Děkujeme za návštěvu webu Nature.com. Verze prohlížeče, kterou používáte, má omezenou podporu CSS. Pro dosažení nejlepšího zážitku doporučujeme používat aktualizovaný prohlížeč (nebo v aplikaci Internet Explorer vypnout režim kompatibility). Mezitím budeme web vykreslovat bez stylů a JavaScriptu, abychom zajistili jeho nepřetržitou podporu.
Peptidy a proteiny se široce používají k léčbě různých onemocnění, ale obvykle se musí podávat injekčně a jejich účinek je krátkodobý. Tyto nedostatky nativních struktur lze eliminovat pomocí molekulárního inženýrství, ale to je obtížný úkol. Techniky molekulárního inženýrství, původně aplikované na inzulín a nyní úspěšně aplikované na několik biofarmaceutik, vyžadují derivatizaci peptidů a proteinů z mastných kyselin. Specifické vlastnosti a umístění připojených mastných kyselin mohou poskytovat různé mechanismy prodlužování. Tato technologie může navíc poskytnout dlouhý poločas rozpadu po perorálním podání peptidových léčiv, může změnit distribuci peptidů a může mít potenciál pro cílení na tkáně. Díky inherentní bezpečnosti mastných kyselin a dobře definovaným chemickým vlastnostem poskytuje tato technologie všestranný přístup k objevování peptidových a proteinových léčiv.
Všechny ceny jsou bez DPH. DPH bude připočtena později při platbě. Výpočet DPH bude proveden u pokladny.
Muttenthaler, M., King, GF, Adams, DJ a Alewood, PF. Trendy ve vývoji peptidových léčiv. Muttenthaler, M., King, GF, Adams, DJ a Alewood, PF. Trendy ve vývoji peptidových léčiv.Muttenthaler, M., King, GF, Adams, DJ a Alevud, PF Trendy ve vývoji peptidových léčiv. Muttenthaler, M., King, GF, Adams, DJ & Alewood, PF 多肽药物发现的趋势。 Muttenthaler, M., King, GF, Adams, DJ a Alewood, PFMuttenthaler, M., King, GF, Adams, DJ a Alevud, PF Trendy ve vývoji peptidových léčiv.Národní Zahájení lékového pastora. 20, 309–325 (2021). Tato recenze se zaměřuje na současné a budoucí aspekty objevování peptidových léčiv.
Müller, TD, Blüher, M., Tschöp, MH a DiMarchi, RD. Objev léků proti obezitě: pokroky a výzvy. Müller, TD, Blüher, M., Tschöp, MH a DiMarchi, RD. Objev léků proti obezitě: pokroky a výzvy.Müller, TD, Blucher, M., Chop, MH a DiMarchi, RD. Objev léků proti obezitě: pokrok a výzvy. Müller, TD, Blüher, M., Tschöp, MH & DiMarchi, RD 抗肥胖药物发现：进展和挑战。 Müller, TD, Blüher, M., Tschöp, MH & DiMarchi, RDMüller, TD, Blucher, M., Chop, MH a DiMarchi, RD. Objev léků proti obezitě: pokrok a výzvy.Národní Zahájení lékového pastora. 21, 201–223 (2022). Tato recenze poskytuje vhled do problematiky obezity, zejména do nových konceptů založených na peptidech.
Strohl, WR Fúzní proteiny pro prodloužení poločasu rozpadu biologických léčiv jako nejlepší strategie pro biologická léčiva. Biopharmaceutics 29, 215–239 ​​(2015).
Evans, M. a kol. Adherence a perzistence antidiabetik a souvislost s klinickými a ekonomickými výsledky u pacientů s diabetem 2. typu: systematický přehled literatury. diabetická obezita. metabolismus. 24, 377–390 (2022).
Polonsky, WH, Fisher, L., Hessler, D., Bruhn, D. a Best, JH. Názory pacientů na léky na diabetes podávané jednou týdně. Polonsky, WH, Fisher, L., Hessler, D., Bruhn, D. a Best, JH. Názory pacientů na léky na diabetes podávané jednou týdně.Polonsky WH, Fisher L., Hessler D., Brune D. a Best JH. Pohled pacienta na léky na cukrovku podávané jednou týdně. Polonsky, WH, Fisher, L., Hessler, D., Bruhn, D. & Best, JH 患者对每周一次的糖尿病药物的看法。 Polonsky, WH, Fisher, L., Hessler, D., Bruhn, D. a Best, JHPolonsky WH, Fisher L., Hessler D., Brune D. a Best JH. Vnímání pacientům užívání léků na cukrovku jednou týdně.diabetická obezita. metabolismus. 13, 144–149 (2011).
Hashimoto, M., Takada, K., Kiso, Y. & Muranishi, S. Syntéza palmitoylových derivátů inzulínu a jejich biologické aktivity. Hashimoto, M., Takada, K., Kiso, Y. & Muranishi, S. Syntéza palmitoylových derivátů inzulínu a jejich biologické aktivity.Hashimoto M., Takada K., Kiso Y. a Muranishi S. Syntéza palmitoylových derivátů inzulínu a jejich biologická aktivita. Hashimoto, M., Takada, K., Kiso, Y. & Muranishi, S. 胰岛素棕榈酰衍生物的合成及其生物活性。 Hashimoto, M., Takada, K., Kiso, Y. a Muranishi, S. Syntéza a biologická aktivita derivátů inzulín palmitoylu.Hashimoto M., Takada K., Kiso Y. a Muranishi S. Syntéza a biologická aktivita derivátů inzulín palmitoylu.zásobník léčiv 6, 171–176 (1989).
Kurtzhals, P. a kol. Vazba albuminu na inzulín acylovaný mastnými kyselinami: charakterizace interakcí ligand-protein a korelace mezi vazebnou afinitou a dobou účinku inzulínu in vivo. biochem. J. 312, 725–731 (1995). Tato práce jako první prokazuje prodloužení poločasu rozpadu v důsledku vazby albuminu na peptidy odvozené od mastných kyselin.
Mejuch, T. & Waldmann, H. Syntéza lipidovaných proteinů. Mejuch, T. & Waldmann, H. Syntéza lipidovaných proteinů.Meyukh, T. a Waldmann, H. Syntéza lipidovaných proteinů. Mejucha, T. & Waldmann, H. 脂化蛋白质的合成。 Mejuch, T. a Waldmann, H.Meyukh, T. a Waldmann, H. Syntéza lipidovaných proteinů.Biokonjugát. Chemical. 27, 1771–1783 (2016).
Chen, B., Sun, Y., Niu, J., Jarugumilli, GK a Wu, X. Lipidace proteinů v buněčné signalizaci a onemocněních: funkce, regulace a terapeutické možnosti. Chen, B., Sun, Y., Niu, J., Jarugumilli, GK a Wu, X. Lipidace proteinů v buněčné signalizaci a onemocněních: funkce, regulace a terapeutické možnosti.Chen B., Sun Y., Niu J., Jarugumilli GK a Wu X. Lipidace proteinů v buněčné signalizaci a onemocnění: funkce, regulace a terapeutický potenciál. Chen, B., Sun, Y., Niu, J., Jarugumilli, GK & Wu, X. Chen, B., Sun, Y., Niu, J., Jarugumilli, GK & Wu, X. Protein脂化 v buněčné signalizaci a onemocnění: funkce, regulace a terapeutické příležitosti.Chen B., Sun Y., Niu J., Jarugumilli GK a Wu X. Lipidace proteinů v buněčné signalizaci a onemocnění: funkce, regulace a terapeutický potenciál.cytochemie. biologie 25, 817–831 (2018).
Richter, WF, Bhansali, SG a Morris, ME Mechanistické determinanty absorpce bioterapeutik po subkutánním podání. Richter, WF, Bhansali, SG a Morris, ME Mechanistické determinanty absorpce bioterapeutik po subkutánním podání.Richter, VF, Bhansali, SG a Morris, ME Mechanismy, které určují absorpci bioterapeutických látek po subkutánním podání. Richter, WF, Bhansali, SG & Morris, ME SC 给药后生物治疗药物吸收的机制决定因素。 Richter, WF, Bhansali, SG a Morris, ME SC Richter, WF, Bhansali, SG & Morris, ME SC Česká republika введения. Richter, WF, Bhansali, SG a Morris, ME SC Mechanistické determinanty absorpce bioterapeutických léčiv po podání.AAPS J. 14, 559–570 (2012).
Gradel, AKJ a kol. Faktory ovlivňující subkutánní absorpci inzulinu: důsledky pro variabilitu. J. Diabetes Res. 2018, 1205121 (2018).
Hildebrandt, P., Sejrsen, P., Nielsen, SL, Birch, K. & Sestoft, L. Difúze a polymerace určují absorpci inzulínu ze subkutánní tkáně u diabetických pacientů. Hildebrandt, P., Sejrsen, P., Nielsen, SL, Birch, K. & Sestoft, L. Difúze a polymerace určují absorpci inzulínu ze subkutánní tkáně u diabetických pacientů. Hildebrandt, P., Sejrsen, P., Nielsen, SL, Birch, K. & Sestoft, L. подкожной ткани у пациентов с диабетом. Hildebrandt, P., Sejrsen, P., Nielsen, SL, Birch, K. & Sestoft, L. Difúze a polymerace určují absorpci inzulínu ze subkutánní tkáně u diabetických pacientů. Hildebrandt, P., Sejrsen, P., Nielsen, SL, Birch, K. & Sestoft, L. Hildebrandt, P., Sejrsen, P., Nielsen, SL, Birch, K. & Sestoft, L. Hildebrandt, P., Sejrsen, P., Nielsen, SL, Birch, K. & Sestoft, L. подкожной тканью у пациентов с диабетом. Hildebrandt, P., Sejrsen, P., Nielsen, SL, Birch, K. & Sestoft, L. Difúze a agregace určují subkutánní absorpci inzulínu u diabetických pacientů.skenování. J. Klin. laboratorní invest. 45, 685–690 (1985).
Mosekilde, E., Jensen, KS, Binder, C., Pramming, S. a Thorsteinsson, B. Modelování kinetiky absorpce subkutánně injekčně podávaného rozpustného inzulínu. Mosekilde, E., Jensen, KS, Binder, C., Pramming, S. a Thorsteinsson, B. Modelování kinetiky absorpce subkutánně injekčně podávaného rozpustného inzulínu.Mosekilde E, Jensen KS, Binder S, Pramming S a Thorsteinsson B. Modelování kinetiky absorpce subkutánně rozpustného inzulínu. Mosekilde, E., Jensen, KS, Binder, C., Pramming, S. & Thorsteinsson, B. 模拟皮下注射可溶性胰岛素的吸收动力学。 Mosekilde, E., Jensen, KS, Binder, C., Pramming, S. & Thorsteinsson, B.Mosekilde E, Jensen KS, Binder S, Pramming S a Thorsteinsson B. Modelování absorpční kinetiky subkutánně podávaného rozpustného inzulínu.J. Farmakokinetika. biofarmacie. 17, 67–87 (1989).
Kuna, M., Mahdi, F., Chade, AR a Bidwell, GL III. Molekulová velikost moduluje farmakokinetiku, biodistribuci a renální depozici elastinu podobného polypeptidu biopolymeru pro podávání léků. Kuna, M., Mahdi, F., Chade, AR a Bidwell, GL III. Molekulová velikost moduluje farmakokinetiku, biodistribuci a renální depozici elastinu podobného polypeptidu biopolymeru pro podávání léků. Kuna, M., Mahdi, F., Chade, AR & Bidwell, GL III молекулы модулирует фармакокинетику, биораспределенионие почках биополимерного эластиноподобного полипептида для доставки лектарственрного Kuna, M., Mahdi, F., Chade, AR a Bidwell, GL III. Molekulová velikost moduluje farmakokinetiku, biodistribuci a renální depozici biopolymerního elastinu podobného polypeptidu pro podávání léků. Kuna, M., Mahdi, F., Chade, AR & Bidwell, GL III „ Kuna, M., Mahdi, F., Chade, AR & Bidwell, Molekula GL III 大小名行电影送送biologický vzorek polymerního elastického proteinu 多如乐的药代报学学妺ゥ脏撌、biologická distribuce和Kuna, M., Mahdi, F., Chad, AR a Bidwell, GL III. Farmakokinetika, biodistribuce a renální depozice biopolymerních elastinu podobných polypeptidů modulujících velikost molekuly.Vědecká zpráva 8, 7923 (2018).
Harris, JM, Martin, NE a Modi, M. Pegylace: nový proces pro modifikaci farmakokinetiky. Harris, JM, Martin, NE a Modi, M. Pegylace: nový proces pro modifikaci farmakokinetiky. Harris, JM, Martin, NE & Modi, M. Пегилирование: новый процесс модификации фармакокинетики. Harris, JM, Martin, NE a Modi, M. Pegylace: nový proces pro modifikaci farmakokinetiky. Harris, JM, Martin, NE & Modi, M. 聚乙二醇化：一种改变药代动力学的新方法。 Harris, JM, Martin, NE & Modi, M. 聚乙二感化: nová metoda změny medicíny. Harris, JM, Martin, NE & Modi, M. Пегилирование: новый подход к изменению фармакокинетики. Harris, JM, Martin, NE & Modi, M. Pegylace: nový přístup ke změně farmakokinetiky.klinické. Farmakokinetika. 40, 539–551 (2001).
Elmerer, M. a kol. Měření intersticiálního albuminu v lidském kosterním svalu a tukové tkáni pomocí mikroperfúze s otevřeným tokem. Ano. J. Physiology. endokrin. metabolismus. 278, E352-E356 (2000).
Nelson, J. a kol. Dlouhý poločas albuminu u lidí vyžaduje intaktní C-konec. communicate. biology. 3, 181 (2020).
Chowdhury, K. a kol. Receptor Fc (FcRn) pro IgG asociovaný s hlavním histokompatibilním komplexem váže albumin a prodlužuje jeho životnost. J. Exp. medicine. 197, 315–322 (2003).
Ober, RJ, Martinez, C., Lai, X., Zhou, J. & Ward, ES. Exocytóza IgG zprostředkovaná receptorem FcRn: analýza na úrovni jednotlivých molekul. Ober, RJ, Martinez, C., Lai, X., Zhou, J. & Ward, ES. Exocytóza IgG zprostředkovaná receptorem FcRn: analýza na úrovni jednotlivých molekul. Ober, RJ, Martinez, C., Lai, X., Zhou, J. & Ward, ES Экзоцитоз IgG, опосредованный рецептором FcRn: анализ неононоз молекулы. Ober, RJ, Martinez, C., Lai, X., Zhou, J. & Ward, ES Exocytóza IgG zprostředkovaná receptorem FcRn: analýza jednotlivých molekul. Ober, RJ, Martinez, C., Lai, X., Zhou, J. & Ward, ES 受体介导的IgG 胞吐作用，FcRn：单分子水平的分析。 Ober, RJ, Martinez, C., Lai, X., Zhou, J. & Ward, ES Ober, RJ, Martinez, C., Lai, X., Zhou, J. & Ward, Экзоцитоз IgG, опосредованный рецептором ES, FcRn: анализ но орой молекулы. Ober, RJ, Martinez, C., Lai, X., Zhou, J. a Ward, Exocytóza IgG zprostředkovaná ES receptorem, FcRn: analýza na úrovni jednotlivých molekul.proces. Národní akademie věd. věda. US 101, 11076 (2004).
He, XM a Carter, DC Atomová struktura a chemie lidského sérového albuminu. He, XM a Carter, DC Atomová struktura a chemie lidského sérového albuminu.On, XM a Carter, DC Atomová struktura a chemie lidského sérového albuminu. He, XM & Carter, DC 人血清白蛋白的原子结构和化学。 On, XM a Carter, D.C.On, XM a Carter, DC Atomová struktura a chemie lidského sérového albuminu.Příroda 358, 209–215 (1992).
Curry, S., Mandelkow, H., Brick, P. a Franks, N. Krystalová struktura lidského sérového albuminu v komplexu s mastnou kyselinou odhaluje asymetrické rozložení vazebných míst. Curry, S., Mandelkow, H., Brick, P. a Franks, N. Krystalová struktura lidského sérového albuminu v komplexu s mastnou kyselinou odhaluje asymetrické rozložení vazebných míst.Curry S., Mandelkow H., Brick P. a Franks N. Krystalová struktura lidského sérového albuminu v komplexu s mastnou kyselinou vykazuje asymetrické rozložení vazebných míst. Curry, S., Mandelkow, H., Brick, P. & Franks, N.与脂肪酸复合的人血清白蛋白的晶体结构揭示了结合位点的不对称分布。 Curry, S., Mandelkow, H., Brick, P. & Franks, N. Krystalová struktura komplexu lidského sérového bílého proteinu s mastnými kyselinami odhaluje asymetrické rozložení vazebných míst.Curry S., Mandelkow H., Brick P. a Franks N. Krystalová struktura lidského sérového albuminu v komplexu s mastnými kyselinami vykazuje asymetrické rozložení vazebných míst.Nat. structure. biology 5, 827–835 (1998). Tato práce představuje strukturní základ vazby mastných kyselin na sérový albumin.
Irby, D., Du, C. a Li, F. Konjugát lipid-léčivo pro zlepšení podávání léků. Irby, D., Du, C. a Li, F. Konjugát lipid-léčivo pro zlepšení podávání léků.Irby, D., Du, K. a Li, F. Konjugáty lipidů a léčiv pro vylepšené podávání léčiv. Irby, D., Du, C. a Li, F. Konjugát lipid-léčivo pro zlepšení podávání léků. Irby, D., Du, C. a Li, F. Konjugát lipid-léčivo pro zlepšení podávání léků.Irby, D., Du, K. a Li, F. Konjugát lipid-léčivo pro vylepšené podávání léků.Biochemie 14, 1325–1338 (2017).
Torchilin VP Nedávné pokroky v oblasti liposomů jako nosičů léčiv. Národní otevření lékového pastora. 4, 145–160 (2005).
Bhat, M., Jatyan, R., Mittal, A., Mahato, RI a Chitkara, D. Možnosti a výzvy v oblasti terapeutik konjugovaných s mastnými kyselinami. Bhat, M., Jatyan, R., Mittal, A., Mahato, RI a Chitkara, D. Možnosti a výzvy v oblasti terapeutik konjugovaných s mastnými kyselinami.Bhat, M., Jatyan, R., Mittal, A., Mahato, RI a Chitkara, D. Možnosti a výzvy v oblasti terapeutik konjugovaných s mastnými kyselinami. Bhat, M., Jatyan, R., Mittal, A., Mahato, RI & Chitkara, D. 脂肪酸共轭疗法的机遇和挑战。 Bhat, M., Jatyan, R., Mittal, A., Mahato, RI & Chitkara, D. Mastná kyselina 共续电影的机遇和challenge.Bhat M., Jatyan R., Mittal A., Mahato RI a Chitkara D. Možnosti a výzvy terapie konjugací mastných kyselin.Chemická fyzika Lipids 236, 105053 (2021).
Smith, R. & Tanford, C. Hydrofobnost n-alkylkarboxylových kyselin s dlouhým řetězcem, měřená jejich distribucí mezi heptanem a vodnými roztoky. Smith, R. & Tanford, C. Hydrofobnost n-alkylkarboxylových kyselin s dlouhým řetězcem, měřená jejich distribucí mezi heptanem a vodnými roztoky.Smith, R. a Tanford, K. Hydrofobnost n-alkylkarboxylových kyselin s dlouhým řetězcem měřená jejich distribucí mezi heptanem a vodnými roztoky. Smith, R. & Tanford, C. Smith, R. & Tanford, C. Hydrofobicita alkylkarboxylátů sodných, měřená jejich distribucí mezi peroxidem vodíku a vodným roztokem.Smith, R. a Tanford, K. Hydrofobnost n-alkylkarboxylových kyselin s dlouhým řetězcem měřená jejich distribucí mezi heptanem a vodnými roztoky.proces. Národní akademie věd. Science US 70, 289 (1973).
Liu, J. a kol. Objev semaglutidového analogu glukagonu podobného peptidu-1 (GLP-1) s jednou týdně. J. Medicine. Chemical. 58, 7370–7380 (2015). Tato práce poprvé demonstruje možnost použití metod derivatizace mastných kyselin jednou týdně.
Østergaard, S. a kol. Vliv acylace lidské dvojsytné mastné kyseliny PYY3-36 na aktivitu a poločas rozpadu receptoru Y2 u miniprasat. The Science. Report 11, 21179 (2021). Tento článek demonstruje důležitost polohy mastných kyselin, linkeru a stability hlavního řetězce při vývoji analogů PYY s dlouhým poločasem rozpadu.
Ensenat-Vaser, R. a kol. Penetrace myristoylovaných peptidů přes buněčnou membránu byla přímo pozorována pomocí konfokální fluorescenční mikroskopie. IUBMB Life 54, 33–36 (2002).
Nelson, AR, Borland, L., Allbritton, NL a Sims, CE Transport peptidů do živých buněk na bázi myristoylu. Nelson, AR, Borland, L., Allbritton, NL a Sims, CE Transport peptidů do živých buněk na bázi myristoylu.Nelson AR, Borland L, Allbritton NL a Sims SE Transport peptidů v živých buňkách je založen na myristoylu. Nelson, AR, Borland, L., Allbritton, NL & Sims, CE 基于肉豆蔻酰的肽转运到活细胞中。 Nelson, AR, Borland, L., Allbritton, NL & Sims, CE.Nelson, AR, Borland, L., Albritton, NL. a Sims, KE. Transport peptidů na bázi myristoylu do živých buněk.Biochemie 46, 14771–14781 (2007).
Kabanov, AV, Levashov, AV & Alakhov, VY Lipidová modifikace proteinů a jejich membránový transport. Kabanov, AV, Levashov, AV & Alakhov, VY Lipidová modifikace proteinů a jejich membránový transport.Kabanov AV, Levashov AV, Alakhov V.Yu. Lipidová modifikace proteinů a jejich membránový transport. Kabanov, AV, Levashov, AV & Alakhov, VY 蛋白质的脂质修饰及其膜转运。 Kabanov, AV, Levashov, AV & Alakhov, VYKabanov AV, Levashov AV, Alakhov, Lipidová modifikace VY proteinů a jejich membránový transport.proteinové inženýrství. Prosinec. Searl. 3, 39–42 (1989).
Gao, X., Mazière, AD, Beard, R., Klumperman, J. & Hannoush, RN. Acylace mastných kyselin zvyšuje buněčnou internalizaci a cytosolickou distribuci peptidu s cystinovým uzlem. Gao, X., Mazière, AD, Beard, R., Klumperman, J. & Hannoush, RN. Acylace mastných kyselin zvyšuje buněčnou internalizaci a cytosolickou distribuci peptidu s cystinovým uzlem.Gao, X., Mazier, AD, Byrd, R., Klumperman, J. a Hannoosh, RN Acylace mastných kyselin zvyšuje buněčnou internalizaci a cytosolickou distribuci peptidu s cystinovou smyčkou. Gao, X., Mazière, AD, Beard, R., Klumperman, J. & Hannoush, RN Gao, X., Mazière, AD, Beard, R., Klumperman, J. & Hannoush, RN.Gao, X., Mazier, AD, Byrd, R., Klumperman, J. a Hannoosh, RN. Acylace mastných kyselin zvyšuje buněčnou internalizaci a cytoplazmatickou distribuci cystinových peptidů.iScience 24, 103220 (2021).
Baker, EM a kol. Modifikace peptidu YY3-36 prodlužující poločas rozpadu pro přímou internalizaci zprostředkovanou receptorem. Moore. medicine. 16, 3665–3677 (2019).
Mäde, V., Bellmann-Sickert, K., Kaiser, A., Meiler, J. a Beck-Sickinger, AG. Poloha a délka mastných kyselin silně ovlivňují selektivitu receptorů lidských pankreatických polypeptidových analogů. Mäde, V., Bellmann-Sickert, K., Kaiser, A., Meiler, J. a Beck-Sickinger, AG. Poloha a délka mastných kyselin silně ovlivňují selektivitu receptorů lidských pankreatických polypeptidových analogů.Made, W., Bellmann-Sickert, K., Kaiser, A., Mailer, J. a Beck-Sickinger, AG. Poloha a délka mastných kyselin silně ovlivňují selektivitu lidských receptorů analogů pankreatických polypeptidů. Mäde, V., Bellmann-Sickert, K., Kaiser, A., Meil​​er, J. & Beck-Sickinger, AG脂肪酸的位置和长度强烈影响人胰腺多肽类似物的受体选择性模式。 Mäde, V., Bellmann-Sickert, K., Kaiser, A., Meil​​er, J. & Beck-Sickinger, AGMade, W., Bellmann-Sickert, K., Kaiser, A., Mailer, J. a Beck-Sickinger, AG. Poloha a délka mastných kyselin silně ovlivňují selektivitu lidských receptorů polypeptidových analogů pankreatu.HimMedChem 9, 2463–2474 (2014).
Aleksopoulou, F. a kol. Lipidový metabolit PrRP31 je dlouhodobě působící duální agonista receptorů GPR10 a NPFF2 se silnými účinky na hubnutí. the science. Report 12, 1696 (2022). Tato metodologická studie zdůrazňuje rozdíly mezi mono- a dikyselinovými postranními řetězci.
Poulsen, K. a kol. Racionální vývoj stabilních agonistů peptidu receptoru Y2 PYY3-36. lék. skladovací nádrž. 38, 1369–1385 (2021).
Conde-Frieboes, K. a kol. Identifikace a charakterizace in vitro a in vivo analogů dlouhodobě působícího a selektivního receptoru pro melanokortin 4 (MC4-R) alfa-melanocyty stimulujícího hormonu (alfa-MSH). J. Medicine. Chemical. 55, 1969–1977 (2012).
Ramirez-Andersen, HS a kol. Dlouhodobě působící analogy lidského růstového hormonu vázané na nekovalentní albumin. Bioconjugate. Chemical. 29, 3129–3143 (2018).
Madsen, K. a kol. Vztah mezi strukturou a aktivitou a prodloužení dlouhodobě působících derivátů glukagonu podobného peptidu-1: význam délky, polarity a objemu mastných kyselin. J. Medicine. Chemical. 50, 6126–6132 (2007).
Wieczorek, B., Spetzler, JC, Kruse, T., Linderoth, L. a Kofoed, J. Dvojitě acylované deriváty GLP-1. Wieczorek, B., Spetzler, JC, Kruse, T., Linderoth, L. a Kofoed, J. Dvojitě acylované deriváty GLP-1. Wieczorek, B., Spetzler, JC, Kruse, T., Linderoth, L. & Kofoed, J. Дважды ацилированные производные GLP-1. Wieczorek, B., Spetzler, JC, Kruse, T., Linderoth, L. a Kofoed, J. Dvojnásobně acylované deriváty GLP-1. Wieczorek, B., Spetzler, JC, Kruse, T., Linderoth, L. & Kofoed, J. 双酰化GLP-1 衍生物。 Wieczorek, B., Spetzler, JC, Kruse, T., Linderoth, L. & Kofoed, J. 双酰化GLP-1 衍生物。 Wieczorek, B., Spetzler, JC, Kruse, T., Linderoth, L. & Kofoed, J. Диацилированные производные GLP-1. Wieczorek, B., Spetzler, JC, Kruse, T., Linderoth, L. a Kofoed, J. Diacylované deriváty GLP-1.Americký patent WO2012/140117 (2012).
Young, P.-Yu. Wait. Silné, dlouhodobě působící analogy GLP-1 určené pro transdermální podávání na základě mikrostruktury. proces. Národní akademie věd. věda. US 113, 4140–4145 (2016).
Royalty, JE, Konradsen, G., Eskerod, O., Wulff, BS a Hansen, BS. Studium bezpečnosti, snášenlivosti, farmakokinetiky a farmakodynamiky jednorázových a opakovaných dávek dlouhodobě působícího analogu α-MSH u zdravých jedinců s nadváhou a obezitou. Royalty, JE, Konradsen, G., Eskerod, O., Wulff, BS a Hansen, BS. Studium bezpečnosti, snášenlivosti, farmakokinetiky a farmakodynamiky jednorázových a opakovaných dávek dlouhodobě působícího analogu α-MSH u zdravých jedinců s nadváhou a obezitou.Royalty, JE, Konradsen, G., Eskerod, O., Wolf, BS a Hansen, BS. Studie bezpečnosti, snášenlivosti, farmakokinetiky a farmakodynamiky jednorázových a opakovaných dávek dlouhodobě působícího analogu α-MSG u zdravých jedinců s nadváhou a obezitou.版税, JE, Konradsen, G., Eskerod, O., Wulff, BS & Hansen, BS 单剂量和多剂量长效α-MSH a版税, JE, Konradsen, G., Eskerod, O., Wulff, BS & Hansen, BS Jednodávkové a vícedávkové dlouhodobé působení α-MSH全健康超重和肥胖可以中可以可以而受性、药代报学学和药效学研究科目究科目究科目究科目Royalty, JE, Konradsen, G., Eskerod, O., Wolf, BS a Hansen, BS. Bezpečnost, snášenlivost, farmakokinetika jednorázových a opakovaných dávek dlouhodobě působících analogů alfa-glutamanu sodného u zdravých jedinců s nadváhou a obezitou. Kinetika a farmakodynamika.J. Clin. Farmakodynamika. 54, 394–404 (2014).
Lau, J., F., Kruse, T., Linderoth, L. & Thøgersen, H. Nové analogy glukagonu. Lau, J., F., Kruse, T., Linderoth, L. & Thøgersen, H. Nové analogy glukagonu.Lau, J., F., Kruse, T., Linderoth, L. a Togersen, H. Nové analogy glukagonu. Lau, J., F., Kruse, T., Linderoth, L. & Thøgersen, H. 新型胰高血糖素类似物。 Lau, J., F., Kruse, T., Linderoth, L. & Thøgersen, H.Lau, J., F., Cruz, T., Linderoth, L. a Togersen, H. Nové analogy glukagonu.Americký patent WO2011/117416 A1 (2011).
Ward, BP a kol. Lipidace peptidů stabilizuje struktury a zlepšuje biologickou funkci. Moore. metabolismus. 2, 468–479 (2013). Tato práce demonstruje roli postranních řetězců mastných kyselin při určování strukturní stability a vazby peptidových receptorů léčiv.
Koskun T. a kol. LY3298176, nový duální agonista receptorů GIP a GLP-1 pro léčbu diabetu 2. typu: od objevu ke klinickému prokázání konceptu. Moore. metabolismus. 18, 3-14 (2018). Tento článek představuje návrh prvního koagonisty GLP-1/GIP odvozeného od mastných kyselin pro podávání jednou týdně v klinických podmínkách.
Kjeldsen, TB a kol. Molekulární inženýrství inzulínu icodec, prvního acylovaného analogu inzulínu podávaného jednou týdně u lidí. J. Medicine. Chemical. 64, 8942–8950 (2021). Tento článek představuje první vývoj inzulínu odvozeného od mastných kyselin pro podávání jednou týdně.
van Witteloostein, SB a kol. Neoglykolipidy pro dlouhodobě působící peptidy: samoorganizující se analogy glukagonu podobného peptidu 1 s vlastnostmi vazby na albumin a vysokou in vivo účinností. Moore. medicine. 14, 193–205 (2017).
Zorzi, A., Middendorp, SJ, Wilbs, J., Deyle, K. & Heinis, C. Acylovaný heptapeptid váže albumin s vysokou afinitou a jeho použití jako značky poskytuje dlouhodobě působící peptidy. Zorzi, A., Middendorp, SJ, Wilbs, J., Deyle, K. & Heinis, C. Acylovaný heptapeptid váže albumin s vysokou afinitou a jeho použití jako značky poskytuje dlouhodobě působící peptidy.Zorzi, A., Middendorp, SJ, Wilbs, J., Dale, K. a Haynes, S. Acylovaný heptapeptid se váže na albumin s vysokou afinitou a jeho použití jako značky poskytuje dlouhodobě působící peptid. Zorzi, A., Middendorp, SJ, Wilbs, J., Deyle, K. & Heinis, C. Zorzi, A., Middendorp, SJ, Wilbs, J., Deyle, K. & Heinis, C.鎄化七peptid以高亲和力设计白白约筒，使用于设计手机长整线等。Zorzi, A., Middendorp, SJ, Wilbs, J., Dale, K. a Haynes, S. Acylované heptapeptidy vážou albumin s vysokou afinitou a slouží jako značky pro dlouhodobě působící podávání peptidů.Nat. komunike 8, 16092 (2017).