Bedankt voor uw bezoek aan Nature.com. De browserversie die u gebruikt, biedt beperkte CSS-ondersteuning. Voor de beste ervaring raden we u aan een bijgewerkte browser te gebruiken (of de compatibiliteitsmodus in Internet Explorer uit te schakelen). Om de ondersteuning te kunnen blijven garanderen, zullen we de site in de tussentijd zonder stijlen en JavaScript weergeven.
Peptiden en eiwitten worden veel gebruikt voor de behandeling van diverse ziekten, maar ze moeten meestal worden geïnjecteerd en hun effect is van korte duur. Deze tekortkomingen van natuurlijke structuren kunnen worden verholpen met behulp van moleculaire engineering, maar dit is een lastige opgave. Moleculaire engineeringtechnieken, oorspronkelijk toegepast op insuline en nu met succes toegepast op diverse biofarmaceutica, vereisen de derivatisering van peptiden en eiwitten uit vetzuren. De specifieke kenmerken en locatie van de gebonden vetzuren kunnen verschillende verlengingsmechanismen opleveren. Bovendien kan deze technologie een lange halfwaardetijd na orale toediening van peptidegeneesmiddelen bieden, de distributie van peptiden veranderen en mogelijk weefseltargeting mogelijk maken. Met de inherente veiligheid van vetzuren en goed gedefinieerde chemische eigenschappen biedt deze technologie een veelzijdige aanpak voor de ontdekking van peptide- en eiwitgeneesmiddelen.
Alle prijzen zijn netto. De btw wordt later bij het afrekenen toegevoegd. De belasting wordt berekend bij het afrekenen.
Muttenthaler, M., King, GF, Adams, DJ & Alewood, PF Trends in de ontdekking van peptidegeneesmiddelen. Muttenthaler, M., King, GF, Adams, DJ & Alewood, PF Trends in de ontdekking van peptidegeneesmiddelen.Muttenthaler, M., King, GF, Adams, DJ en Alevud, PF Trends in de ontdekking van peptidegeneesmiddelen. Muttenthaler, M., King, GF, Adams, DJ & Alewood, PF Muttenthaler, M., King, GF, Adams, DJ & Alewood, PFMuttenthaler, M., King, GF, Adams, DJ en Alevud, PF Trends in de ontdekking van peptidegeneesmiddelen.Nationaal De opening van de medicijnpastor. 20, 309–325 (2021). Deze review richt zich op huidige en toekomstige aspecten van de ontdekking van peptidegeneesmiddelen.
Müller, TD, Blüher, M., Tschöp, MH & DiMarchi, RD Ontdekking van medicijnen tegen obesitas: vooruitgang en uitdagingen. Müller, TD, Blüher, M., Tschöp, MH & DiMarchi, RD Ontdekking van medicijnen tegen obesitas: vooruitgang en uitdagingen.Müller, TD, Blucher, M., Chop, MH en DiMarchi, RD Ontdekking van medicijnen tegen obesitas: vooruitgang en uitdagingen. Müller, TD, Blüher, M., Tschöp, MH & DiMarchi, RD Müller, TD, Blüher, M., Tschöp, MH & DiMarchi, RDMüller, TD, Blucher, M., Chop, MH en DiMarchi, RD Ontdekking van medicijnen tegen obesitas: vooruitgang en uitdagingen.Nationaal De opening van de medicijnpastor. 21, 201–223 (2022). Deze review biedt inzicht in de problemen van obesitas, met name nieuwe concepten gebaseerd op peptiden.
Strohl, WR Fusie-eiwitten om de halfwaardetijd van biologische geneesmiddelen te verlengen als beste strategie voor biologische geneesmiddelen. Biopharmaceutics 29, 215–239 (2015).
Evans, M. et al. Therapietrouw en persistentie van antidiabetische geneesmiddelen en de associatie met klinische en economische uitkomsten bij patiënten met diabetes type 2: een systematische review van de literatuur. Diabetische obesitas. Metabolisme. 24, 377–390 (2022).
Polonsky, WH, Fisher, L., Hessler, D., Bruhn, D. & Best, JH Patiëntperspectieven op eenmaal per week in te nemen medicijnen voor diabetes. Polonsky, WH, Fisher, L., Hessler, D., Bruhn, D. & Best, JH Patiëntperspectieven op eenmaal per week in te nemen medicijnen voor diabetes.Polonsky WH, Fisher L., Hessler D., Brune D. en Best JH Het perspectief van een patiënt op diabetesmedicijnen die eenmaal per week worden ingenomen. Polonsky, WH, Fisher, L., Hessler, D., Bruhn, D. & Best, JH Polonsky, WH, Fisher, L., Hessler, D., Bruhn, D. & Best, JHPolonsky WH, Fisher L., Hessler D., Brune D. en Best JH Patiëntenperceptie van eenmaal per week in te nemen diabetesmedicijnen.Diabetische obesitas. Metabolisme. 13, 144–149 (2011).
Hashimoto, M., Takada, K., Kiso, Y. & Muranishi, S. Synthese van palmitoylderivaten van insuline en hun biologische activiteiten. Hashimoto, M., Takada, K., Kiso, Y. & Muranishi, S. Synthese van palmitoylderivaten van insuline en hun biologische activiteiten.Hashimoto M., Takada K., Kiso Y. en Muranishi S. Synthese van palmitoylderivaten van insuline en hun biologische activiteit. Hashimoto, M., Takada, K., Kiso, Y. & Muranishi, S. Hashimoto, M., Takada, K., Kiso, Y. & Muranishi, S. Synthese en biologische activiteit van insulinepalmitoylderivaten.Hashimoto M., Takada K., Kiso Y. en Muranishi S. Synthese en biologische activiteit van insulinepalmitoylderivaten.medicijnreservoir 6, 171–176 (1989).
Kurtzhals, P. et al. Albuminebinding aan vetzuurgeacyleerde insuline: karakterisering van ligand-eiwitinteracties en correlatie tussen bindingsaffiniteit en insulinewerkingstijd in vivo. biochem. J. 312, 725–731 (1995). Dit werk is het eerste dat een toename van de halfwaardetijd aantoont als gevolg van de binding van albumine aan peptiden afgeleid van vetzuren.
Mejuch, T. & Waldmann, H. Synthese van gelipideerde eiwitten. Mejuch, T. & Waldmann, H. Synthese van gelipideerde eiwitten.Meyukh, T. en Waldmann, H. Synthese van gelipideerde eiwitten. Mejuch, T. & Waldmann, H. Mejuch,T. & Waldmann,H.Meyukh, T. en Waldmann, H. Synthese van gelipideerde eiwitten.Bioconjugaat. Chemisch. 27, 1771–1783 (2016).
Chen, B., Sun, Y., Niu, J., Jarugumilli, GK & Wu, X. Proteïnelipidering in celsignalering en ziekten: functie, regulatie en therapeutische mogelijkheden. Chen, B., Sun, Y., Niu, J., Jarugumilli, GK & Wu, X. Proteïnelipidering in celsignalering en ziekten: functie, regulatie en therapeutische mogelijkheden.Chen B., Sun Y., Niu J., Jarugumilli GK en Wu X. Proteïnelipidering in celsignalering en ziekte: functie, regulatie en therapeutisch potentieel. Chen, B., Sun, Y., Niu, J., Jarugumilli, GK & Wu, X. Chen, B., Sun, Y., Niu, J., Jarugumilli, GK & Wu, X. Eiwit in celsignalering en ziekte: functie, regulatie en therapeutische mogelijkheden.Chen B., Sun Y., Niu J., Jarugumilli GK en Wu X. Proteïnelipidering in celsignalering en ziekte: functie, regulatie en therapeutisch potentieel.cytochemie. biologie 25, 817–831 (2018).
Richter, WF, Bhansali, SG & Morris, ME Mechanistische determinanten van de absorptie van biotherapeutische middelen na SC-toediening. Richter, WF, Bhansali, SG & Morris, ME Mechanistische determinanten van de absorptie van biotherapeutische middelen na SC-toediening.Richter, VF, Bhansali, SG en Morris, ME Mechanismen die de absorptie van biotherapeutische middelen bepalen na subcutane toediening. Richter, WF, Bhansali, SG & Morris, ME SC Richter, WF, Bhansali, SG & Morris, ME SC Richter, WF, Bhansali, SG & Morris, ME SC ведения. Richter, WF, Bhansali, SG & Morris, ME SC Mechanistische determinanten van de absorptie van biotherapeutische geneesmiddelen na toediening.AAPS J. 14, 559–570 (2012).
Gradel, AKJ et al. Factoren die de subcutane insuline-absorptie beïnvloeden: implicaties voor de variabiliteit. J. Diabetes Res. 2018, 1205121 (2018).
Hildebrandt, P., Sejrsen, P., Nielsen, SL, Birch, K. & Sestoft, L. Diffusie en polymerisatie bepalen de insuline-absorptie vanuit het subcutane weefsel bij diabetespatiënten. Hildebrandt, P., Sejrsen, P., Nielsen, SL, Birch, K. & Sestoft, L. Diffusie en polymerisatie bepalen de insuline-absorptie vanuit het subcutane weefsel bij diabetespatiënten. Hildebrandt, P., Sejrsen, P., Nielsen, SL, Birch, K. & Sestoft, L. Zorg ervoor dat u de juiste keuze maakt. Hildebrandt, P., Sejrsen, P., Nielsen, SL, Birch, K. & Sestoft, L. Diffusie en polymerisatie bepalen de insuline-absorptie vanuit het subcutane weefsel bij diabetespatiënten. Hildebrandt, P., Sejrsen, P., Nielsen, SL, Birch, K. & Sestoft, L. Hildebrandt, P., Sejrsen, P., Nielsen, SL, Birch, K. & Sestoft, L. Hildebrandt, P., Sejrsen, P., Nielsen, SL, Birch, K. & Sestoft, L. Zorg ervoor dat u de juiste keuze maakt. Hildebrandt, P., Sejrsen, P., Nielsen, SL, Birch, K. & Sestoft, L. Diffusie en aggregatie bepalen de subcutane insuline-absorptie bij diabetespatiënten.scannen. J. Klin. laboratorium. invest. 45, 685–690 (1985).
Mosekilde, E., Jensen, KS, Binder, C., Pramming, S. & Thorsteinsson, B. Modellering van de absorptiekinetiek van subcutaan geïnjecteerde oplosbare insuline. Mosekilde, E., Jensen, KS, Binder, C., Pramming, S. & Thorsteinsson, B. Modellering van de absorptiekinetiek van subcutaan geïnjecteerde oplosbare insuline.Mosekilde E, Jensen KS, Binder S, Pramming S en Thorsteinsson B. Modellering van de absorptiekinetiek van subcutaan oplosbare insuline. Mosekilde, E., Jensen, KS, Binder, C., Pramming, S. & Thorsteinsson, B. Mosekilde, E., Jensen, KS, Binder, C., Pramming, S. & Thorsteinsson, B.Mosekilde E, Jensen KS, Binder S, Pramming S en Thorsteinsson B. Modellering van de absorptiekinetiek van subcutaan toegediende oplosbare insuline.J. Farmacokinetiek. biofarmacie. 17, 67–87 (1989).
Kuna, M., Mahdi, F., Chade, AR & Bidwell, GL III De moleculaire grootte moduleert de farmacokinetiek, biodistributie en renale afzetting van het elastine-achtige polypeptide, een biopolymeer voor geneesmiddelafgifte. Kuna, M., Mahdi, F., Chade, AR & Bidwell, GL III De moleculaire grootte moduleert de farmacokinetiek, biodistributie en renale afzetting van het elastine-achtige polypeptide, een biopolymeer voor geneesmiddelafgifte. Kuna, M., Mahdi, F., Chade, AR & Bidwell, GL III in de Verenigde Staten Zorg ervoor dat u de juiste temperatuur bereikt. Kuna, M., Mahdi, F., Chade, AR & Bidwell, GL III Moleculaire grootte moduleert de farmacokinetiek, biodistributie en renale afzetting van biopolymere elastine-achtige polypeptide voor medicijnafgifte. Kuna, M., Mahdi, F., Chade, AR & Bidwell, GL III分子大小调节药物递送生物聚合物弹性蛋白样多肽的药代动力学、生物分布和肾脏沉积。 Kuna, M., Mahdi, F., Chade, AR & Bidwell, GL III Molecule 大小名行电影送送biologisch polymeer elastisch eiwitmonster 多如乐的药代报学学、biologische distributie和鈥脏气度。Kuna, M., Mahdi, F., Chad, AR en Bidwell, GL III. Farmacokinetiek, biodistributie en renale afzetting van biopolymere elastine-achtige polypeptiden die de grootte van het molecuul moduleren.wetenschappelijk rapport 8, 7923 (2018).
Harris, JM, Martin, NE & Modi, M. Pegylering: een nieuw proces voor het modificeren van de farmacokinetiek. Harris, JM, Martin, NE & Modi, M. Pegylering: een nieuw proces voor het modificeren van de farmacokinetiek. Harris, JM, Martin, NE & Modi, M. Onderzoek: het gebruik van verschillende soorten apparaten. Harris, JM, Martin, NE & Modi, M. Pegylering: een nieuw proces voor het modificeren van de farmacokinetiek. Harris, JM, Martin, NE & Modi, M. Harris, JM, Martin, NE & Modi, M. 聚乙二感化: een nieuwe methode om de geneeskunde te veranderen. Harris, JM, Martin, NE en Modi, M. Harris, JM, Martin, NE & Modi, M. Pegylation: een nieuwe benadering voor het veranderen van de farmacokinetiek.klinisch. Farmacokinetiek. 40, 539–551 (2001).
Elmerer, M. et al. Meting van interstitieel albumine in menselijke skeletspieren en vetweefsel door middel van open-flow microperfusie. Ja. J. Fysiologie. Endocrien. Metabolisme. 278, E352-E356 (2000).
Nelson, J. et al. De lange halfwaardetijd van albumine bij mensen vereist een intacte C-terminus. communiceren. biologie. 3, 181 (2020).
Chowdhury, K. et al. De Fc-receptor (FcRn) voor IgG, geassocieerd met het major histocompatibility complex, bindt albumine en verlengt de levensduur ervan. J. Exp. medicine. 197, 315–322 (2003).
Ober, RJ, Martinez, C., Lai, X., Zhou, J. & Ward, ES Exocytose van IgG gemedieerd door de receptor, FcRn: een analyse op het niveau van één enkel molecuul. Ober, RJ, Martinez, C., Lai, X., Zhou, J. & Ward, ES Exocytose van IgG gemedieerd door de receptor, FcRn: een analyse op het niveau van één enkel molecuul. Ober, RJ, Martinez, C., Lai, X., Zhou, J. & Ward, ES Экзоцитоз IgG, опосредованный рецептором FcRn: анализ на уровне одной молекулы. Ober, RJ, Martinez, C., Lai, X., Zhou, J. & Ward, ES FcRn-receptor-gemedieerde IgG-exocytose: enkelvoudige molecuulanalyse. Ober, RJ, Martinez, C., Lai, X., Zhou, J. & Ward, ES 受体介导的IgG 胞吐作用,FcRn:单分子水平的分析。 Ober, RJ, Martinez, C., Lai, X., Zhou, J. & Ward, ES Ober, RJ, Martinez, C., Lai, X., Zhou, J. & Ward, Экзоцитоз IgG, опосредованный рецептором ES, FcRn: молекулы. Ober, RJ, Martinez, C., Lai, X., Zhou, J. & Ward, ES-receptor-gemedieerde IgG-exocytose, FcRn: analyse op enkelvoudig molecuulniveau.proces. Nationale Academie van Wetenschappen. de wetenschap. US 101, 11076 (2004).
He, XM & Carter, DC Atomaire structuur en chemie van menselijk serumalbumine. He, XM & Carter, DC Atomaire structuur en chemie van menselijk serumalbumine.On, XM en Carter, DC Atomaire structuur en chemie van menselijk serumalbumine. He, XM & Carter, DC 人血清白蛋白的原子结构和化学。 Hij, XM & Carter, DC.On, XM en Carter, DC Atomaire structuur en chemie van menselijk serumalbumine.Natuur 358, 209–215 (1992).
Curry, S., Mandelkow, H., Brick, P. & Franks, N. Kristalstructuur van menselijk serumalbumine in complex met vetzuur onthult een asymmetrische verdeling van bindingsplaatsen. Curry, S., Mandelkow, H., Brick, P. & Franks, N. Kristalstructuur van menselijk serumalbumine in complex met vetzuur onthult een asymmetrische verdeling van bindingsplaatsen.Curry S., Mandelkow H., Brick P. en Franks N. De kristalstructuur van menselijk serumalbumine in complex met een vetzuur vertoont een asymmetrische verdeling van bindingsplaatsen. Curry, S., Mandelkow, H., Brick, P. & Franks, N.与脂肪酸复合的人血清白蛋白的晶体结构揭示了结合位点的不对称分布。 Curry, S., Mandelkow, H., Brick, P. & Franks, N. De kristalstructuur van het witte eiwitcomplex van menselijk serum met vetzuren onthult een asymmetrische verdeling van bindingsplaatsen.Curry S., Mandelkow H., Brick P. en Franks N. De kristalstructuur van menselijk serumalbumine in complex met vetzuren vertoont een asymmetrische verdeling van bindingsplaatsen.Nat. structure. biology 5, 827–835 (1998). Dit artikel presenteert de structurele basis van de binding van vetzuren aan serumalbumine.
Irby, D., Du, C. & Li, F. Lipide-geneesmiddelconjugaat voor het verbeteren van de geneesmiddelafgifte. Irby, D., Du, C. & Li, F. Lipide-geneesmiddelconjugaat voor het verbeteren van de geneesmiddelafgifte.Irby, D., Du, K. en Li, F. Lipide-geneesmiddelconjugaten voor verbeterde geneesmiddelafgifte. Irby, D., Du, C. & Li, F. Lipide-geneesmiddelconjugaat voor verbeterde medicijnafgifte. Irby, D., Du, C. & Li, F. Lipide-geneesmiddelconjugaat voor verbeterde medicijnafgifte.Irby, D., Du, K. en Li, F. Lipide-geneesmiddelconjugaat voor verbeterde geneesmiddelafgifte.Biochemie 14, 1325–1338 (2017).
Torchilin VP Recente ontwikkelingen op het gebied van liposomen als medicijndragers. Nationaal: De opening van de medicijnpastor. 4, 145–160 (2005).
Bhat, M., Jatyan, R., Mittal, A., Mahato, RI & Chitkara, D. Kansen en uitdagingen van vetzuurgeconjugeerde therapieën. Bhat, M., Jatyan, R., Mittal, A., Mahato, RI & Chitkara, D. Kansen en uitdagingen van vetzuurgeconjugeerde therapieën.Bhat, M., Jatyan, R., Mittal, A., Mahato, RI en Chitkara, D. Kansen en uitdagingen van vetzuurgeconjugeerde therapieën. Bhat, M., Jatyan, R., Mittal, A., Mahato, RI & Chitkara, D. Bhat, M., Jatyan, R., Mittal, A., Mahato, RI & Chitkara, D. Vetzuur 共续电影的机遇和uitdaging.Bhat M., Jatyan R., Mittal A., Mahato RI en Chitkara D. Mogelijkheden en uitdagingen van vetzuurconjugatietherapie.Chemische. fysica Lipiden 236, 105053 (2021).
Smith, R. & Tanford, C. Hydrofobiciteit van langketenige n-alkylcarbonzuren, gemeten aan de hand van hun verdeling tussen heptaan en waterige oplossingen. Smith, R. & Tanford, C. Hydrofobiciteit van langketenige n-alkylcarbonzuren, gemeten aan de hand van hun verdeling tussen heptaan en waterige oplossingen.Smith, R. en Tanford, K. Hydrofobiciteit van langketenige n-alkylcarbonzuren gemeten aan de hand van hun verdeling tussen heptaan en waterige oplossingen. Smith, R. & Tanford, C. Smith, R. & Tanford, C. De hydrofobiciteit van 长链正alkylcarboxylaat, gemeten aan de hand van de verdeling tussen waterstofperoxide en waterige oplossing.Smith, R. en Tanford, K. Hydrofobiciteit van langketenige n-alkylcarbonzuren gemeten aan de hand van hun verdeling tussen heptaan en waterige oplossingen.proces. Nationale Academie van Wetenschappen. wetenschap US 70, 289 (1973).
Liu, J. et al. Ontdekking van een semaglutide-analoog van glucagon-achtige peptide-1 (GLP-1) eenmaal per week. J. Medicine. Chemical. 58, 7370–7380 (2015). Dit werk toont voor het eerst de mogelijkheid aan om methoden voor derivatisering van vetzuren eenmaal per week te gebruiken.
Østergaard, S. et al. Effect van acylering van tweebasische vetzuren in humaan PYY3-36 op de activiteit en halfwaardetijd van de Y2-receptor van minipigs. the science. Rapport 11, 21179 (2021). Dit artikel toont het belang aan van de positie, linker en backbonestabiliteit van vetzuren bij de ontwikkeling van PYY-analogen met een lange halfwaardetijd.
Ensenat-Vaser, R. et al. Penetratie van gemyristoyleerde peptiden door het celmembraan werd direct waargenomen met behulp van confocale fluorescentiemicroscopie. IUBMB Life 54, 33–36 (2002).
Nelson, AR, Borland, L., Allbritton, NL & Sims, CE Myristoyl-gebaseerd transport van peptiden in levende cellen. Nelson, AR, Borland, L., Allbritton, NL & Sims, CE Myristoyl-gebaseerd transport van peptiden in levende cellen.Nelson AR, Borland L, Allbritton NL. en Sims SE Peptidetransport in levende cellen is gebaseerd op myristoyl. Nelson, AR, Borland, L., Allbritton, NL & Sims, CE Nelson, AR, Borland, L., Allbritton, NL & Sims, CE.Nelson, AR, Borland, L., Albritton, NL. en Sims, KE Transport van op myristoyl gebaseerde peptiden in levende cellen.Biochemie 46, 14771–14781 (2007).
Kabanov, AV, Levashov, AV & Alakhov, VY Lipidenmodificatie van eiwitten en hun membraantransport. Kabanov, AV, Levashov, AV & Alakhov, VY Lipidenmodificatie van eiwitten en hun membraantransport.Kabanov AV, Levashov AV, Alakhov V.Yu. Lipidenmodificatie van eiwitten en hun membraantransport. Kabanov, AV, Levashov, AV & Alakhov, VY Kabanov, AV, Levashov, AV & Alakhov, VYKabanov AV, Levashov AV, Alakhov, Lipidemodificatie van VY-eiwitten en hun membraantransport.Eiwittechniek. Dec. Searl. 3, 39–42 (1989).
Gao, X., Mazière, AD, Beard, R., Klumperman, J. & Hannoush, RN Vetacylering verbetert de cellulaire internalisatie en cytosolische distributie van een cystine-knooppeptide. Gao, X., Mazière, AD, Beard, R., Klumperman, J. & Hannoush, RN Vetacylering verbetert de cellulaire internalisatie en cytosolische distributie van een cystine-knooppeptide.Gao, X., Mazier, AD, Byrd, R., Klumperman, J. en Hannoosh, RN Vetzuuracylering verbetert de cellulaire internalisatie en cytosolaire distributie van een peptide met een cystinelus. Gao, X., Mazière, AD, Beard, R., Klumperman, J. & Hannoush, RN Gao, X., Mazière, AD, Beard, R., Klumperman, J. & Hannoush, RN.Gao, X., Mazier, AD, Byrd, R., Klumperman, J. en Hannoosh, RN Vetacylering verbetert de cellulaire internalisatie en cytoplasmatische distributie van cystinepeptiden.iScience 24, 103220 (2021).
Baker, EM et al. Modificatie van het YY3-36-peptide met een verlenging van de halfwaardetijd voor directe receptor-gemedieerde internalisatie. Moore. Medicine. 16, 3665–3677 (2019).
Mäde, V., Bellmann-Sickert, K., Kaiser, A., Meiler, J. & Beck-Sickinger, AG De positie en lengte van vetzuren beïnvloeden het receptorselectiviteitspatroon van humane pancreaspolypeptide-analogen sterk. Mäde, V., Bellmann-Sickert, K., Kaiser, A., Meiler, J. & Beck-Sickinger, AG De positie en lengte van vetzuren beïnvloeden het receptorselectiviteitspatroon van humane pancreaspolypeptide-analogen sterk.Made, W., Bellmann-Sickert, K., Kaiser, A., Mailer, J. en Beck-Sickinger, AG De positie en lengte van vetzuren beïnvloeden sterk het selectiviteitspatroon van humane pancreas-polypeptide-analoogreceptoren. Mäde, V., Bellmann-Sickert, K., Kaiser, A., Meil​er, J. & Beck-Sickinger, AG脂肪酸的位置和长度强烈影响人胰腺多肽类似物的受体选择性模式。 Mäde, V., Bellmann-Sickert, K., Kaiser, A., Meil​er, J. & Beck-Sickinger, AGMade, W., Bellmann-Sickert, K., Kaiser, A., Mailer, J. en Beck-Sickinger, AG De positie en lengte van vetzuren beïnvloeden sterk het selectiviteitspatroon van humane pancreas analoge polypeptidereceptoren.HimMedChem 9, 2463–2474 (2014).
Aleksopoulou, F. et al. De lipidemetaboliet PrRP31 is een langwerkende duale GPR10- en NPFF2-receptoragonist met krachtige gewichtsverlieseffecten. De wetenschap. Rapport 12, 1696 (2022). Deze methodologische studie benadrukt de verschillen tussen mono- en dizuurzijketens.
Poulsen, K. et al. Rationele ontwikkeling van stabiele agonisten van het Y2-receptorpeptide PYY3-36. medicijn. opslagtank. 38, 1369–1385 (2021).
Conde-Frieboes, K. et al. Identificatie en karakterisering van in vitro en in vivo analogen van langwerkend en selectief melanocortine 4-receptor (MC4-R) alfa-melanocytstimulerend hormoon (alfa-MSH). J. Medicine. Chemical. 55, 1969–1977 (2012).
Ramirez-Andersen, HS et al. Langwerkende analogen van menselijk groeihormoon gebonden aan niet-covalente albumine. Bioconjugate. Chemical. 29, 3129–3143 (2018).
Madsen, K. et al. Structuur-activiteitsrelatie en verlenging van langwerkende glucagonachtige peptide-1-derivaten: het belang van vetzuurlengte, polariteit en volume. J. Medicine. Chemical. 50, 6126–6132 (2007).
Wieczorek, B., Spetzler, JC, Kruse, T., Linderoth, L. & Kofoed, J. Dubbel geacyleerde GLP-1 derivaten. Wieczorek, B., Spetzler, JC, Kruse, T., Linderoth, L. & Kofoed, J. Dubbel geacyleerde GLP-1 derivaten. Wieczorek, B., Spetzler, JC, Kruse, T., Linderoth, L. & Kofoed, J. Дважды ацилированные производные GLP-1. Wieczorek, B., Spetzler, JC, Kruse, T., Linderoth, L. & Kofoed, J. Dubbel geacyleerde derivaten van GLP-1. Wieczorek, B., Spetzler, JC, Kruse, T., Linderoth, L. & Kofoed, J. GLP-1 衍生物。 Wieczorek, B., Spetzler, JC, Kruse, T., Linderoth, L. & Kofoed, J. GLP-1 衍生物。 Wieczorek, B., Spetzler, JC, Kruse, T., Linderoth, L. & Kofoed, J. Onderzoek naar GLP-1. Wieczorek, B., Spetzler, JC, Kruse, T., Linderoth, L. & Kofoed, J. Gediacyleerde derivaten van GLP-1.Amerikaans octrooi WO2012/140117 (2012).
Young, P.-Yu. Wacht. Krachtige, langwerkende GLP-1-analogen ontworpen voor transdermale toediening op basis van microstructuur. Proces. National Academy of Science. De wetenschap. US 113, 4140–4145 (2016).
Royalty, JE, Konradsen, G., Eskerod, O., Wulff, BS & Hansen, BS Onderzoek naar de veiligheid, verdraagbaarheid, farmacokinetiek en farmacodynamiek van enkelvoudige en meervoudige doses van een langwerkend α-MSH-analoog bij gezonde proefpersonen met overgewicht en obesitas. Royalty, JE, Konradsen, G., Eskerod, O., Wulff, BS & Hansen, BS Onderzoek naar de veiligheid, verdraagbaarheid, farmacokinetiek en farmacodynamiek van enkelvoudige en meervoudige doses van een langwerkend α-MSH-analoog bij gezonde proefpersonen met overgewicht en obesitas.Royalty, JE, Konradsen, G., Eskerod, O., Wolf, BS en Hansen, BS Veiligheids-, verdraagbaarheids-, farmacokinetische en farmacodynamische studie van enkele en meerdere doses van langwerkend α-MSG-analoog bij gezonde proefpersonen met overgewicht en obesitas.版税, JE, Konradsen, G., Eskerod, O., Wulff, BS & Hansen, BS 单剂量和多剂量长效α-MSH类似物在健康超重和肥胖患者中的安全性、耐受性、药代动力学和药效学研究科目。版税, JE, Konradsen, G., Eskerod, O., Wulff, BS & Hansen, BS Enkelvoudige dosering en multidosering α-MSH met lang effect全健康超重和肥胖可以中可以可以而受性、药代报学学和药效学研究科目。Royalty, JE, Konradsen, G., Eskerod, O., Wolf, BS en Hansen, BS Veiligheid, verdraagzaamheid, farmacokinetiek van enkelvoudige en meervoudige doses langwerkende alfa-MSG-analogen bij gezonde personen met overgewicht en obesitas. Kinetiek en farmacodynamiek.J. Clin. Farmacodynamiek. 54, 394–404 (2014).
Lau, J., F., Kruse, T., Linderoth, L. & Thøgersen, H. Nieuwe glucagon-analogen. Lau, J., F., Kruse, T., Linderoth, L. & Thøgersen, H. Nieuwe glucagon-analogen.Lau, J., F., Kruse, T., Linderoth, L. en Togersen, H. Nieuwe glucagon-analogen. Lau, J., F., Kruse, T., Linderoth, L. & Thøgersen, H. Lau, J., F., Kruse, T., Linderoth, L. & Thøgersen, H.Lau, J., F., Cruz, T., Linderoth, L. en Togersen, H. Nieuwe glucagon-analogen.Amerikaans octrooi WO2011/117416 A1 (2011).
Ward, BP et al. Lipidatie van peptiden stabiliseert structuren om de biologische functie te verbeteren. Moore. metabolisme. 2, 468–479 (2013). Dit werk toont de rol van vetzuurzijketens aan bij het bepalen van de structurele stabiliteit en binding van peptidereceptoren.
Koskun T. et al. LY3298176, een nieuwe duale GIP- en GLP-1-receptoragonist voor de behandeling van diabetes type 2: van ontdekking tot klinisch bewijs. Moore. metabolism. 18, 3-14 (2018). Dit artikel presenteert het ontwerp van de eerste van vetzuren afgeleide GLP-1/GIP-coagonist voor eenmaal per week toediening in de kliniek.
Kjeldsen, TB et al. Moleculaire engineering van icodec-insuline, de eerste eenmaal per week toegediende geacyleerde insuline-analoog bij mensen. J. Medicine. Chemical. 64, 8942–8950 (2021). Dit artikel presenteert de eerste ontwikkeling van vetzuur-afgeleide insuline voor eenmaal per week toediening.
Van Witteloostein, SB et al. Neoglycolipiden voor langwerkende peptiden: zelfassemblerende analogen van glucagon-achtige peptide 1 met albuminebindende eigenschappen en hoge in vivo potentie. Moore. Medicine. 14, 193–205 (2017).
Zorzi, A., Middendorp, SJ, Wilbs, J., Deyle, K. & Heinis, C. Geacyleerd heptapeptide bindt albumine met hoge affiniteit en toepassing als tag levert langwerkende peptiden. Zorzi, A., Middendorp, SJ, Wilbs, J., Deyle, K. & Heinis, C. Geacyleerd heptapeptide bindt albumine met hoge affiniteit en toepassing als tag levert langwerkende peptiden.Zorzi, A., Middendorp, SJ, Wilbs, J., Dale, K. en Haynes, S. Geacyleerd heptapeptide bindt albumine met hoge affiniteit en het gebruik ervan als label levert een langwerkend peptide op. Zorzi, A., Middendorp, SJ, Wilbs, J., Deyle, K. & Heinis, C. Zorzi, A., Middendorp, SJ, Wilbs, J., Deyle, K. & Heinis, C.Zorzi, A., Middendorp, SJ, Wilbs, J., Dale, K. en Haynes, S. Geacyleerde heptapeptiden binden albumine met hoge affiniteit en dienen als labels voor langdurige peptideafgifte.Nat. communiceer 8, 16092 (2017).