mazgo peptido internalizaciją ląstelėse ir pasiskirstymą citozolyje.Gao, X., Mazier, AD, Byrd, R., Klumperman, J. ir Hannoosh, RN. Riebalų rūgščių acilinimas pagerina peptido su cistino kilpa ląstelių internalizaciją ir citozolinį pasiskirstymą. Gao, X., Mazière, AD, Beard, R., Klumperman, J. & Hannoush, RN 脂肪酰化增强了胱氨酸结肽的细胞内化和胞质 Gao, X., Mazière, AD, Beard, R., Klumperman, J. & Hannoush, RN.Gao, X., Mazier, AD, Byrd, R., Klumperman, J. ir Hannoosh, RN. Riebalų acilinimas pagerina cistino peptidų internalizaciją ląstelėse ir pasiskirstymą citoplazmoje.„iScience“ 24, 103220 (2021).
Baker, EM ir kt. YY3-36 peptido pusinės eliminacijos laiką ilginanti modifikacija tiesioginei receptorių sukeltai internalizacijai. Moore. medicine. 16, 3665–3677 (2019).
Mäde, V., Bellmann-Sickert, K., Kaiser, A., Meiler, J. ir Beck-Sickinger, AG. Riebalų rūgščių padėtis ir ilgis stipriai veikia žmogaus kasos polipeptidų analogų receptorių selektyvumo modelį. Mäde, V., Bellmann-Sickert, K., Kaiser, A., Meiler, J. ir Beck-Sickinger, AG. Riebalų rūgščių padėtis ir ilgis stipriai veikia žmogaus kasos polipeptidų analogų receptorių selektyvumo modelį.Made, W., Bellmann-Sickert, K., Kaiser, A., Mailer, J. ir Beck-Sickinger, AG. Riebalų rūgščių padėtis ir ilgis daro didelę įtaką žmogaus kasos polipeptidų analogų receptorių selektyvumo modeliui. Mäde, V., Bellmann-Sickert, K., Kaiser, A., Meil​er, J. & Beck-Sickinger, AG脂肪酸的位置和长度强烈影响人胰腺多肽类似物的受体选择性模式。 Mäde, V., Bellmann-Sickert, K., Kaiser, A., Meil​er, J. & Beck-Sickinger, AGMade, W., Bellmann-Sickert, K., Kaiser, A., Mailer, J. ir Beck-Sickinger, AG. Riebalų rūgščių padėtis ir ilgis daro didelę įtaką žmogaus kasos analoginių polipeptidų receptorių selektyvumo modeliui.HimMedChem 9, 2463–2474 (2014).
Aleksopoulou, F. ir kt. Lipidų metabolitas PrRP31 yra ilgai veikiantis dvigubas GPR10 ir NPFF2 receptorių agonistas, turintis stiprų poveikį svorio metimui. „The Science“. Ataskaita 12, 1696 (2022). Šiame metodologiniame tyrime pabrėžiami skirtumai tarp mono- ir dirūgštinių šoninių grandinių.
Poulsen, K. ir kt. Racionalus Y2 receptoriaus peptido PYY3-36 stabilių agonistų kūrimas. medicina. saugykla. 38, 1369–1385 (2021).
Conde-Frieboes, K. ir kt. Ilgo veikimo ir selektyvaus melanokortino 4 receptoriaus (MC4-R) alfa-melanocitus stimuliuojančio hormono (α-MSH) analogų identifikavimas ir apibūdinimas in vitro ir in vivo. J. Medicine. Chemical. 55, 1969–1977 (2012).
Ramirez-Andersen, HS ir kt. Ilgo veikimo žmogaus augimo hormono analogai, susijungę su nekovalentiniu albuminu. Bioconjugate. Chemical. 29, 3129–3143 (2018).
Madsen, K. ir kt. Ilgo veikimo gliukagono tipo peptido-1 darinių struktūros ir aktyvumo ryšys ir pailgėjimas: riebalų rūgščių ilgio, poliškumo ir tūrio svarba. J. Medicine. Chemical. 50, 6126–6132 (2007).
Wieczorek, B., Spetzler, JC, Kruse, T., Linderoth, L. ir Kofoed, J. Dvigubai acilinti GLP-1 dariniai. Wieczorek, B., Spetzler, JC, Kruse, T., Linderoth, L. ir Kofoed, J. Dvigubai acilinti GLP-1 dariniai. Wieczorek, B., Spetzler, JC, Kruse, T., Linderoth, L. & Kofoed, J. Дважды ацилированные производные GLP-1. Wieczorek, B., Spetzler, JC, Kruse, T., Linderoth, L. ir Kofoed, J. Dvigubai acilinti GLP-1 dariniai. Wieczorek, B., Spetzler, JC, Kruse, T., Linderoth, L. & Kofoed, J. 双酰化GLP-1 衍生物. Wieczorek, B., Spetzler, JC, Kruse, T., Linderoth, L. & Kofoed, J. 双酰化GLP-1 衍生物. Wieczorek, B., Spetzler, JC, Kruse, T., Linderoth, L. & Kofoed, J. Диацилированные производные GLP-1. Wieczorek, B., Spetzler, JC, Kruse, T., Linderoth, L. ir Kofoed, J. GLP-1 diacilinti dariniai.JAV patentas WO2012/140117 (2012).
Young, P.-Yu. Wait. Stiprūs, ilgai veikiantys GLP-1 analogai, sukurti transderminiam tiekimui, pagrįsti mikrostruktūra. procesas. Nacionalinė mokslų akademija. mokslas. US 113, 4140–4145 (2016).
Royalty, JE, Konradsen, G., Eskerod, O., Wulff, BS ir Hansen, BS. Ilgai veikiančio α-MSH analogo vienkartinių ir daugkartinių dozių saugumo, toleravimo, farmakokinetikos ir farmakodinamikos tyrimas sveikiems antsvorio turintiems ir nutukusiems asmenims. Royalty, JE, Konradsen, G., Eskerod, O., Wulff, BS ir Hansen, BS. Ilgai veikiančio α-MSH analogo vienkartinių ir daugkartinių dozių saugumo, toleravimo, farmakokinetikos ir farmakodinamikos tyrimas sveikiems antsvorio turintiems ir nutukusiems asmenims.Royalty, JE, Konradsen, G., Eskerod, O., Wolf, BS ir Hansen, BS. Ilgai veikiančio α-MSG analogo vienkartinių ir daugkartinių dozių saugumo, toleravimo, farmakokinetikos ir farmakodinamikos tyrimas sveikiems antsvorio turintiems ir nutukusiems asmenims.版税, JE, Konradsen, G., Eskerod, O., Wulff, BS & Hansen, BS 单剂量和多剂量长效α-MSH类似物在健康超重和肥胖患者中的安全性、耐受性、药代动力学和荧效和版税, JE, Konradsen, G., Eskerod, O., Wulff, BS & Hansen, BS Vienos dozės ir kelių dozių ilgalaikis poveikis α-MSH全健康超重和肥胖可以中可以可以而受性、药代报学学和药效学研究秀Royalty, JE, Konradsen, G., Eskerod, O., Wolf, BS ir Hansen, BS. Ilgai veikiančių alfa-MSG analogų vienkartinių ir daugkartinių dozių saugumas, toleravimas ir farmakokinetika sveikiems antsvorio turintiems ir nutukusiems asmenims. Kinetika ir farmakodinamika.J. Clin. Farmakodinamika. 54, 394–404 (2014).
Lau, J., F., Kruse, T., Linderoth, L. & Thøgersen, H. Nauji gliukagono analogai. Lau, J., F., Kruse, T., Linderoth, L. & Thøgersen, H. Nauji gliukagono analogai.Lau, J., F., Kruse, T., Linderoth, L. ir Togersen, H. Nauji gliukagono analogai. Lau, J., F., Kruse, T., Linderoth, L. & Thøgersen, H. 新型胰高血糖素类似物. Lau, J., F., Kruse, T., Linderoth, L. & Thøgersen, H.Lau, J., F., Cruz, T., Linderoth, L. ir Togersen, H. Nauji gliukagono analogai.JAV patentas WO2011/117416 A1 (2011).
Ward, BP ir kt. Peptidų lipidacija stabilizuoja struktūras, kad pagerintų biologinę funkciją. Moore. metabolizmas. 2, 468–479 (2013). Šis darbas parodo riebalų rūgščių šoninių grandinių vaidmenį nustatant struktūrinį stabilumą ir peptidinių vaistų receptorių prisijungimą.
Koskun T. ir kt. LY3298176 – naujas dvigubas GIP ir GLP-1 receptorių agonistas 2 tipo diabetui gydyti: nuo atradimo iki klinikinio koncepcijos įrodymo. Moore. metabolizmas. 18, 3–14 (2018). Šiame straipsnyje pristatomas pirmojo iš riebalų rūgščių gauto GLP-1/GIP koagonisto, skirto vartoti klinikoje kartą per savaitę, dizainas.
Kjeldsen, TB ir kt. Ikodeko insulino, pirmojo kartą per savaitę vartojamo acilinto insulino analogo žmonėms, molekulinė inžinerija. J. Medicine. Chemical. 64, 8942–8950 (2021). Šiame straipsnyje pristatomas pirmasis iš riebalų rūgščių gauto insulino, skirto vartoti kartą per savaitę, sukūrimas.
van Witteloostein, SB ir kt. Ilgai veikiančių peptidų neoglikolipidai: savaime susiformuojantys gliukagono tipo peptido 1 analogai, pasižymintys albuminą jungiančiomis savybėmis ir dideliu in vivo stiprumu. Moore. medicine. 14, 193–205 (2017).
Zorzi, A., Middendorp, SJ, Wilbs, J., Deyle, K. ir Heinis, C. Acilintas heptapeptidas dideliu afinitetu jungiasi su albuminu, o panaudojimas kaip žymė suteikia ilgai veikiančius peptidus. Zorzi, A., Middendorp, SJ, Wilbs, J., Deyle, K. ir Heinis, C. Acilintas heptapeptidas dideliu afinitetu jungiasi su albuminu, o panaudojimas kaip žymė suteikia ilgai veikiančius peptidus.Zorzi, A., Middendorp, SJ, Wilbs, J., Dale, K. ir Haynes, S. Acilintas heptapeptidas dideliu afinitetu jungiasi su albuminu, o jo naudojimas kaip žymė suteikia ilgai veikiantį peptidą. Zorzi, A., Middendorp, SJ, Wilbs, J., Deyle, K. & Heinis, C. Zorzi, A., Middendorp, SJ, Wilbs, J., Deyle, K. ir Heinis, C.鎄化七peptide以高亲和力设计白白约筒，使用于设计手机长整线等.Zorzi, A., Middendorp, SJ, Wilbs, J., Dale, K. ir Haynes, S. Acilinti heptapeptidai dideliu afinitetu jungiasi su albuminu ir tarnauja kaip žymės ilgai veikiančiam peptidų tiekimui.„Nat. Communication“ 8, 16092 (2017).