Dziękujemy za odwiedzenie Nature.com. Używana przez Ciebie wersja przeglądarki ma ograniczoną obsługę CSS. Aby zapewnić Ci najlepsze wrażenia, zalecamy korzystanie z nowszej wersji przeglądarki (lub wyłączenie trybu zgodności w Internet Explorerze). W międzyczasie, aby zapewnić ciągłą obsługę, będziemy renderować witrynę bez stylów i JavaScriptu.
Peptydy i białka są szeroko stosowane w leczeniu różnych chorób, ale zazwyczaj wymagają iniekcji, a ich działanie jest krótkotrwałe. Te wady struktur natywnych można wyeliminować za pomocą inżynierii molekularnej, ale jest to trudne zadanie. Techniki inżynierii molekularnej, pierwotnie stosowane do insuliny, a obecnie z powodzeniem stosowane w kilku lekach biofarmaceutycznych, wymagają derywatyzacji peptydów i białek z kwasów tłuszczowych. Specyficzne właściwości i lokalizacja przyłączonych kwasów tłuszczowych mogą zapewniać różne mechanizmy elongacji. Ponadto technologia ta może zapewnić długi okres półtrwania po doustnym podaniu leków peptydowych, może zmieniać dystrybucję peptydów i może mieć potencjał do celowania w tkanki. Dzięki nieodłącznemu bezpieczeństwu kwasów tłuszczowych i dobrze zdefiniowanym właściwościom chemicznym, technologia ta stanowi wszechstronne podejście do odkrywania leków peptydowych i białkowych.
Wszystkie ceny są cenami netto. Podatek VAT zostanie doliczony później podczas realizacji transakcji. Podatek zostanie obliczony podczas realizacji transakcji.
Muttenthaler, M., King, GF, Adams, DJ i Alewood, PF Trendy w odkrywaniu leków peptydowych. Muttenthaler, M., King, GF, Adams, DJ i Alewood, PF Trendy w odkrywaniu leków peptydowych.Muttenthaler, M., King, GF, Adams, DJ i Alevud, PF Trendy w odkrywaniu leków peptydowych. Muttenthaler, M., King, GF, Adams, DJ & Alewood, PF Więcej informacji Muttenthaler, M., King, GF, Adams, DJ i Alewood, PFMuttenthaler, M., King, GF, Adams, DJ i Alevud, PF Trendy w odkrywaniu leków peptydowych.Krajowy. Otwarcie pastora leków. 20, 309–325 (2021). Niniejszy przegląd koncentruje się na obecnych i przyszłych aspektach odkrywania leków peptydowych.
Müller, TD, Blüher, M., Tschöp, MH i DiMarchi, RD Odkrywanie leków na otyłość: postęp i wyzwania. Müller, TD, Blüher, M., Tschöp, MH i DiMarchi, RD Odkrywanie leków na otyłość: postęp i wyzwania.Müller, TD, Blucher, M., Chop, MH i DiMarchi, RD Odkrywanie leków na otyłość: postęp i wyzwania. Müller, TD, Blüher, M., Tschöp, MH i DiMarchi, RD. Müller, TD, Blüher, M., Tschöp, MH i DiMarchi, RDMüller, TD, Blucher, M., Chop, MH i DiMarchi, RD Odkrywanie leków na otyłość: postęp i wyzwania.Narodowy. Otwarcie pastora narkotykowego. 21, 201–223 (2022). Niniejszy przegląd pozwala wniknąć w problematykę otyłości, zwłaszcza w nowe koncepcje oparte na peptydach.
Strohl, WR. Białka fuzyjne wydłużające okres półtrwania leków biologicznych jako najlepsza strategia dla leków biologicznych. Biopharmaceutics 29, 215–239 ​​(2015).
Evans, M. i in. Przestrzeganie zaleceń lekarskich i utrzymywanie się leczenia lekami przeciwcukrzycowymi oraz związek z wynikami klinicznymi i ekonomicznymi u pacjentów z cukrzycą typu 2: systematyczny przegląd literatury. otyłość cukrzycowa. metabolizm. 24, 377–390 (2022).
Polonsky, WH, Fisher, L., Hessler, D., Bruhn, D. i Best, JH Opinie pacjentów na temat leków przyjmowanych raz w tygodniu w przypadku cukrzycy. Polonsky, WH, Fisher, L., Hessler, D., Bruhn, D. i Best, JH Opinie pacjentów na temat leków przyjmowanych raz w tygodniu w przypadku cukrzycy.Polonsky WH, Fisher L., Hessler D., Brune D. i Best JH Perspektywa pacjenta dotycząca leków na cukrzycę przyjmowanych raz w tygodniu. Polonsky, WH, Fisher, L., Hessler, D., Bruhn, D. & Best, JH. Polonsky, WH, Fisher, L., Hessler, D., Bruhn, D. & Best, JHPolonsky WH, Fisher L., Hessler D., Brune D. i Best JH Percepcja pacjentów dotycząca leków na cukrzycę przyjmowanych raz w tygodniu.otyłość cukrzycowa. metabolizm. 13, 144–149 (2011).
Hashimoto, M., Takada, K., Kiso, Y. i Muranishi, S. Synteza palmitoilowych pochodnych insuliny i ich aktywność biologiczna. Hashimoto, M., Takada, K., Kiso, Y. i Muranishi, S. Synteza palmitoilowych pochodnych insuliny i ich aktywność biologiczna.Hashimoto M., Takada K., Kiso Y. i Muranishi S. Synteza palmitoilowych pochodnych insuliny i ich aktywność biologiczna. Hashimoto, M., Takada, K., Kiso, Y. i Muranishi, S. 胰岛素棕榈酰衍生物的合成及其生物活性. Hashimoto, M., Takada, K., Kiso, Y. & Muranishi, S. Synteza i aktywność biologiczna pochodnych palmitoilowych insuliny.Hashimoto M., Takada K., Kiso Y. i Muranishi S. Synteza i aktywność biologiczna pochodnych palmitoilowych insuliny.rezerwuar leków 6, 171–176 (1989).
Kurtzhals, P. i in. Wiązanie albuminy z insuliną acylowaną kwasami tłuszczowymi: charakterystyka interakcji ligand-białko oraz korelacja między powinowactwem wiązania a czasem działania insuliny in vivo. biochem. J. 312, 725–731 (1995). Niniejsza praca jako pierwsza wykazała wydłużenie okresu półtrwania w wyniku wiązania albuminy z peptydami pochodzącymi z kwasów tłuszczowych.
Mejuch, T. & Waldmann, H. Synteza białek lipidowanych. Mejuch, T. & Waldmann, H. Synteza białek lipidowanych.Meyukh, T. i Waldmann, H. Synteza białek lipidowanych. Mejuch, T. i Waldmann, H. 脂化蛋白质的合成. Mejuch,T. & Waldmann,H.Meyukh, T. i Waldmann, H. Synteza białek lipidowanych.Biokoniugat. Chemiczny. 27, 1771–1783 (2016).
Chen, B., Sun, Y., Niu, J., Jarugumilli, GK i Wu, X. Lipidyzacja białek w sygnalizacji komórkowej i chorobach: funkcja, regulacja i możliwości terapeutyczne. Chen, B., Sun, Y., Niu, J., Jarugumilli, GK i Wu, X. Lipidyzacja białek w sygnalizacji komórkowej i chorobach: funkcja, regulacja i możliwości terapeutyczne.Chen B., Sun Y., Niu J., Jarugumilli GK i Wu X. Lipidyzacja białek w sygnalizacji komórkowej i chorobie: funkcja, regulacja i potencjał terapeutyczny. Chen, B., Sun, Y., Niu, J., Jarugumilli, GK i Wu, X. 细胞信号和疾病中的蛋白质脂化:功能、调节和治疗机会。 Chen, B., Sun, Y., Niu, J., Jarugumilli, GK i Wu, X. Białko w sygnalizacji komórkowej i chorobach: funkcja, regulacja i możliwości terapeutyczne.Chen B., Sun Y., Niu J., Jarugumilli GK i Wu X. Lipidyzacja białek w sygnalizacji komórkowej i chorobie: funkcja, regulacja i potencjał terapeutyczny.cytochemia. biologia 25, 817–831 (2018).
Richter, WF, Bhansali, SG i Morris, ME Mechanistyczne czynniki determinujące wchłanianie leków biologicznych po podaniu podskórnym. Richter, WF, Bhansali, SG i Morris, ME Mechanistyczne czynniki determinujące wchłanianie leków biologicznych po podaniu podskórnym.Richter, VF, Bhansali, SG i Morris, ME Mechanizmy determinujące wchłanianie środków bioterapeutycznych po podaniu podskórnym. Richter, WF, Bhansali, SG & Morris, ME SC 给药后生物治疗药物吸收的机制决定因素. Richter, WF, Bhansali, SG i Morris, ME SC Richter, WF, Bhansali, SG & Morris, ME SC Механистические детерминанты абсорбции биотерапевтических препаратов после введения. Richter, WF, Bhansali, SG i Morris, ME SC Mechanistyczne determinanty wchłaniania leków bioterapeutycznych po podaniu.AAPS J. 14, 559–570 (2012).
Gradel, AKJ i in. Czynniki wpływające na wchłanianie insuliny podskórnej: implikacje dla zmienności. J. Diabetes Res. 2018, 1205121 (2018).
Hildebrandt, P., Sejrsen, P., Nielsen, SL, Birch, K. & Sestoft, L. Dyfuzja i polimeryzacja determinują wchłanianie insuliny z tkanki podskórnej u pacjentów chorych na cukrzycę. Hildebrandt, P., Sejrsen, P., Nielsen, SL, Birch, K. & Sestoft, L. Dyfuzja i polimeryzacja determinują wchłanianie insuliny z tkanki podskórnej u pacjentów chorych na cukrzycę. Hildebrandt, P., Sejrsen, P., Nielsen, SL, Birch, K. & Sestoft, L. подкожной ткани у пациентов с диабетом. Hildebrandt, P., Sejrsen, P., Nielsen, SL, Birch, K. & Sestoft, L. Dyfuzja i polimeryzacja determinują wchłanianie insuliny z tkanki podskórnej u pacjentów chorych na cukrzycę. Hildebrandt, P., Sejrsen, P., Nielsen, SL, Birch, K. & Sestoft, L. 扩散和聚合决定了糖尿病患者皮下组织对胰岛素的吸收. Hildebrandt, P., Sejrsen, P., Nielsen, SL, Birch, K. i Sestoft, L. Hildebrandt, P., Sejrsen, P., Nielsen, SL, Birch, K. & Sestoft, L. Диффузия и агрегация определяют абсорбцию инсулина подкожной тканью у пациентов с диабетом. Hildebrandt, P., Sejrsen, P., Nielsen, SL, Birch, K. & Sestoft, L. Dyfuzja i agregacja determinują podskórne wchłanianie insuliny u pacjentów chorych na cukrzycę.skanowanie. J. Klin. laboratorium. inwestycje. 45, 685–690 (1985).
Mosekilde, E., Jensen, KS, Binder, C., Pramming, S. i Thorsteinsson, B. Modelowanie kinetyki wchłaniania podskórnie wstrzykiwanej rozpuszczalnej insuliny. Mosekilde, E., Jensen, KS, Binder, C., Pramming, S. i Thorsteinsson, B. Modelowanie kinetyki wchłaniania podskórnie wstrzykiwanej rozpuszczalnej insuliny.Mosekilde E, Jensen KS, Binder S, Pramming S i Thorsteinsson B. Modelowanie kinetyki wchłaniania podskórnie rozpuszczalnej insuliny. Mosekilde, E., Jensen, KS, Binder, C., Pramming, S. & Thorsteinsson, B. 模拟皮下注射可溶性胰岛素的吸收动力学. Mosekilde, E., Jensen, KS, Binder, C., Pramming, S. i Thorsteinsson, B.Mosekilde E, Jensen KS, Binder S, Pramming S i Thorsteinsson B. Modelowanie kinetyki wchłaniania podskórnie podanej rozpuszczalnej insuliny.J. Farmakokinetyka. biofarmacja. 17, 67–87 (1989).
Kuna, M., Mahdi, F., Chade, AR i Bidwell, GL III Wielkość cząsteczki moduluje farmakokinetykę, biodystrybucję i depozycję nerkową biopolimeru elastyny-podobnego polipeptydu dostarczającego lek. Kuna, M., Mahdi, F., Chade, AR i Bidwell, GL III Wielkość cząsteczki moduluje farmakokinetykę, biodystrybucję i depozycję nerkową biopolimeru elastyny-podobnego polipeptydu dostarczającego lek. Kuna, M., Mahdi, F., Chade, AR & Bidwell, GL III Размер молекулы модулирует фармакокинетику, биораспределение i отложение в почках биополимерного эластиноподобного полипептида для доставки лекарственного средства. Kuna, M., Mahdi, F., Chade, AR i Bidwell, GL III Wielkość cząsteczki moduluje farmakokinetykę, biodystrybucję i depozycję nerkową biopolimerowego polipeptydu podobnego do elastyny w celu dostarczania leków. Kuna, M., Mahdi, F., Cierń, AR i Bidwell, GL III分子大小调节药物递送生物聚合物弹性蛋白样多肽的药代动力学,生物分布和肾脏沉积. Kuna, M., Mahdi, F., Chade, AR i Bidwell, GL III Molecule 大小名行电影送送biologiczna próbka elastycznego białka polimerowego 多如乐的药代报学学, dystrybucja biologiczna和鈥脏气度.Kuna, M., Mahdi, F., Chad, AR i Bidwell, GL III. Farmakokinetyka, biodystrybucja i depozycja nerkowa biopolimerowych polipeptydów elastyny-podobnych modulujących wielkość cząsteczki.Raport naukowy 8, 7923 (2018).
Harris, JM, Martin, NE i Modi, M. Pegylacja: nowy proces modyfikacji farmakokinetyki. Harris, JM, Martin, NE i Modi, M. Pegylacja: nowy proces modyfikacji farmakokinetyki. Harris, JM, Martin, NE i Modi, M. Opis: nowy model фармакокинетики. Harris, JM, Martin, NE i Modi, M. Pegylacja: nowy proces modyfikacji farmakokinetyki. Harris, JM, Martin, NE i Modi, M. 聚乙二醇化:一种改变药代动力学的新方法. Harris, JM, Martin, NE i Modi, M. 聚乙二感化: nowa metoda zmiany medycyny. Harris, JM, Martin, NE i Modi, M. Opis: nowy produkt изменению фармакокинетики. Harris, JM, Martin, NE i Modi, M. Pegylacja: nowe podejście do zmiany farmakokinetyki.kliniczne. Farmakokinetyka. 40, 539–551 (2001).
Elmerer, M. i wsp. Pomiar albuminy śródmiąższowej w mięśniach szkieletowych i tkance tłuszczowej człowieka metodą mikroperfuzji przepływowej. Tak. J. Fizjologia. Endokrynologia. Metabolizm. 278, E352-E356 (2000).
Nelson, J. i in. Długi okres półtrwania albuminy u ludzi wymaga nienaruszonego C-końca. communication. biology. 3, 181 (2020).
Chowdhury, K. i in. Receptor Fc (FcRn) dla IgG związany z głównym układem zgodności tkankowej wiąże albuminę i wydłuża jej żywotność. J. Exp. medicine. 197, 315–322 (2003).
Ober, RJ, Martinez, C., Lai, X., Zhou, J. & Ward, ES Egzocytoza IgG za pośrednictwem receptora FcRn: analiza na poziomie pojedynczej cząsteczki. Ober, RJ, Martinez, C., Lai, X., Zhou, J. & Ward, ES Egzocytoza IgG za pośrednictwem receptora FcRn: analiza na poziomie pojedynczej cząsteczki. Ober, RJ, Martinez, C., Lai, X., Zhou, J. & Ward, ES Экзоцитоз IgG, опосредованный рецептором FcRn: анализ на уровне одной molekuły. Ober, RJ, Martinez, C., Lai, X., Zhou, J. & Ward, Egzocytoza IgG zależna od receptora ES FcRn: analiza pojedynczej cząsteczki. Ober, RJ, Martinez, C., Lai, X., Zhou, J. & Ward, ES 受体介导的IgG 胞吐作用,FcRn:单分子水平的分析. Ober, RJ, Martinez, C., Lai, X., Zhou, J. i Ward, ES Ober, RJ, Martinez, C., Lai, X., Zhou, J. & Ward, Экзоцитоз IgG, опосредованный рецептором ES, FcRn: анализ на уровне одной molekuły. Ober, RJ, Martinez, C., Lai, X., Zhou, J. i Ward, Egzocytoza IgG zależna od receptora ES, FcRn: analiza na poziomie pojedynczej cząsteczki.proces. Narodowa Akademia Nauki. nauka. US 101, 11076 (2004).
He, XM i Carter, DC Struktura atomowa i chemia albuminy surowicy ludzkiej. He, XM i Carter, DC Struktura atomowa i chemia albuminy surowicy ludzkiej.On, XM i Carter, DC Struktura atomowa i chemia albuminy surowicy ludzkiej. He, XM & Carter, DC 人血清白蛋白的原子结构和化学. On, XM i Carter, DC.On, XM i Carter, DC Struktura atomowa i chemia albuminy surowicy ludzkiej.Natura 358, 209–215 (1992).
Curry, S., Mandelkow, H., Brick, P. i Franks, N. Struktura krystaliczna albuminy surowicy ludzkiej połączonej z kwasem tłuszczowym ujawnia asymetryczny rozkład miejsc wiązania. Curry, S., Mandelkow, H., Brick, P. i Franks, N. Struktura krystaliczna albuminy surowicy ludzkiej połączonej z kwasem tłuszczowym ujawnia asymetryczny rozkład miejsc wiązania.Curry S., Mandelkow H., Brick P. i Franks N. Struktura krystaliczna albuminy surowicy ludzkiej w kompleksie z kwasem tłuszczowym wykazuje asymetryczny rozkład miejsc wiązania. Curry, S., Mandelkow, H., Brick, P. i Franks, N.与脂肪酸复合的人血清白蛋白的晶体结构揭示了结合位点的不对称分布. Curry, S., Mandelkow, H., Brick, P. i Franks, N. Struktura krystaliczna kompleksu białych białek surowicy ludzkiej z kwasami tłuszczowymi ujawnia asymetryczny rozkład miejsc wiązania.Curry S., Mandelkow H., Brick P. i Franks N. Struktura krystaliczna albuminy surowicy ludzkiej w kompleksie z kwasami tłuszczowymi wykazuje asymetryczny rozkład miejsc wiązania.Struktura Nat. Biologia 5, 827–835 (1998). W artykule przedstawiono strukturalne podstawy wiązania kwasów tłuszczowych z albuminą surowicy.
Irby, D., Du, C. i Li, F. Sprzężenie lipidowo-lekowe w celu zwiększenia dostarczania leku. Irby, D., Du, C. i Li, F. Sprzężenie lipidowo-lekowe w celu zwiększenia dostarczania leku.Irby, D., Du, K. i Li, F. Sprzężenia lipidowo-lekowe w celu zwiększenia dostarczania leków. Irby, D., Du, C. i Li, F. Sprzężenie lipidu z lekiem w celu zwiększenia dostarczania leku. Irby, D., Du, C. i Li, F. Sprzężenie lipidu z lekiem w celu zwiększenia dostarczania leku.Irby, D., Du, K. i Li, F. Sprzężenie lipidu z lekiem w celu poprawy dostarczania leku.Biochemia 14, 1325–1338 (2017).
Torchilin VP Najnowsze postępy w dziedzinie liposomów jako nośników leków. Krajowy Otwarcie pastora leków. 4, 145–160 (2005).
Bhat, M., Jatyan, R., Mittal, A., Mahato, RI i Chitkara, D. Możliwości i wyzwania terapii sprzężonych z kwasami tłuszczowymi. Bhat, M., Jatyan, R., Mittal, A., Mahato, RI i Chitkara, D. Możliwości i wyzwania terapii sprzężonych z kwasami tłuszczowymi.Bhat, M., Jatyan, R., Mittal, A., Mahato, RI i Chitkara, D. Możliwości i wyzwania terapii sprzężonych z kwasami tłuszczowymi. Bhat, M., Jatyan, R., Mittal, A., Mahato, RI i Chitkara, D. 脂肪酸共轭疗法的机遇和挑战. Bhat, M., Jatyan, R., Mittal, A., Mahato, RI i Chitkara, D. Kwas tłuszczowy wyzwanie.Bhat M., Jatyan R., Mittal A., Mahato RI i Chitkara D. Możliwości i wyzwania terapii koniugacyjnej kwasów tłuszczowych.Chemia. Fizyka Lipidy 236, 105053 (2021).
Smith, R. i Tanford, C. Hydrofobowość długołańcuchowych kwasów n-alkilokarboksylowych mierzona na podstawie ich rozkładu pomiędzy heptanem i roztworami wodnymi. Smith, R. i Tanford, C. Hydrofobowość długołańcuchowych kwasów n-alkilokarboksylowych mierzona na podstawie ich rozkładu pomiędzy heptanem i roztworami wodnymi.Smith, R. i Tanford, K. Hydrofobowość długołańcuchowych kwasów n-alkilokarboksylowych mierzona na podstawie ich dystrybucji pomiędzy heptanem i roztworami wodnymi. Smith, R. & Tanford, C. 长链正烷基羧酸的疏水性,通过它们在庚烷和水溶液之间的分布来测量. Smith, R. i Tanford, C. Hydrofobowość 长链正alkilokarboksylanu mierzona na podstawie jego rozkładu pomiędzy nadtlenkiem wodoru i roztworem wodnym.Smith, R. i Tanford, K. Hydrofobowość długołańcuchowych kwasów n-alkilokarboksylowych mierzona na podstawie ich dystrybucji pomiędzy heptanem i roztworami wodnymi.proces. Narodowa Akademia Nauk. nauka US 70, 289 (1973).
Liu, J. i in. Odkrycie analogu semaglutydu glukagonopodobnego peptydu-1 (GLP-1) podawanego raz w tygodniu. J. Medicine. Chemical. 58, 7370–7380 (2015). Niniejsza praca po raz pierwszy dowodzi możliwości wykorzystania metod derywatyzacji kwasów tłuszczowych podawanych raz w tygodniu.
Østergaard, S. i wsp. Wpływ acylowania dwuzasadowego kwasu tłuszczowego PYY3-36 u ludzi na aktywność i okres półtrwania receptora Y2 u miniaturowych świń. The Science. Raport 11, 21179 (2021). Niniejszy artykuł dowodzi znaczenia położenia kwasu tłuszczowego, stabilności łącznika i szkieletu w rozwoju analogów PYY o długim okresie półtrwania.
Ensenat-Vaser, R. i in. Penetrację mirystoilowanych peptydów przez błonę komórkową obserwowano bezpośrednio za pomocą konfokalnej mikroskopii fluorescencyjnej. IUBMB Life 54, 33–36 (2002).
Nelson, AR, Borland, L., Allbritton, NL i Sims, CE Transport peptydów do żywych komórek na bazie mirystoilu. Nelson, AR, Borland, L., Allbritton, NL i Sims, CE Transport peptydów do żywych komórek na bazie mirystoilu.Nelson AR, Borland L, Allbritton NL. i Sims SE Transport peptydów w żywych komórkach opiera się na mirystoilu. Nelson, AR, Borland, L., Allbritton, NL & Sims, CE Więcej informacji Nelson, AR, Borland, L., Allbritton, NL i Sims, CE.Nelson, AR, Borland, L., Albritton, NL. i Sims, KE Transport peptydów opartych na mirystoilu do żywych komórek.Biochemia 46, 14771–14781 (2007).
Kabanov, AV, Levashov, AV i Alakhov, VY Modyfikacja lipidów białek i ich transport przez błonę. Kabanov, AV, Levashov, AV i Alakhov, VY Modyfikacja lipidów białek i ich transport przez błonę.Kabanov AV, Levashov AV, Alakhov V.Yu. Modyfikacja lipidów białek i ich transport przez błonę. Kabanov, AV, Levashov, AV i Alakhov, VY 蛋白质的脂质修饰及其膜转运. Kabanov, AV, Levashov, AV i Alakhov, VYKabanov AV, Levashov AV, Alakhov, Modyfikacja lipidów białek VY i ich transport przez błonę.inżynieria białek. Dec. Searl. 3, 39–42 (1989).
Gao, X., Mazière, AD, Beard, R., Klumperman, J. i Hannoush, RN Acylacja kwasów tłuszczowych zwiększa internalizację komórkową i dystrybucję cytozolową peptydu węzła cystynowego. Gao, X., Mazière, AD, Beard, R., Klumperman, J. i Hannoush, RN Acylacja kwasów tłuszczowych zwiększa internalizację komórkową i dystrybucję cytozolową peptydu węzła cystynowego.Gao, X., Mazier, AD, Byrd, R., Klumperman, J. i Hannoosh, RN Acylacja kwasów tłuszczowych zwiększa internalizację komórkową i dystrybucję cytozolową peptydu z pętlą cystynową. Gao, X., Mazière, AD, Beard, R., Klumperman, J. & Hannoush, RN. Gao, X., Mazière, AD, Beard, R., Klumperman, J. i Hannoush, RN.Gao, X., Mazier, AD, Byrd, R., Klumperman, J. i Hannoosh, RN Acylacja kwasów tłuszczowych zwiększa internalizację komórkową i dystrybucję cytoplazmatyczną peptydów cystynowych.iScience 24, 103220 (2021).
Baker, EM i in. Modyfikacja peptydu YY3-36 wydłużająca okres półtrwania w celu bezpośredniej internalizacji za pośrednictwem receptora. Moore. medicine. 16, 3665–3677 (2019).
Mäde, V., Bellmann-Sickert, K., Kaiser, A., Meiler, J. & Beck-Sickert, AG Pozycja i długość kwasów tłuszczowych silnie wpływają na wzór selektywności receptora analogów ludzkiego polipeptydu trzustkowego. Mäde, V., Bellmann-Sickert, K., Kaiser, A., Meiler, J. & Beck-Sickert, AG Pozycja i długość kwasów tłuszczowych silnie wpływają na wzór selektywności receptora analogów ludzkiego polipeptydu trzustkowego.Made, W., Bellmann-Sickert, K., Kaiser, A., Mailer, J. i Beck-Sickert, AG Pozycja i długość kwasów tłuszczowych silnie wpływają na wzór selektywności receptorów analogów polipeptydu trzustkowego u ludzi. Mäde, V., Bellmann-Sickert, K., Kaiser, A., Meil​er, J. & Beck-Sickinger, AG脂肪酸的位置和长度强烈影响人胰腺多肽类似物的受体选择性模式。 Mäde, V., Bellmann-Sickert, K., Kaiser, A., Meil​er, J. & Beck-Sickinger, AGMade, W., Bellmann-Sickert, K., Kaiser, A., Mailer, J. i Beck-Sickert, AG Położenie i długość kwasów tłuszczowych silnie wpływają na wzór selektywności ludzkich receptorów polipeptydów analogowych trzustki.HimMedChem 9, 2463–2474 (2014).
Aleksopoulou, F. i wsp. Metabolit lipidowy PrRP31 to długo działający, podwójny agonista receptorów GPR10 i NPFF2, wykazujący silne działanie odchudzające. the science. Raport 12, 1696 (2022). To badanie metodologiczne podkreśla różnice między łańcuchami bocznymi mono- i dikwasów.
Poulsen, K. i in. Racjonalne opracowanie stabilnych agonistów peptydu receptora Y2 PYY3-36. lek. zbiornik magazynowy. 38, 1369–1385 (2021).
Conde-Frieboes, K. i in. Identyfikacja i charakterystyka analogów in vitro i in vivo długo działającego i selektywnego receptora melanokortyny 4 (MC4-R) alfa-hormonu stymulującego melanocyty (alfa-MSH). J. Medicine. Chemical. 55, 1969–1977 (2012).
Ramirez-Andersen, HS i in. Długo działające analogi ludzkiego hormonu wzrostu związane z albuminą niekowalencyjną. Biokoniugat. Substancja chemiczna. 29, 3129–3143 (2018).
Madsen, K. i in. Zależność między strukturą a aktywnością oraz elongacja długo działających pochodnych peptydu glukagonopodobnego-1: znaczenie długości, polarności i objętości kwasów tłuszczowych. J. Medicine. Chemical. 50, 6126–6132 (2007).
Wieczorek, B., Spetzler, JC, Kruse, T., Linderoth, L. & Kofoed, J. Podwójnie acylowane pochodne GLP-1. Wieczorek, B., Spetzler, JC, Kruse, T., Linderoth, L. & Kofoed, J. Podwójnie acylowane pochodne GLP-1. Wieczorek, B., Spetzler, JC, Kruse, T., Linderoth, L. & Kofoed, J. Дважды ацилированные производные GLP-1. Wieczorek, B., Spetzler, JC, Kruse, T., Linderoth, L. & Kofoed, J. Podwójnie acylowane pochodne GLP-1. Wieczorek, B., Spetzler, JC, Kruse, T., Linderoth, L. i Kofoed, J. 双酰化GLP-1 衍生物. Wieczorek, B., Spetzler, JC, Kruse, T., Linderoth, L. i Kofoed, J. 双酰化GLP-1 衍生物. Wieczorek, B., Spetzler, JC, Kruse, T., Linderoth, L. i Kofoed, J. Диацилированные производные GLP-1. Wieczorek, B., Spetzler, JC, Kruse, T., Linderoth, L. & Kofoed, J. Diacylowane pochodne GLP-1.Patent USA WO2012/140117 (2012).
Young, P.-Yu. Wait. Silne, długo działające analogi GLP-1 przeznaczone do podawania przezskórnego w oparciu o mikrostrukturę. Proces. Narodowa Akademia Nauk. Nauka. US 113, 4140–4145 (2016).
Royalty, JE, Konradsen, G., Eskerod, O., Wulff, BS i Hansen, BS Badanie bezpieczeństwa, tolerancji, farmakokinetyki i farmakodynamiki pojedynczych i wielokrotnych dawek długo działającego analogu α-MSH u zdrowych osób z nadwagą i otyłością. Royalty, JE, Konradsen, G., Eskerod, O., Wulff, BS i Hansen, BS Badanie bezpieczeństwa, tolerancji, farmakokinetyki i farmakodynamiki pojedynczych i wielokrotnych dawek długo działającego analogu α-MSH u zdrowych osób z nadwagą i otyłością.Royalty, JE, Konradsen, G., Eskerod, O., Wolf, BS i Hansen, BS Badanie bezpieczeństwa, tolerancji, farmakokinetyki i farmakodynamiki pojedynczych i wielokrotnych dawek długo działającego analogu α-MSG u zdrowych osób z nadwagą i otyłością.版税, JE, Konradsen, G., Eskerod, O., Wulff, BS & Hansen, BS 单剂量和多剂量长效α-MSH类似物在健康超重和肥胖患者中的安全性、耐受性、药代动力学和药效学研究科目。版税, JE, Konradsen, G., Eskerod, O., Wulff, BS i Hansen, BS Pojedyncza i wielodawkowa α-MSH o długim działaniu全健康超重和肥胖可以中可以可以而受性、药代报学学和药效学研究科目。Royalty, JE, Konradsen, G., Eskerod, O., Wolf, BS i Hansen, BS Bezpieczeństwo, tolerancja i farmakokinetyka pojedynczych i wielokrotnych dawek długo działających analogów alfa-MSG u zdrowych osób z nadwagą i otyłością. Kinetyka i farmakodynamika.J. Clin. Farmakodynamika. 54, 394–404 (2014).
Lau, J., F., Kruse, T., Linderoth, L. i Thøgersen, H. Nowe analogi glukagonu. Lau, J., F., Kruse, T., Linderoth, L. i Thøgersen, H. Nowe analogi glukagonu.Lau, J., F., Kruse, T., Linderoth, L. i Togersen, H. Nowe analogi glukagonu. Lau, J., F., Kruse, T., Linderoth, L. i Thøgersen, H. 新型胰高血糖素类似物. Lau, J., F., Kruse, T., Linderoth, L. i Thøgersen, H.Lau, J., F., Cruz, T., Linderoth, L. i Togersen, H. Nowe analogi glukagonu.Patent USA WO2011/117416 A1 (2011).
Ward, BP i in. Lipidacja peptydów stabilizuje struktury, wzmacniając ich funkcje biologiczne. Moore. Metabolizm. 2, 468–479 (2013). Niniejsza praca pokazuje rolę łańcuchów bocznych kwasów tłuszczowych w określaniu stabilności strukturalnej i wiązania receptorów leków peptydowych.
Koskun T. i wsp. LY3298176, nowy podwójny agonista receptora GIP i GLP-1 w leczeniu cukrzycy typu 2: od odkrycia do klinicznego dowodu słuszności koncepcji. Moore. metabolism. 18, 3-14 (2018). W niniejszym artykule przedstawiono projekt pierwszego koagonisty GLP-1/GIP pochodzącego z kwasów tłuszczowych do podawania klinicznego raz w tygodniu.
Kjeldsen, TB i in. Inżynieria molekularna insuliny icodec, pierwszego acylowanego analogu insuliny podawanego raz w tygodniu u ludzi. J. Medicine. Chemical. 64, 8942–8950 (2021). W artykule przedstawiono pierwsze opracowanie insuliny pochodzącej z kwasów tłuszczowych do podawania raz w tygodniu.
van Witteloostein, SB i in. Neoglikolipidy dla peptydów długo działających: samoorganizujące się analogi peptydu glukagonopodobnego 1 o właściwościach wiążących albuminę i wysokiej sile działania in vivo. Moore. medicine. 14, 193–205 (2017).
Zorzi, A., Middendorp, SJ, Wilbs, J., Deyle, K. i Heinis, C. Acylowany heptapeptyd wiąże albuminę z dużym powinowactwem i jest stosowany jako znacznik dostarczający peptydów o długotrwałym działaniu. Zorzi, A., Middendorp, SJ, Wilbs, J., Deyle, K. i Heinis, C. Acylowany heptapeptyd wiąże albuminę z dużym powinowactwem i jest stosowany jako znacznik dostarczający peptydów o długotrwałym działaniu.Zorzi, A., Middendorp, SJ, Wilbs, J., Dale, K. i Haynes, S. Acylowany heptapeptyd wiąże albuminę z dużym powinowactwem, a jego zastosowanie jako znacznika zapewnia długo działający peptyd. Zorzi, A., Middendorp, SJ, Wilbs, J., Deyle, K. & Heinis, C. 酰化七肽以高亲和力结合白蛋白,并作为标签提供长效肽. Zorzi, A., Middendorp, SJ, Wilbs, J., Deyle, K. i Heinis, C.鎄化七peptyd以高亲和力设计白白约筒,使用于设计手机长整线等.Zorzi, A., Middendorp, SJ, Wilbs, J., Dale, K. i Haynes, S. Acylowane heptapeptydy wiążą albuminę z dużym powinowactwem i służą jako znaczniki do dostarczania peptydów o długotrwałym działaniu.Nat. komunikat 8, 16092 (2017).