Grazie per aver visitato Nature.com. La versione del browser che stai utilizzando ha un supporto CSS limitato. Per un'esperienza ottimale, ti consigliamo di utilizzare un browser aggiornato (o di disattivare la modalità di compatibilità in Internet Explorer). Nel frattempo, per garantire un supporto continuo, visualizzeremo il sito senza stili e JavaScript.
Peptidi e proteine sono ampiamente utilizzati per trattare una varietà di malattie, ma di solito devono essere iniettati e il loro effetto è di breve durata. Queste carenze delle strutture native possono essere eliminate con l'aiuto dell'ingegneria molecolare, ma si tratta di un compito arduo. Le tecniche di ingegneria molecolare, originariamente applicate all'insulina e ora applicate con successo a diversi prodotti biofarmaceutici, richiedono la derivatizzazione di peptidi e proteine a partire dagli acidi grassi. Le caratteristiche specifiche e la posizione degli acidi grassi legati possono fornire diversi meccanismi di allungamento. Inoltre, questa tecnologia può garantire una lunga emivita dopo la somministrazione orale di farmaci peptidici, può alterare la distribuzione dei peptidi e può avere il potenziale per il targeting tissutale. Grazie alla sicurezza intrinseca degli acidi grassi e alle proprietà chimiche ben definite, questa tecnologia offre un approccio versatile alla scoperta di farmaci basati su peptidi e proteine.
Tutti i prezzi sono netti. L'IVA verrà aggiunta in seguito al momento del pagamento. Il calcolo delle imposte verrà effettuato al momento del pagamento.
Muttenthaler, M., King, GF, Adams, DJ e Alewood, PF Tendenze nella scoperta di farmaci peptidici. Muttenthaler, M., King, GF, Adams, DJ e Alewood, PF Tendenze nella scoperta di farmaci peptidici.Muttenthaler, M., King, GF, Adams, DJ e Alevud, PF Tendenze nella scoperta di farmaci peptidici. Muttenthaler, M., King, GF, Adams, DJ & Alewood, PF 多肽药物发现的趋势。 Muttenthaler, M., King, GF, Adams, DJ e Alewood, PFMuttenthaler, M., King, GF, Adams, DJ e Alevud, PF Tendenze nella scoperta di farmaci peptidici.Nazionale L'apertura del pastore della droga. 20, 309–325 (2021). Questa revisione si concentra sugli aspetti attuali e futuri della scoperta di farmaci peptidici.
Müller, TD, Blüher, M., Tschöp, MH e DiMarchi, RD Scoperta di farmaci anti-obesità: progressi e sfide. Müller, TD, Blüher, M., Tschöp, MH e DiMarchi, RD Scoperta di farmaci anti-obesità: progressi e sfide.Müller, TD, Blucher, M., Chop, MH e DiMarchi, RD Scoperta di farmaci anti-obesità: progressi e sfide. Müller, TD, Blüher, M., Tschöp, MH & DiMarchi, RD 抗肥胖药物发现:进展和挑战。 Müller, TD, Blüher, M., Tschöp, MH & DiMarchi, RDMüller, TD, Blucher, M., Chop, MH e DiMarchi, RD Scoperta di farmaci anti-obesità: progressi e sfide.Nazionale L'apertura del pastore della droga. 21, 201–223 (2022). Questa revisione fornisce una panoramica sui problemi dell'obesità, in particolare sui nuovi concetti basati sui peptidi.
Strohl, WR Proteine di fusione per estendere l'emivita dei farmaci biologici come migliore strategia per i farmaci biologici. Biopharmaceutics 29, 215–239 (2015).
Evans, M. et al. Aderenza e persistenza dei farmaci antidiabetici e associazione con i risultati clinici ed economici nei pazienti con diabete di tipo 2: una revisione sistematica della letteratura. Obesità diabetica. Metabolismo. 24, 377–390 (2022).
Polonsky, WH, Fisher, L., Hessler, D., Bruhn, D. e Best, JH Prospettive dei pazienti sui farmaci una volta alla settimana per il diabete. Polonsky, WH, Fisher, L., Hessler, D., Bruhn, D. e Best, JH Prospettive dei pazienti sui farmaci una volta alla settimana per il diabete.Polonsky WH, Fisher L., Hessler D., Brune D. e Best JH Il punto di vista di un paziente sui farmaci per il diabete assunti una volta alla settimana. Polonsky, WH, Fisher, L., Hessler, D., Bruhn, D. & Best, JH. Polonsky, WH, Fisher, L., Hessler, D., Bruhn, D. e Best, JHPolonsky WH, Fisher L., Hessler D., Brune D. e Best JH Percezione dei pazienti sui farmaci per il diabete assunti una volta alla settimana.obesità diabetica. metabolismo. 13, 144–149 (2011).
Hashimoto, M., Takada, K., Kiso, Y. & Muranishi, S. Sintesi dei derivati palmitoilici dell'insulina e loro attività biologiche. Hashimoto, M., Takada, K., Kiso, Y. & Muranishi, S. Sintesi dei derivati palmitoilici dell'insulina e loro attività biologiche.Hashimoto M., Takada K., Kiso Y. e Muranishi S. Sintesi dei derivati palmitoilici dell'insulina e loro attività biologica. Hashimoto, M., Takada, K., Kiso, Y. & Muranishi, S.胰岛素棕榈酰衍生物的合成及其生物活性. Hashimoto, M., Takada, K., Kiso, Y. e Muranishi, S. Sintesi e attività biologica dei derivati palmitoilici dell'insulina.Hashimoto M., Takada K., Kiso Y. e Muranishi S. Sintesi e attività biologica dei derivati palmitoilici dell'insulina.riserva di medicinali 6, 171–176 (1989).
Kurtzhals, P. et al. Legame dell'albumina all'insulina acilata da acidi grassi: caratterizzazione delle interazioni ligando-proteina e correlazione tra affinità di legame e tempo d'azione dell'insulina in vivo. biochem. J. 312, 725–731 (1995). Questo lavoro è il primo a dimostrare un aumento dell'emivita dovuto al legame dell'albumina ai peptidi derivati dagli acidi grassi.
Mejuch, T. & Waldmann, H. Sintesi di proteine lipidate. Mejuch, T. & Waldmann, H. Sintesi di proteine lipidate.Meyukh, T. e Waldmann, H. Sintesi di proteine lipidate. Mejuch, T. & Waldmann, H. 脂化蛋白质的合成. Mejuch,T. & Waldmann,H.Meyukh, T. e Waldmann, H. Sintesi di proteine lipidate.Bioconiugato. Chimica. 27, 1771–1783 (2016).
Chen, B., Sun, Y., Niu, J., Jarugumilli, GK e Wu, X. Lipidizzazione proteica nella segnalazione cellulare e nelle malattie: funzione, regolazione e opportunità terapeutiche. Chen, B., Sun, Y., Niu, J., Jarugumilli, GK e Wu, X. Lipidizzazione proteica nella segnalazione cellulare e nelle malattie: funzione, regolazione e opportunità terapeutiche.Chen B., Sun Y., Niu J., Jarugumilli GK e Wu X. Lipidizzazione delle proteine nella segnalazione cellulare e nelle malattie: funzione, regolazione e potenziale terapeutico. Chen, B., Sun, Y., Niu, J., Jarugumilli, GK & Wu, X. Chen, B., Sun, Y., Niu, J., Jarugumilli, GK & Wu, X. Protein脂化 nella segnalazione cellulare e nella malattia: funzione, regolazione e opportunità terapeutiche.Chen B., Sun Y., Niu J., Jarugumilli GK e Wu X. Lipidizzazione delle proteine nella segnalazione cellulare e nelle malattie: funzione, regolazione e potenziale terapeutico.citochimica. biologia 25, 817–831 (2018).
Richter, WF, Bhansali, SG e Morris, ME Determinanti meccanicistici dell'assorbimento di farmaci bioterapici dopo somministrazione di SC. Richter, WF, Bhansali, SG e Morris, ME Determinanti meccanicistici dell'assorbimento di farmaci bioterapici dopo somministrazione di SC.Richter, VF, Bhansali, SG e Morris, ME Meccanismi che determinano l'assorbimento di agenti bioterapici dopo somministrazione sottocutanea. Richter, WF, Bhansali, SG & Morris, ME SC 给药后生物治疗药物吸收的机制决定因素. Richter, WF, Bhansali, SG e Morris, ME SC Richter, WF, Bhansali, SG & Morris, ME SC Strumenti meccanici di detersivi dopo la verniciatura. Richter, WF, Bhansali, SG e Morris, ME SC Determinanti meccanicistici dell'assorbimento dei farmaci bioterapici dopo la somministrazione.AAPS J. 14, 559–570 (2012).
Gradel, AKJ et al. Fattori che influenzano l'assorbimento sottocutaneo di insulina: implicazioni per la variabilità. J. Diabetes Res. 2018, 1205121 (2018).
Hildebrandt, P., Sejrsen, P., Nielsen, SL, Birch, K. & Sestoft, L. La diffusione e la polimerizzazione determinano l'assorbimento dell'insulina dal tessuto sottocutaneo nei pazienti diabetici. Hildebrandt, P., Sejrsen, P., Nielsen, SL, Birch, K. & Sestoft, L. La diffusione e la polimerizzazione determinano l'assorbimento dell'insulina dal tessuto sottocutaneo nei pazienti diabetici. Hildebrandt, P., Sejrsen, P., Nielsen, SL, Birch, K. & Sestoft, L. La diffusione e la polimerizzazione consentono di assorbire l'insulina ткани у pazienti con diabete. Hildebrandt, P., Sejrsen, P., Nielsen, SL, Birch, K. & Sestoft, L. La diffusione e la polimerizzazione determinano l'assorbimento di insulina dal tessuto sottocutaneo nei pazienti diabetici. Hildebrandt, P., Sejrsen, P., Nielsen, SL, Birch, K. & Sestoft, L. Hildebrandt, P., Sejrsen, P., Nielsen, SL, Birch, K. & Sestoft, L. Hildebrandt, P., Sejrsen, P., Nielsen, SL, Birch, K. & Sestoft, L. La diffusione e l'aggregazione utilizzano l'insulina assorbente i pazienti con il diabete. Hildebrandt, P., Sejrsen, P., Nielsen, SL, Birch, K. & Sestoft, L. La diffusione e l'aggregazione determinano l'assorbimento sottocutaneo dell'insulina nei pazienti diabetici.scansione. J. Klin. laboratorio. investire. 45, 685–690 (1985).
Mosekilde, E., Jensen, KS, Binder, C., Pramming, S. e Thorsteinsson, B. Modellazione della cinetica di assorbimento dell'insulina solubile iniettata sottocutanea. Mosekilde, E., Jensen, KS, Binder, C., Pramming, S. e Thorsteinsson, B. Modellazione della cinetica di assorbimento dell'insulina solubile iniettata sottocutanea.Mosekilde E, Jensen KS, Binder S, Pramming S e Thorsteinsson B. Modellazione della cinetica di assorbimento dell'insulina solubile sottocutanea. Mosekilde, E., Jensen, KS, Binder, C., Pramming, S. & Thorsteinsson, B. Mosekilde, E., Jensen, KS, Binder, C., Pramming, S. & Thorsteinsson, B.Mosekilde E, Jensen KS, Binder S, Pramming S e Thorsteinsson B. Modellazione della cinetica di assorbimento dell'insulina solubile somministrata per via sottocutanea.J. Farmacocinetica. Biofarmacia. 17, 67–87 (1989).
Kuna, M., Mahdi, F., Chade, AR e Bidwell, GL III Le dimensioni molecolari modulano la farmacocinetica, la biodistribuzione e la deposizione renale del biopolimero di rilascio del farmaco, il polipeptide simile all'elastina. Kuna, M., Mahdi, F., Chade, AR e Bidwell, GL III Le dimensioni molecolari modulano la farmacocinetica, la biodistribuzione e la deposizione renale del biopolimero di rilascio del farmaco, il polipeptide simile all'elastina. Kuna, M., Mahdi, F., Chade, AR & Bidwell, GL III Dimensioni dei moduli molecolari della farmacocinetica, della biologia e della diffusione dei dati biopolimero elastico polipeptidida per la fornitura di prodotti cosmetici. Kuna, M., Mahdi, F., Chade, AR e Bidwell, GL III Le dimensioni molecolari modulano la farmacocinetica, la biodistribuzione e la deposizione renale del polipeptide biopolimerico simile all'elastina per la somministrazione del farmaco. Kuna, M., Mahdi, F., Umbra, AR & Bidwell, GL III分子大小调节药物递送生物聚合弹性蛋白样多肽的药代动力学、生物分布和肾脏沉积. Kuna, M., Mahdi, F., Chade, AR & Bidwell, GL III Molecule 大小名行电影送送campione di proteina elastica polimerica biologica 多如乐的药代报学学、distribuzione biologica和鈥脏气度.Kuna, M., Mahdi, F., Chad, AR e Bidwell, GL III. Farmacocinetica, biodistribuzione e deposizione renale di polipeptidi biopolimerici simili all'elastina che modulano le dimensioni della molecola.Rapporto scientifico 8, 7923 (2018).
Harris, JM, Martin, NE e Modi, M. Pegilazione: un nuovo processo per modificare la farmacocinetica. Harris, JM, Martin, NE e Modi, M. Pegilazione: un nuovo processo per modificare la farmacocinetica. Harris, JM, Martin, NE & Modi, M. Pegilistica: nuovo processo di modifica farmacologica. Harris, JM, Martin, NE e Modi, M. Pegilazione: un nuovo processo per modificare la farmacocinetica. Harris, JM, Martin, NE & Modi, M. 聚乙二醇化:一种改变药代动力学的新方法。 Harris, JM, Martin, NE & Modi, M. 聚乙二感化: un nuovo metodo per cambiare la medicina. Harris, JM, Martin, NE & Modi, M. Peggiorazione: nuovo supporto per l'innovazione farmaceutica. Harris, JM, Martin, NE e Modi, M. Pegilazione: un nuovo approccio per modificare la farmacocinetica.clinica. Farmacocinetica. 40, 539–551 (2001).
Elmerer, M. et al. Misurazione dell'albumina interstiziale nel muscolo scheletrico umano e nel tessuto adiposo mediante microperfusione a flusso aperto. Sì. J. Fisiologia. Endocrino. Metabolismo. 278, E352-E356 (2000).
Nelson, J. et al. La lunga emivita dell'albumina negli esseri umani richiede un C-terminale intatto. comunicare. biologia. 3, 181 (2020).
Chowdhury, K. et al. Il recettore Fc (FcRn) per le IgG associato al complesso maggiore di istocompatibilità lega l'albumina e ne prolunga la durata. J. Exp. medicine. 197, 315–322 (2003).
Ober, RJ, Martinez, C., Lai, X., Zhou, J. & Ward, ES Esocitosi di IgG mediata dal recettore FcRn: un'analisi a livello di singola molecola. Ober, RJ, Martinez, C., Lai, X., Zhou, J. & Ward, ES Esocitosi di IgG mediata dal recettore FcRn: un'analisi a livello di singola molecola. Ober, RJ, Martinez, C., Lai, X., Zhou, J. & Ward, ES Экзоцитоз IgG, опосредованный рецептором FcRn: анализ на уровне одной молекулы. Ober, RJ, Martinez, C., Lai, X., Zhou, J. & Ward, ES Esocitosi IgG mediata dal recettore FcRn: analisi di singole molecole. Ober, RJ, Martinez, C., Lai, X., Zhou, J. & Ward, ES Ober, RJ, Martinez, C., Lai, X., Zhou, J. & Ward, ES Ober, RJ, Martinez, C., Lai, X., Zhou, J. & Ward, Экзоцитоз IgG, опосредованный рецептором ES, FcRn: анализ на уровне одной молекулы. Ober, RJ, Martinez, C., Lai, X., Zhou, J. e Ward, esocitosi IgG mediata dal recettore ES, FcRn: analisi a livello di singola molecola.processo. Accademia Nazionale delle Scienze. la scienza. US 101, 11076 (2004).
He, XM e Carter, DC Struttura atomica e chimica dell'albumina sierica umana. He, XM e Carter, DC Struttura atomica e chimica dell'albumina sierica umana.On, XM e Carter, DC Struttura atomica e chimica dell'albumina sierica umana. Lui, XM & Carter, DC 人血清白蛋白的原子结构和化学. Lui, XM e Carter, DC.On, XM e Carter, DC Struttura atomica e chimica dell'albumina sierica umana.Natura 358, 209–215 (1992).
Curry, S., Mandelkow, H., Brick, P. e Franks, N. La struttura cristallina dell'albumina sierica umana complessata con acidi grassi rivela una distribuzione asimmetrica dei siti di legame. Curry, S., Mandelkow, H., Brick, P. e Franks, N. La struttura cristallina dell'albumina sierica umana complessata con acidi grassi rivela una distribuzione asimmetrica dei siti di legame.Curry S., Mandelkow H., Brick P. e Franks N. La struttura cristallina dell'albumina sierica umana in complesso con un acido grasso mostra una distribuzione asimmetrica dei siti di legame. Curry, S., Mandelkow, H., Brick, P. & Franks, N.与脂肪酸复合的人血清白蛋白的晶结构揭示了结合位点的不对称分布. Curry, S., Mandelkow, H., Brick, P. e Franks, N. La struttura cristallina del complesso proteico del siero bianco umano con acidi grassi rivela una distribuzione asimmetrica dei siti di legame.Curry S., Mandelkow H., Brick P. e Franks N. La struttura cristallina dell'albumina sierica umana in complesso con acidi grassi mostra una distribuzione asimmetrica dei siti di legame.Nat. structure. biology 5, 827–835 (1998). Questo articolo presenta le basi strutturali del legame degli acidi grassi all'albumina sierica.
Irby, D., Du, C. e Li, F. Coniugato lipide-farmaco per migliorare la somministrazione del farmaco. Irby, D., Du, C. e Li, F. Coniugato lipide-farmaco per migliorare la somministrazione del farmaco.Irby, D., Du, K. e Li, F. Coniugati lipidi-farmaco per una migliore somministrazione del farmaco. Irby, D., Du, C. e Li, F. Coniugato lipide-farmaco per migliorare la somministrazione del farmaco. Irby, D., Du, C. e Li, F. Coniugato lipide-farmaco per migliorare la somministrazione del farmaco.Irby, D., Du, K. e Li, F. Coniugato lipide-farmaco per una migliore somministrazione del farmaco.Biochimica 14, 1325–1338 (2017).
Torchilin VP Recenti progressi nel campo dei liposomi come vettori di farmaci. Nazionale L'apertura del pastore farmacologico. 4, 145–160 (2005).
Bhat, M., Jatyan, R., Mittal, A., Mahato, RI e Chitkara, D. Opportunità e sfide delle terapie coniugate con acidi grassi. Bhat, M., Jatyan, R., Mittal, A., Mahato, RI e Chitkara, D. Opportunità e sfide delle terapie coniugate con acidi grassi.Bhat, M., Jatyan, R., Mittal, A., Mahato, RI e Chitkara, D. Opportunità e sfide delle terapie coniugate con acidi grassi. Bhat, M., Jatyan, R., Mittal, A., Mahato, RI & Chitkara, D. 脂肪酸共轭疗法的机遇和挑战. Bhat, M., Jatyan, R., Mittal, A., Mahato, RI & Chitkara, D. Sfida di acido grasso 共续电影的机遇和.Bhat M., Jatyan R., Mittal A., Mahato RI e Chitkara D. Possibilità e sfide della terapia di coniugazione degli acidi grassi.Chimica. fisica Lipidi 236, 105053 (2021).
Smith, R. e Tanford, C. Idrofobicità degli acidi n-alchil carbossilici a catena lunga, misurata dalla loro distribuzione tra eptano e soluzioni acquose. Smith, R. e Tanford, C. Idrofobicità degli acidi n-alchil carbossilici a catena lunga, misurata dalla loro distribuzione tra eptano e soluzioni acquose.Smith, R. e Tanford, K. Idrofobicità degli acidi n-alchilcarbossilici a catena lunga misurata dalla loro distribuzione tra eptano e soluzioni acquose. Smith, R. & Tanford, C. Smith, R. e Tanford, C. L'idrofobicità dell'alchilcarbossilato di 长链正, misurata dalla sua distribuzione tra perossido di idrogeno e soluzione acquosa.Smith, R. e Tanford, K. Idrofobicità degli acidi n-alchilcarbossilici a catena lunga misurata dalla loro distribuzione tra eptano e soluzioni acquose.processo. Accademia Nazionale delle Scienze. scienza US 70, 289 (1973).
Liu, J. et al. Scoperta una volta alla settimana dell'analogo semaglutide del peptide-1 simile al glucagone (GLP-1). J. Medicine. Chemical. 58, 7370–7380 (2015). Questo lavoro dimostra per la prima volta la possibilità di utilizzare metodi di derivatizzazione degli acidi grassi una volta alla settimana.
Østergaard, S. et al. Effetto dell'acilazione dibasica degli acidi grassi del PYY3-36 umano sull'attività e l'emivita del recettore Y2 del maiale mini. the science. Report 11, 21179 (2021). Questo articolo dimostra l'importanza della posizione degli acidi grassi, del linker e della stabilità dello scheletro nello sviluppo di analoghi del PYY a lunga emivita.
Ensenat-Vaser, R. et al. La penetrazione dei peptidi miristoilati attraverso la membrana cellulare è stata osservata direttamente utilizzando la microscopia a fluorescenza confocale. IUBMB Life 54, 33–36 (2002).
Nelson, AR, Borland, L., Allbritton, NL e Sims, CE Trasporto di peptidi basato su miristoile nelle cellule viventi. Nelson, AR, Borland, L., Allbritton, NL e Sims, CE Trasporto di peptidi basato su miristoile nelle cellule viventi.Nelson AR, Borland L, Allbritton NL. e Sims SE Il trasporto dei peptidi nelle cellule viventi si basa sul miristoile. Nelson, AR, Borland, L., Allbritton, NL & Sims, CE 基于肉豆蔻酰的肽转运到活细胞中. Nelson, AR, Borland, L., Allbritton, NL & Sims, CE.Nelson, AR, Borland, L., Albritton, NL. e Sims, KE Trasporto di peptidi a base di miristoile nelle cellule viventi.Biochimica 46, 14771–14781 (2007).
Kabanov, AV, Levashov, AV & Alakhov, VY Modificazione lipidica delle proteine e loro trasporto di membrana. Kabanov, AV, Levashov, AV & Alakhov, VY Modificazione lipidica delle proteine e loro trasporto di membrana.Kabanov AV, Levashov AV, Alakhov V.Yu. Modificazione lipidica delle proteine e loro trasporto di membrana. Kabanov, AV, Levashov, AV & Alakhov, VY 蛋白质的脂质修饰及其膜转运. Kabanov, AV, Levashov, AV & Alakhov, VYKabanov AV, Levashov AV, Alakhov, Modificazione lipidica delle proteine VY e loro trasporto di membrana.ingegneria proteica. Dec. Searl. 3, 39–42 (1989).
Gao, X., Mazière, AD, Beard, R., Klumperman, J. e Hannoush, RN L'acilazione grassa migliora l'internalizzazione cellulare e la distribuzione citosolica di un peptide del nodo di cistina. Gao, X., Mazière, AD, Beard, R., Klumperman, J. e Hannoush, RN L'acilazione grassa migliora l'internalizzazione cellulare e la distribuzione citosolica di un peptide del nodo di cistina.Gao, X., Mazier, AD, Byrd, R., Klumperman, J. e Hannoosh, RN L'acilazione degli acidi grassi migliora l'internalizzazione cellulare e la distribuzione citosolica di un peptide con un'ansa di cistina. Gao, X., Mazière, AD, Beard, R., Klumperman, J. & Hannoush, RN Gao, X., Mazière, AD, Beard, R., Klumperman, J. & Hannoush, RN.Gao, X., Mazier, AD, Byrd, R., Klumperman, J. e Hannoosh, RN L'acilazione dei grassi migliora l'internalizzazione cellulare e la distribuzione citoplasmatica dei peptidi di cistina.iScience 24, 103220 (2021).
Baker, EM et al. Modifica del peptide YY3-36 che prolunga l'emivita per l'internalizzazione diretta mediata dal recettore. Moore. medicina. 16, 3665–3677 (2019).
Mäde, V., Bellmann-Sickert, K., Kaiser, A., Meiler, J. e Beck-Sickinger, AG La posizione e la lunghezza degli acidi grassi influenzano fortemente il modello di selettività del recettore degli analoghi dei polipeptidi pancreatici umani. Mäde, V., Bellmann-Sickert, K., Kaiser, A., Meiler, J. e Beck-Sickinger, AG La posizione e la lunghezza degli acidi grassi influenzano fortemente il modello di selettività del recettore degli analoghi dei polipeptidi pancreatici umani.Made, W., Bellmann-Sickert, K., Kaiser, A., Mailer, J. e Beck-Sickinger, AG La posizione e la lunghezza degli acidi grassi influenzano fortemente il modello di selettività dei recettori analoghi dei polipeptidi pancreatici umani. Mäde, V., Bellmann-Sickert, K., Kaiser, A., Meiler, J. & Beck-Sickinger, AG脂肪酸的位置和长度强烈影响人胰腺多肽类似物的受体选择性模式. Mäde, V., Bellmann-Sickert, K., Kaiser, A., Meiler, J. & Beck-Sickinger, AGMade, W., Bellmann-Sickert, K., Kaiser, A., Mailer, J. e Beck-Sickinger, AG La posizione e la lunghezza degli acidi grassi influenzano fortemente il modello di selettività dei recettori polipeptidici analoghi del pancreas umano.HimMedChem 9, 2463–2474 (2014).
Aleksopoulou, F. et al. Il metabolita lipidico PrRP31 è un agonista duale a lunga durata d'azione dei recettori GPR10 e NPFF2 con potenti effetti dimagranti. the science. Report 12, 1696 (2022). Questo studio metodologico evidenzia le differenze tra le catene laterali mono- e diacide.
Poulsen, K. et al. Sviluppo razionale di agonisti stabili del peptide del recettore Y2 PYY3-36. medicina. serbatoio di stoccaggio. 38, 1369–1385 (2021).
Conde-Frieboes, K. et al. Identificazione e caratterizzazione di analoghi in vitro e in vivo dell'ormone alfa-melanocita-stimolante (alfa-MSH) selettivo e a lunga durata d'azione del recettore della melanocortina 4 (MC4-R). J. Medicine. Chemical. 55, 1969–1977 (2012).
Ramirez-Andersen, HS et al. Analoghi dell'ormone della crescita umano a lunga durata d'azione legati all'albumina non covalente. Bioconiugato. Chimica. 29, 3129–3143 (2018).
Madsen, K. et al. Relazione struttura-attività ed allungamento dei derivati del peptide-1 simile al glucagone a lunga durata d'azione: l'importanza della lunghezza, della polarità e del volume degli acidi grassi. J. Medicine. Chemical. 50, 6126–6132 (2007).
Wieczorek, B., Spetzler, JC, Kruse, T., Linderoth, L. e Kofoed, J. Derivati del GLP-1 a doppia acilazione. Wieczorek, B., Spetzler, JC, Kruse, T., Linderoth, L. e Kofoed, J. Derivati del GLP-1 a doppia acilazione. Wieczorek, B., Spetzler, JC, Kruse, T., Linderoth, L. & Kofoed, J. Дважды ацилированные производные GLP-1. Wieczorek, B., Spetzler, JC, Kruse, T., Linderoth, L. & Kofoed, J. Derivati doppiamente acilati del GLP-1. Wieczorek, B., Spetzler, JC, Kruse, T., Linderoth, L. & Kofoed, J. 双酰化GLP-1 衍生物. Wieczorek, B., Spetzler, JC, Kruse, T., Linderoth, L. & Kofoed, J. 双酰化GLP-1 衍生物. Wieczorek, B., Spetzler, JC, Kruse, T., Linderoth, L. & Kofoed, J. Диацилированные производные GLP-1. Wieczorek, B., Spetzler, JC, Kruse, T., Linderoth, L. & Kofoed, J. Derivati diacilati del GLP-1.Brevetto statunitense WO2012/140117 (2012).
Young, P.-Yu. Wait. Analoghi potenti e a lunga durata d'azione del GLP-1 progettati per la somministrazione transdermica in base alla microstruttura. processo. National Academy of Science. la scienza. US 113, 4140–4145 (2016).
Royalty, JE, Konradsen, G., Eskerod, O., Wulff, BS e Hansen, BS Indagine sulla sicurezza, tollerabilità, farmacocinetica e farmacodinamica di dosi singole e multiple di un analogo dell'α-MSH a lunga durata d'azione in soggetti sani sovrappeso e obesi. Royalty, JE, Konradsen, G., Eskerod, O., Wulff, BS e Hansen, BS Indagine sulla sicurezza, tollerabilità, farmacocinetica e farmacodinamica di dosi singole e multiple di un analogo dell'α-MSH a lunga durata d'azione in soggetti sani sovrappeso e obesi.Royalty, JE, Konradsen, G., Eskerod, O., Wolf, BS e Hansen, BS Studio di sicurezza, tollerabilità, farmacocinetica e farmacodinamica di dosi singole e multiple di analogo dell'α-MSG a lunga durata d'azione in soggetti sani sovrappeso e obesi.版税, JE, Konradsen, G., Eskerod, O., Wulff, BS & Hansen, BS 单剂量和多剂量长效α-MSH类似物在健康超重 e 肥胖患者中的安全性、耐受性、药代动力学和药效学研究科目.版税, JE, Konradsen, G., Eskerod, O., Wulff, BS & Hansen, BS α-MSH a dosaggio singolo e multi dosaggio a lungo effetto全健康超重和肥胖可以中可以可以而受性、药代报学学和药效学研究科目.Royalty, JE, Konradsen, G., Eskerod, O., Wolf, BS e Hansen, BS Sicurezza, tollerabilità, farmacocinetica di dosi singole e multiple di analoghi dell'alfa-MSG a lunga durata d'azione in soggetti sani sovrappeso e obesi. Cinetica e farmacodinamica.J. Clin. Farmacodinamica. 54, 394–404 (2014).
Lau, J., F., Kruse, T., Linderoth, L. & Thøgersen, H. Novel analoghi del glucagone. Lau, J., F., Kruse, T., Linderoth, L. & Thøgersen, H. Novel analoghi del glucagone.Lau, J., F., Kruse, T., Linderoth, L. e Togersen, H. Nuovi analoghi del glucagone. Lau, J., F., Kruse, T., Linderoth, L. & Thøgersen, H. 新型胰高血糖素类似物. Lau, J., F., Kruse, T., Linderoth, L. & Thøgersen, H.Lau, J., F., Cruz, T., Linderoth, L. e Togersen, H. Nuovi analoghi del glucagone.Brevetto statunitense WO2011/117416 A1 (2011).
Ward, BP et al. La lipidazione dei peptidi stabilizza le strutture per migliorare la funzione biologica. Moore. Metabolismo. 2, 468–479 (2013). Questo lavoro dimostra il ruolo delle catene laterali degli acidi grassi nel determinare la stabilità strutturale e il legame dei recettori dei farmaci peptidici.
Koskun T. et al. LY3298176, un nuovo agonista duale del recettore GIP e GLP-1 per il trattamento del diabete di tipo 2: dalla scoperta alla prova clinica del concetto. Moore. metabolism. 18, 3-14 (2018). Questo articolo presenta il design del primo co-agonista GLP-1/GIP derivato da acidi grassi per somministrazione una volta alla settimana in clinica.
Kjeldsen, TB et al. Ingegneria molecolare dell'insulina icodec, il primo analogo dell'insulina acilata a somministrazione settimanale nell'uomo. J. Medicine. Chemical. 64, 8942–8950 (2021). Questo articolo presenta il primo sviluppo di insulina derivata da acidi grassi per somministrazione una volta alla settimana.
van Witteloostein, SB et al. Neoglicolipidi per peptidi a lunga durata d'azione: analoghi autoassemblanti del peptide 1 simile al glucagone con proprietà di legame all'albumina ed elevata potenza in vivo. Moore. medicina. 14, 193–205 (2017).
Zorzi, A., Middendorp, SJ, Wilbs, J., Deyle, K. e Heinis, C. L'eptapeptide acilato lega l'albumina con elevata affinità e l'applicazione come tag fornisce peptidi ad azione prolungata. Zorzi, A., Middendorp, SJ, Wilbs, J., Deyle, K. e Heinis, C. L'eptapeptide acilato lega l'albumina con elevata affinità e l'applicazione come tag fornisce peptidi ad azione prolungata.Zorzi, A., Middendorp, SJ, Wilbs, J., Dale, K. e Haynes, S. L'eptapeptide acilato lega l'albumina con elevata affinità e il suo utilizzo come etichetta fornisce un peptide ad azione prolungata. Zorzi, A., Middendorp, SJ, Wilbs, J., Deyle, K. & Heinis, C. Zorzi, A., Middendorp, SJ, Wilbs, J., Deyle, K. & Heinis, C.Zorzi, A., Middendorp, SJ, Wilbs, J., Dale, K. e Haynes, S. Gli eptapeptidi acilati legano l'albumina con elevata affinità e fungono da etichette per il rilascio di peptidi a lunga durata d'azione.Nat. comunica 8, 16092 (2017).
Data di pubblicazione: 08-09-2022

