Ďakujeme za návštevu stránky Nature.com. Verzia prehliadača, ktorú používate, má obmedzenú podporu CSS. Pre dosiahnutie čo najlepšieho zážitku odporúčame používať aktualizovaný prehliadač (alebo vypnúť režim kompatibility v prehliadači Internet Explorer). Medzitým budeme stránku vykresľovať bez štýlov a JavaScriptu, aby sme zabezpečili nepretržitú podporu.
Peptidy a proteíny sa široko používajú na liečbu rôznych ochorení, ale zvyčajne sa musia podávať injekčne a ich účinok je krátkodobý. Tieto nedostatky natívnych štruktúr je možné eliminovať pomocou molekulárneho inžinierstva, ale je to náročná úloha. Techniky molekulárneho inžinierstva, pôvodne aplikované na inzulín a teraz úspešne aplikované na niekoľko biofarmaceutík, vyžadujú derivatizáciu peptidov a proteínov z mastných kyselín. Špecifické vlastnosti a umiestnenie pripojených mastných kyselín môžu poskytnúť rôzne mechanizmy predlžovania. Okrem toho môže táto technológia poskytnúť dlhý polčas rozpadu po perorálnom podaní peptidových liečiv, môže zmeniť distribúciu peptidov a môže mať potenciál pre cielenie na tkanivá. Vďaka inherentnej bezpečnosti mastných kyselín a dobre definovaným chemickým vlastnostiam poskytuje táto technológia všestranný prístup k objavovaniu peptidových a proteínových liečiv.
Všetky ceny sú bez DPH. DPH bude pripočítaná neskôr pri platbe. Výpočet DPH bude vykonaný pri platbe.
Muttenthaler, M., King, GF, Adams, DJ a Alewood, PF Trendy vo vývoji peptidových liečiv. Muttenthaler, M., King, GF, Adams, DJ a Alewood, PF Trendy vo vývoji peptidových liečiv.Muttenthaler, M., King, GF, Adams, DJ a Alevud, PF Trendy vo vývoji peptidových liečiv. Muttenthaler, M., King, GF, Adams, DJ & Alewood, PF 多肽药物发现的趋势。 Muttenthaler, M., King, GF, Adams, DJ a Alewood, PFMuttenthaler, M., King, GF, Adams, DJ a Alevud, PF Trendy vo vývoji peptidových liečiv.Národný The opening of the drug pastor. 20, 309–325 (2021). Táto recenzia sa zameriava na súčasné a budúce aspekty objavovania peptidových liečiv.
Müller, TD, Blüher, M., Tschöp, MH a DiMarchi, RD. Objav liekov proti obezite: pokroky a výzvy. Müller, TD, Blüher, M., Tschöp, MH a DiMarchi, RD. Objav liekov proti obezite: pokroky a výzvy.Müller, TD, Blucher, M., Chop, MH a DiMarchi, RD. Objav liekov proti obezite: pokrok a výzvy. Müller, TD, Blüher, M., Tschöp, MH & DiMarchi, RD 抗肥胖药物发现：进展和挑战。 Müller, TD, Blüher, M., Tschöp, MH & DiMarchi, RDMüller, TD, Blucher, M., Chop, MH a DiMarchi, RD. Objav liekov proti obezite: pokrok a výzvy.Národný Začiatok publikácie o liekoch Pastor. 21, 201–223 (2022). Táto recenzia poskytuje pohľad na problémy obezity, najmä na nové koncepty založené na peptidoch.
Strohl, WR Fúzne proteíny na predĺženie polčasu rozpadu biologických liečiv ako najlepšia stratégia pre biologické liečivá. Biopharmaceutics 29, 215–239 ​​(2015).
Evans, M. a kol. Dodržiavanie liečby a perzistencia antidiabetík a súvislosť s klinickými a ekonomickými výsledkami u pacientov s diabetom 2. typu: systematický prehľad literatúry. diabetická obezita. metabolizmus. 24, 377–390 (2022).
Polonsky, WH, Fisher, L., Hessler, D., Bruhn, D. a Best, JH. Názory pacientov na lieky na cukrovku užívané raz týždenne. Polonsky, WH, Fisher, L., Hessler, D., Bruhn, D. a Best, JH. Názory pacientov na lieky na cukrovku užívané raz týždenne.Polonsky WH, Fisher L., Hessler D., Brune D. a Best JH. Pohľad pacienta na lieky na cukrovku užívané raz týždenne. Polonsky, WH, Fisher, L., Hessler, D., Bruhn, D. & Best, JH 患者对每周一次的糖尿病药物的看法。 Polonsky, WH, Fisher, L., Hessler, D., Bruhn, D. a Best, JHPolonsky WH, Fisher L., Hessler D., Brune D. a Best JH Vnímanie liekov na cukrovku užívaných raz týždenne pacientmi.diabetická obezita. metabolizmus. 13, 144–149 (2011).
Hashimoto, M., Takada, K., Kiso, Y. & Muranishi, S. Syntéza palmitoylových derivátov inzulínu a ich biologické aktivity. Hashimoto, M., Takada, K., Kiso, Y. & Muranishi, S. Syntéza palmitoylových derivátov inzulínu a ich biologické aktivity.Hashimoto M., Takada K., Kiso Y. a Muranishi S. Syntéza palmitoylových derivátov inzulínu a ich biologická aktivita. Hashimoto, M., Takada, K., Kiso, Y. & Muranishi, S. 胰岛素棕榈酰衍生物的合成及其生物活性。 Hashimoto, M., Takada, K., Kiso, Y. a Muranishi, S. Syntéza a biologická aktivita derivátov inzulínpalmitoylu.Hashimoto M., Takada K., Kiso Y. a Muranishi S. Syntéza a biologická aktivita derivátov inzulínpalmitoylu.zásobník liekov 6, 171–176 (1989).
Kurtzhals, P. a kol. Väzba albumínu na inzulín acylovaný mastnými kyselinami: charakterizácia interakcií ligand-proteín a korelácia medzi väzbovou afinitou a časom účinku inzulínu in vivo. biochem. J. 312, 725–731 (1995). Táto práca je prvou, ktorá preukazuje zvýšenie polčasu rozpadu v dôsledku väzby albumínu na peptidy odvodené od mastných kyselín.
Mejuch, T. & Waldmann, H. Syntéza lipidovaných proteínov. Mejuch, T. & Waldmann, H. Syntéza lipidovaných proteínov.Meyukh, T. a Waldmann, H. Syntéza lipidovaných proteínov. Mejucha, T. & Waldmann, H. 脂化蛋白质的合成。 Mejuch, T. a Waldmann, H.Meyukh, T. a Waldmann, H. Syntéza lipidovaných proteínov.Biokonjugát. Chemical. 27, 1771–1783 (2016).
Chen, B., Sun, Y., Niu, J., Jarugumilli, GK a Wu, X. Lipidácia proteínov v bunkovej signalizácii a ochoreniach: funkcia, regulácia a terapeutické možnosti. Chen, B., Sun, Y., Niu, J., Jarugumilli, GK a Wu, X. Lipidácia proteínov v bunkovej signalizácii a ochoreniach: funkcia, regulácia a terapeutické možnosti.Chen B., Sun Y., Niu J., Jarugumilli GK a Wu X. Lipidácia proteínov v bunkovej signalizácii a ochoreniach: funkcia, regulácia a terapeutický potenciál. Chen, B., Sun, Y., Niu, J., Jarugumilli, GK & Wu, X. Chen, B., Sun, Y., Niu, J., Jarugumilli, GK & Wu, X. Proteín脂化 v bunkovej signalizácii a chorobe: funkcia, regulácia a terapeutické príležitosti.Chen B., Sun Y., Niu J., Jarugumilli GK a Wu X. Lipidácia proteínov v bunkovej signalizácii a ochoreniach: funkcia, regulácia a terapeutický potenciál.cytochémia. biológia 25, 817–831 (2018).
Richter, WF, Bhansali, SG a Morris, ME Mechanistické determinanty absorpcie bioterapeutík po subkutánnom podaní. Richter, WF, Bhansali, SG a Morris, ME Mechanistické determinanty absorpcie bioterapeutík po subkutánnom podaní.Richter, VF, Bhansali, SG a Morris, ME Mechanizmy, ktoré určujú absorpciu bioterapeutických látok po subkutánnom podaní. Richter, WF, Bhansali, SG & Morris, ME SC 给药后生物治疗药物吸收的机制决定因素。 Richter, WF, Bhansali, SG a Morris, ME SC Richter, WF, Bhansali, SG & Morris, ME SC Механистические детерминанты абсорбции биотерапевтических препарал введения. Richter, WF, Bhansali, SG a Morris, ME SC Mechanistické determinanty absorpcie bioterapeutických liečiv po podaní.AAPS J. 14, 559–570 (2012).
Gradel, AKJ a kol. Faktory ovplyvňujúce subkutánnu absorpciu inzulínu: dôsledky pre variabilitu. J. Diabetes Res. 2018, 1205121 (2018).
Hildebrandt, P., Sejrsen, P., Nielsen, SL, Birch, K. & Sestoft, L. Difúzia a polymerizácia určujú absorpciu inzulínu zo subkutánneho tkaniva u diabetických pacientov. Hildebrandt, P., Sejrsen, P., Nielsen, SL, Birch, K. & Sestoft, L. Difúzia a polymerizácia určujú absorpciu inzulínu zo subkutánneho tkaniva u diabetických pacientov. Hildebrandt, P., Sejrsen, P., Nielsen, SL, Birch, K. & Sestoft, L. Диффузия и полимеризация определяют абисорб подкожной ткани у пациентов с диабетом. Hildebrandt, P., Sejrsen, P., Nielsen, SL, Birch, K. & Sestoft, L. Difúzia a polymerizácia určujú absorpciu inzulínu zo subkutánneho tkaniva u diabetických pacientov. Hildebrandt, P., Sejrsen, P., Nielsen, SL, Birch, K. & Sestoft, L. Hildebrandt, P., Sejrsen, P., Nielsen, SL, Birch, K. & Sestoft, L. Hildebrandt, P., Sejrsen, P., Nielsen, SL, Birch, K. & Sestoft, L. подкожной тканью у пациентов с диабетом. Hildebrandt, P., Sejrsen, P., Nielsen, SL, Birch, K. & Sestoft, L. Difúzia a agregácia určujú subkutánnu absorpciu inzulínu u diabetických pacientov.skenovanie. J. Klin. laboratórium. invest. 45, 685–690 (1985).
Mosekilde, E., Jensen, KS, Binder, C., Pramming, S. a Thorsteinsson, B. Modelovanie absorpčnej kinetiky subkutánne injekčne podaného rozpustného inzulínu. Mosekilde, E., Jensen, KS, Binder, C., Pramming, S. a Thorsteinsson, B. Modelovanie absorpčnej kinetiky subkutánne injekčne podaného rozpustného inzulínu.Mosekilde E, Jensen KS, Binder S, Pramming S a Thorsteinsson B. Modelovanie absorpčnej kinetiky subkutánne rozpustného inzulínu. Mosekilde, E., Jensen, KS, Binder, C., Pramming, S. & Thorsteinsson, B. 模拟皮下注射可溶性胰岛素的吸收动力学。 Mosekilde, E., Jensen, KS, Binder, C., Pramming, S. & Thorsteinsson, B.Mosekilde E, Jensen KS, Binder S, Pramming S a Thorsteinsson B. Modelovanie absorpčnej kinetiky subkutánne podávaného rozpustného inzulínu.J. Farmakokinetika. biofarmácia. 17, 67–87 (1989).
Kuna, M., Mahdi, F., Chade, AR a Bidwell, GL III Molekulová veľkosť moduluje farmakokinetiku, biodistribúciu a renálnu depozíciu elastínu podobného polypeptidu, ktorý je biopolymérom na dodávanie liečiv. Kuna, M., Mahdi, F., Chade, AR a Bidwell, GL III Molekulová veľkosť moduluje farmakokinetiku, biodistribúciu a renálnu depozíciu elastínu podobného polypeptidu, ktorý je biopolymérom na dodávanie liečiv. Kuna, M., Mahdi, F., Chade, AR & Bidwell, GL III Размер молекулы модулирует фармакокинетику, биораспредиеволение почках биополимерного эластиноподобного полипептида для доставки лектарственрного Kuna, M., Mahdi, F., Chade, AR a Bidwell, GL III. Molekulová veľkosť moduluje farmakokinetiku, biodistribúciu a renálnu depozíciu biopolymérneho elastínu podobného polypeptidu na dodávanie liekov. Kuna, M., Mahdi, F., Chade, AR & Bidwell, GL III分子大小调节药物递送生物聚合物弹性蛋白样多肽的药代动力学动力学动力学、生物聚合物弹性蛋白样多肽的药代动力学动力学、生物聚合物弹性蛋白样多肽的药代动力学动力学、识 Kuna, M., Mahdi, F., Chade, AR & Bidwell, Molekula GL III 大小名行电影送送biologická vzorka polymérneho elastického proteínu 多如乐的药代报学学度、biologická distribúcia和撌Kuna, M., Mahdi, F., Chad, AR a Bidwell, GL III. Farmakokinetika, biodistribúcia a renálna depozícia biopolymérnych polypeptidov podobných elastínu modulujúcich veľkosť molekuly.Vedecká správa 8, 7923 (2018).
Harris, JM, Martin, NE a Modi, M. Pegylácia: nový proces modifikácie farmakokinetiky. Harris, JM, Martin, NE a Modi, M. Pegylácia: nový proces modifikácie farmakokinetiky. Harris, JM, Martin, NE & Modi, M. Пегилирование: новый процесс модификации фармакокинетики. Harris, JM, Martin, NE a Modi, M. Pegylácia: nový proces modifikácie farmakokinetiky. Harris, JM, Martin, NE & Modi, M. 聚乙二醇化：一种改变药代动力学的新方法。 Harris, JM, Martin, NE & Modi, M. 聚乙二感化: nová metóda zmeny medicíny. Harris, JM, Martin, NE & Modi, M. Пегилирование: новый подход к изменению фармакокинетики. Harris, JM, Martin, NE a Modi, M. Pegylácia: nový prístup k zmene farmakokinetiky.klinické. Farmakokinetika. 40, 539–551 (2001).
Elmerer, M. a kol. Meranie intersticiálneho albumínu v ľudskom kostrovom svale a tukovom tkanive pomocou mikroperfúzie s otvoreným prietokom. Áno. J. Physiology. endokrin. metabolism. 278, E352-E356 (2000).
Nelson, J. a kol. Dlhý polčas albumínu u ľudí vyžaduje intaktný C-terminálny koniec. communicate. biology. 3, 181 (2020).
Chowdhury, K. a kol. Receptor Fc (FcRn) pre IgG spojený s hlavným histokompatibilným komplexom viaže albumín a predlžuje jeho životnosť. J. Exp. medicine. 197, 315–322 (2003).
Ober, RJ, Martinez, C., Lai, X., Zhou, J. a Ward, ES. Exocytóza IgG sprostredkovaná receptorom FcRn: analýza na úrovni jednotlivých molekúl. Ober, RJ, Martinez, C., Lai, X., Zhou, J. a Ward, ES. Exocytóza IgG sprostredkovaná receptorom FcRn: analýza na úrovni jednotlivých molekúl. Ober, RJ, Martinez, C., Lai, X., Zhou, J. & Ward, ES Экзоцитоз IgG, опосредованный рецептором FcRn: анализне уроно лекулы. Ober, RJ, Martinez, C., Lai, X., Zhou, J. a Ward, ES Exocytóza IgG sprostredkovaná receptorom FcRn: analýza jednotlivých molekúl. Ober, RJ, Martinez, C., Lai, X., Zhou, J. & Ward, ES 受体介导的IgG 胞吐作用，FcRn：单分子水平的分析。 Ober, RJ, Martinez, C., Lai, X., Zhou, J. & Ward, ES Ober, RJ, Martinez, C., Lai, X., Zhou, J. & Ward, Экзоцитоз IgG, опосредованный рецептором ES, FcRn: анализ не ором лекулы. Ober, RJ, Martinez, C., Lai, X., Zhou, J. a Ward, Exocytóza IgG sprostredkovaná ES receptorom, FcRn: analýza na úrovni jednotlivých molekúl.proces. Národná akadémia vied. Veda. US 101, 11076 (2004).
He, XM a Carter, DC Atómová štruktúra a chémia ľudského sérového albumínu. He, XM a Carter, DC Atómová štruktúra a chémia ľudského sérového albumínu.On, XM a Carter, DC Atómová štruktúra a chémia ľudského sérového albumínu. He, XM & Carter, DC 人血清白蛋白的原子结构和化学。 On, XM a Carter, D.C.On, XM a Carter, DC Atómová štruktúra a chémia ľudského sérového albumínu.Príroda 358, 209–215 (1992).
Curry, S., Mandelkow, H., Brick, P. a Franks, N. Kryštálová štruktúra ľudského sérového albumínu v komplexe s mastnou kyselinou odhaľuje asymetrické rozloženie väzbových miest. Curry, S., Mandelkow, H., Brick, P. a Franks, N. Kryštálová štruktúra ľudského sérového albumínu v komplexe s mastnou kyselinou odhaľuje asymetrické rozloženie väzbových miest.Curry S., Mandelkow H., Brick P. a Franks N. Kryštálová štruktúra ľudského sérového albumínu v komplexe s mastnou kyselinou vykazuje asymetrické rozloženie väzbových miest. Curry, S., Mandelkow, H., Brick, P. & Franks, N.与脂肪酸复合的人血清白蛋白的晶体结构揭示了结合位点的不对称分布。 Curry, S., Mandelkow, H., Brick, P. a Franks, N. Kryštálová štruktúra komplexu bieleho proteínu ľudského séra s mastnými kyselinami odhaľuje asymetrické rozloženie väzbových miest.Curry S., Mandelkow H., Brick P. a Franks N. Kryštálová štruktúra ľudského sérového albumínu v komplexe s mastnými kyselinami vykazuje asymetrické rozloženie väzbových miest.Nat. structure. biology 5, 827–835 (1998). Tento článok predstavuje štrukturálny základ väzby mastných kyselín na sérový albumín.
Irby, D., Du, C. a Li, F. Konjugát lipid-liečivo na zlepšenie dodávania liečiv. Irby, D., Du, C. a Li, F. Konjugát lipid-liečivo na zlepšenie dodávania liečiv.Irby, D., Du, K. a Li, F. Konjugáty lipidov a liečiv pre vylepšené dodávanie liečiv. Irby, D., Du, C. a Li, F. Konjugát lipidov a liečiv na zlepšenie dodávania liečiv. Irby, D., Du, C. a Li, F. Konjugát lipidov a liečiv na zlepšenie dodávania liečiv.Irby, D., Du, K. a Li, F. Konjugát lipid-liečivo pre vylepšené dodávanie liečiv.Biochémia 14, 1325–1338 (2017).
Torchilin VP Najnovšie pokroky v oblasti lipozómov ako nosičov liečiv. Národný objav farmaceutického pastorátu. 4, 145–160 (2005).
Bhat, M., Jatyan, R., Mittal, A., Mahato, RI a Chitkara, D. Možnosti a výzvy terapeutík konjugovaných s mastnými kyselinami. Bhat, M., Jatyan, R., Mittal, A., Mahato, RI a Chitkara, D. Možnosti a výzvy terapeutík konjugovaných s mastnými kyselinami.Bhat, M., Jatyan, R., Mittal, A., Mahato, RI a Chitkara, D. Možnosti a výzvy terapeutík konjugovaných s mastnými kyselinami. Bhat, M., Jatyan, R., Mittal, A., Mahato, RI & Chitkara, D. 脂肪酸共轭疗法的机遇和挑战。 Bhat, M., Jatyan, R., Mittal, A., Mahato, RI & Chitkara, D. Mastná kyselina 共续电影的机遇和výzva.Bhat M., Jatyan R., Mittal A., Mahato RI a Chitkara D. Možnosti a výzvy terapie konjugáciou mastných kyselín.Chemická fyzika Lipids 236, 105053 (2021).
Smith, R. & Tanford, C. Hydrofóbnosť n-alkylkarboxylových kyselín s dlhým reťazcom meraná ich distribúciou medzi heptánom a vodnými roztokmi. Smith, R. & Tanford, C. Hydrofóbnosť n-alkylkarboxylových kyselín s dlhým reťazcom meraná ich distribúciou medzi heptánom a vodnými roztokmi.Smith, R. a Tanford, K. Hydrofóbnosť n-alkylkarboxylových kyselín s dlhým reťazcom meraná ich distribúciou medzi heptánom a vodnými roztokmi. Smith, R. & Tanford, C. Smith, R. a Tanford, C. Hydrofóbnosť alkylkarboxylátov sodíka meraná ich distribúciou medzi peroxidom vodíka a vodným roztokom.Smith, R. a Tanford, K. Hydrofóbnosť n-alkylkarboxylových kyselín s dlhým reťazcom meraná ich distribúciou medzi heptánom a vodnými roztokmi.proces. Národná akadémia vied. veda USA 70, 289 (1973).
Liu, J. a kol. Objav semaglutidového analógu glukagónu podobného peptidu-1 (GLP-1) raz týždenne. J. Medicine. Chemical. 58, 7370–7380 (2015). Táto práca po prvýkrát demonštruje možnosť použitia metód derivatizácie mastných kyselín raz týždenne.
Østergaard, S. a kol. Vplyv acylácie dvojsýtnej mastnej kyseliny PYY3-36 u ľudí na aktivitu a polčas rozpadu receptora Y2 u miniprasiat. The Science. Report 11, 21179 (2021). Tento článok demonštruje dôležitosť polohy mastných kyselín, linkeru a stability hlavného reťazca pri vývoji analógov PYY s dlhým polčasom rozpadu.
Ensenat-Vaser, R. a kol. Penetrácia myristoylovaných peptidov cez bunkovú membránu bola priamo pozorovaná pomocou konfokálnej fluorescenčnej mikroskopie. IUBMB Life 54, 33–36 (2002).
Nelson, AR, Borland, L., Allbritton, NL a Sims, CE Transport peptidov do živých buniek na báze myristoylu. Nelson, AR, Borland, L., Allbritton, NL a Sims, CE Transport peptidov do živých buniek na báze myristoylu.Nelson AR, Borland L, Allbritton NL a Sims SE Transport peptidov v živých bunkách je založený na myristoyle. Nelson, AR, Borland, L., Allbritton, NL & Sims, CE 基于肉豆蔻酰的肽转运到活细胞中。 Nelson, AR, Borland, L., Allbritton, NL & Sims, CE.Nelson, AR, Borland, L., Albritton, NL a Sims, KE. Transport peptidov na báze myristoylu do živých buniek.Biochémia 46, 14771–14781 (2007).
Kabanov, AV, Levashov, AV & Alakhov, VY Lipidová modifikácia proteínov a ich membránový transport. Kabanov, AV, Levashov, AV & Alakhov, VY Lipidová modifikácia proteínov a ich membránový transport.Kabanov AV, Levashov AV, Alakhov V.Yu. Lipidová modifikácia proteínov a ich membránový transport. Kabanov, AV, Levashov, AV & Alakhov, VY 蛋白质的脂质修饰及其膜转运。 Kabanov, AV, Levashov, AV & Alakhov, VYKabanov AV, Levashov AV, Alakhov, Lipidová modifikácia VY proteínov a ich membránový transport.proteínové inžinierstvo. Searl. 3. decembra, 39–42 (1989).
Gao, X., Mazière, AD, Beard, R., Klumperman, J. & Hannoush, RN Acylácia mastných kyselín zvyšuje bunkovú internalizáciu a cytozolickú distribúciu peptidu cystínového uzla. Gao, X., Mazière, AD, Beard, R., Klumperman, J. & Hannoush, RN Acylácia mastných kyselín zvyšuje bunkovú internalizáciu a cytozolickú distribúciu peptidu cystínového uzla.Gao, X., Mazier, AD, Byrd, R., Klumperman, J. a Hannoosh, RN Acylácia mastných kyselín zvyšuje bunkovú internalizáciu a cytozolickú distribúciu peptidu s cystínovou slučkou. Gao, X., Mazière, AD, Beard, R., Klumperman, J. & Hannoush, RN 脂肪酰化增强了胱氨酸结肽的细胞内化和胞胀分 Gao, X., Mazière, AD, Beard, R., Klumperman, J. & Hannoush, RN.Gao, X., Mazier, AD, Byrd, R., Klumperman, J. a Hannoosh, RN. Acylácia mastných kyselín zvyšuje internalizáciu buniek a cytoplazmatickú distribúciu cystínových peptidov.iScience 24, 103220 (2021).
Baker, EM a kol. Modifikácia peptidu YY3-36 predlžujúca polčas rozpadu pre priamu internalizáciu sprostredkovanú receptorom. Moore. medicine. 16, 3665–3677 (2019).
Mäde, V., Bellmann-Sickert, K., Kaiser, A., Meiler, J. a Beck-Sickinger, AG. Poloha a dĺžka mastných kyselín silne ovplyvňujú selektivitu receptorov analógov ľudského pankreatického polypeptidu. Mäde, V., Bellmann-Sickert, K., Kaiser, A., Meiler, J. a Beck-Sickinger, AG. Poloha a dĺžka mastných kyselín silne ovplyvňujú selektivitu receptorov analógov ľudského pankreatického polypeptidu.Made, W., Bellmann-Sickert, K., Kaiser, A., Mailer, J. a Beck-Sickinger, AG. Poloha a dĺžka mastných kyselín silne ovplyvňujú selektivitu ľudských receptorov analógov pankreatického polypeptidu. Mäde, V., Bellmann-Sickert, K., Kaiser, A., Meil​​er, J. & Beck-Sickinger, AG脂肪酸的位置和长度强烈影响人胰腺多肽类似物的受体选择性模式。 Mäde, V., Bellmann-Sickert, K., Kaiser, A., Meil​​er, J. & Beck-Sickinger, AGMade, W., Bellmann-Sickert, K., Kaiser, A., Mailer, J. a Beck-Sickinger, AG Poloha a dĺžka mastných kyselín silne ovplyvňujú selektivitu ľudských pankreatických analógových polypeptidových receptorov.HimMedChem 9, 2463–2474 (2014).
Aleksopoulou, F. a kol. Lipidový metabolit PrRP31 je dlhodobo pôsobiaci duálny agonista receptorov GPR10 a NPFF2 so silnými účinkami na chudnutie. Vedecká správa 12, 1696 (2022). Táto metodologická štúdia zdôrazňuje rozdiely medzi mono- a dikyselinovými bočnými reťazcami.
Poulsen, K. a kol. Racionálny vývoj stabilných agonistov peptidu receptora Y2 PYY3-36. liek. skladovacia nádrž. 38, 1369–1385 (2021).
Conde-Frieboes, K. a kol. Identifikácia a charakterizácia in vitro a in vivo analógov dlhodobo pôsobiaceho a selektívneho melanokortínového receptora 4 (MC4-R) alfa-melanocyty stimulujúceho hormónu (alfa-MSH). J. Medicine. Chemical. 55, 1969–1977 (2012).
Ramirez-Andersen, HS a kol. Dlhodobo pôsobiace analógy ľudského rastového hormónu viazané na nekovalentný albumín. Bioconjugate. Chemical. 29, 3129–3143 (2018).
Madsen, K. a kol. Vzťah medzi štruktúrou a aktivitou a elongácia dlhodobo pôsobiacich derivátov glukagónu podobného peptidu-1: význam dĺžky, polarity a objemu mastných kyselín. J. Medicine. Chemical. 50, 6126–6132 (2007).
Wieczorek, B., Spetzler, JC, Kruse, T., Linderoth, L. a Kofoed, J. Dvojito acylované deriváty GLP-1. Wieczorek, B., Spetzler, JC, Kruse, T., Linderoth, L. a Kofoed, J. Dvojito acylované deriváty GLP-1. Wieczorek, B., Spetzler, JC, Kruse, T., Linderoth, L. & Kofoed, J. Дважды ацилированные производные GLP-1. Wieczorek, B., Spetzler, JC, Kruse, T., Linderoth, L. a Kofoed, J. Dvojnásobne acylované deriváty GLP-1. Wieczorek, B., Spetzler, JC, Kruse, T., Linderoth, L. & Kofoed, J. 双酰化GLP-1 衍生物。 Wieczorek, B., Spetzler, JC, Kruse, T., Linderoth, L. & Kofoed, J. 双酰化GLP-1 衍生物。 Wieczorek, B., Spetzler, JC, Kruse, T., Linderoth, L. & Kofoed, J. Диацилированные производные GLP-1. Wieczorek, B., Spetzler, JC, Kruse, T., Linderoth, L. a Kofoed, J. Diacylované deriváty GLP-1.Americký patent WO2012/140117 (2012).
Young, P.-Yu. Wait. Silné, dlhodobo pôsobiace analógy GLP-1 určené na transdermálne podávanie na základe mikroštruktúry. proces. Národná akadémia vied. Veda. US 113, 4140–4145 (2016).
Royalty, JE, Konradsen, G., Eskerod, O., Wulff, BS a Hansen, BS. Skúmanie bezpečnosti, znášanlivosti, farmakokinetiky a farmakodynamiky jednorazových a opakovaných dávok dlhodobo pôsobiaceho analógu α-MSH u zdravých jedincov s nadváhou a obezitou. Royalty, JE, Konradsen, G., Eskerod, O., Wulff, BS a Hansen, BS. Skúmanie bezpečnosti, znášanlivosti, farmakokinetiky a farmakodynamiky jednorazových a opakovaných dávok dlhodobo pôsobiaceho analógu α-MSH u zdravých jedincov s nadváhou a obezitou.Royalty, JE, Konradsen, G., Eskerod, O., Wolf, BS a Hansen, BS Štúdia bezpečnosti, znášanlivosti, farmakokinetiky a farmakodynamiky jednorazových a opakovaných dávok dlhodobo pôsobiaceho analógu α-MSG u zdravých jedincov s nadváhou a obezitou.版税, JE, Konradsen, G., Eskerod, O., Wulff, BS & Hansen, BS 单剂量和多剂量长效α-MSH a版税, JE, Konradsen, G., Eskerod, O., Wulff, BS & Hansen, BS Jednodávkové a viacdávkové dlhodobé pôsobenie α-MSH全健康超重和肥胖可以中可以可以而受性、药代报学学和药效学研究科目究科目究科目究科目Royalty, JE, Konradsen, G., Eskerod, O., Wolf, BS a Hansen, BS Bezpečnosť, znášanlivosť, farmakokinetika jednorazových a opakovaných dávok dlhodobo pôsobiacich analógov alfa-MSG u zdravých jedincov s nadváhou a obezitou. Kinetika a farmakodynamika.J. Clin. Farmakodynamika. 54, 394–404 (2014).
Lau, J., F., Kruse, T., Linderoth, L. & Thøgersen, H. Nové analógy glukagónu. Lau, J., F., Kruse, T., Linderoth, L. & Thøgersen, H. Nové analógy glukagónu.Lau, J., F., Kruse, T., Linderoth, L. a Togersen, H. Nové analógy glukagónu. Lau, J., F., Kruse, T., Linderoth, L. & Thøgersen, H. 新型胰高血糖素类似物。 Lau, J., F., Kruse, T., Linderoth, L. & Thøgersen, H.Lau, J., F., Cruz, T., Linderoth, L. a Togersen, H. Nové analógy glukagónu.Americký patent WO2011/117416 A1 (2011).
Ward, BP a kol. Lipidácia peptidov stabilizuje štruktúry a zlepšuje biologickú funkciu. Moore. metabolizmus. 2, 468–479 (2013). Táto práca demonštruje úlohu bočných reťazcov mastných kyselín pri určovaní štrukturálnej stability a väzby peptidových liečivých receptorov.
Koskun T. a kol. LY3298176, nový duálny agonista receptorov GIP a GLP-1 na liečbu diabetu 2. typu: od objavu po klinické overenie konceptu. Moore. metabolizmus. 18, 3-14 (2018). Tento článok predstavuje návrh prvého koagonistu GLP-1/GIP odvodeného od mastných kyselín na podávanie raz týždenne v klinických podmienkach.
Kjeldsen, TB a kol. Molekulárne inžinierstvo inzulínu icodec, prvého acylovaného analógu inzulínu u ľudí podávaného raz týždenne. J. Medicine. Chemical. 64, 8942–8950 (2021). Tento článok predstavuje prvý vývoj inzulínu odvodeného od mastných kyselín na podávanie raz týždenne.
van Witteloostein, SB a kol. Neoglykolipidy pre dlhodobo pôsobiace peptidy: samoorganizujúce sa analógy glukagónu podobného peptidu 1 s vlastnosťami väzby albumínu a vysokou účinnosťou in vivo. Moore. medicine. 14, 193–205 (2017).
Zorzi, A., Middendorp, SJ, Wilbs, J., Deyle, K. a Heinis, C. Acylovaný heptapeptid viaže albumín s vysokou afinitou a jeho použitie ako značky poskytuje dlhodobo pôsobiace peptidy. Zorzi, A., Middendorp, SJ, Wilbs, J., Deyle, K. a Heinis, C. Acylovaný heptapeptid viaže albumín s vysokou afinitou a jeho použitie ako značky poskytuje dlhodobo pôsobiace peptidy.Zorzi, A., Middendorp, SJ, Wilbs, J., Dale, K. a Haynes, S. Acylovaný heptapeptid viaže albumín s vysokou afinitou a jeho použitie ako značky poskytuje dlhodobo pôsobiaci peptid. Zorzi, A., Middendorp, SJ, Wilbs, J., Deyle, K. & Heinis, C. Zorzi, A., Middendorp, SJ, Wilbs, J., Deyle, K. & Heinis, C.鎄化七peptide以高亲和力设计白白约筒，使用于设计手机长整线等。Zorzi, A., Middendorp, SJ, Wilbs, J., Dale, K. a Haynes, S. Acylované heptapeptidy viažu albumín s vysokou afinitou a slúžia ako značky pre dlhodobo pôsobiace peptidy.Nat. communication 8, 16092 (2017).