Merci de votre visite sur Nature.com. La version de votre navigateur que vous utilisez offre une prise en charge CSS limitée. Pour une expérience optimale, nous vous recommandons d'utiliser un navigateur à jour (ou de désactiver le mode de compatibilité dans Internet Explorer). En attendant, pour garantir une prise en charge continue, le site sera rendu sans styles ni JavaScript.
Les peptides et les protéines sont largement utilisés pour traiter diverses maladies, mais ils doivent généralement être injectés et leur effet est de courte durée. Ces défauts des structures natives peuvent être corrigés grâce à l'ingénierie moléculaire, mais la tâche est complexe. Les techniques d'ingénierie moléculaire, initialement appliquées à l'insuline et désormais appliquées avec succès à plusieurs produits biopharmaceutiques, nécessitent la dérivatisation de peptides et de protéines à partir d'acides gras. Les caractéristiques spécifiques et la localisation des acides gras fixés peuvent permettre différents mécanismes d'élongation. De plus, cette technologie pourrait conférer une longue demi-vie après administration orale de médicaments peptidiques, modifier la distribution des peptides et offrir un potentiel de ciblage tissulaire. Grâce à la sécurité intrinsèque des acides gras et à leurs propriétés chimiques bien définies, cette technologie offre une approche polyvalente pour la découverte de médicaments peptidiques et protéiques.
Tous les prix sont nets. La TVA sera ajoutée ultérieurement au moment du paiement. Le calcul des taxes sera effectué au moment du paiement.
Muttenthaler, M., King, GF, Adams, DJ & Alewood, PF Tendances dans la découverte de médicaments peptidiques. Muttenthaler, M., King, GF, Adams, DJ & Alewood, PF Tendances dans la découverte de médicaments peptidiques.Muttenthaler, M., King, GF, Adams, DJ et Alevud, PF Tendances dans la découverte de médicaments peptidiques. Muttenthaler, M., King, GF, Adams, DJ et Alewood, PF. Muttenthaler, M., King, GF, Adams, DJ et Alewood, PFMuttenthaler, M., King, GF, Adams, DJ et Alevud, PF Tendances dans la découverte de médicaments peptidiques.National L'ouverture du pasteur des médicaments. 20, 309–325 (2021). Cette revue se concentre sur les aspects actuels et futurs de la découverte de médicaments peptidiques.
Müller, TD, Blüher, M., Tschöp, MH & DiMarchi, RD Découverte de médicaments anti-obésité : avancées et défis. Müller, TD, Blüher, M., Tschöp, MH & DiMarchi, RD Découverte de médicaments anti-obésité : avancées et défis.Müller, TD, Blucher, M., Chop, MH et DiMarchi, RD Découverte de médicaments anti-obésité : progrès et défis. Müller, TD, Blüher, M., Tschöp, MH et DiMarchi, RD Müller, TD, Blüher, M., Tschöp, MH et DiMarchi, RDMüller, TD, Blucher, M., Chop, MH et DiMarchi, RD Découverte de médicaments anti-obésité : progrès et défis.National L'ouverture du pasteur de la drogue. 21, 201–223 (2022). Cette revue offre un aperçu des problèmes liés à l'obésité, en particulier des nouveaux concepts basés sur les peptides.
Strohl, WR Protéines de fusion pour prolonger la demi-vie des produits biologiques comme meilleure stratégie pour les produits biologiques. Biopharmaceutics 29, 215–239 ​​(2015).
Evans, M. et al. Adhésion et persistance des médicaments antidiabétiques et association avec les résultats cliniques et économiques chez les patients atteints de diabète de type 2 : une revue systématique de la littérature. obésité diabétique. métabolisme. 24, 377–390 (2022).
Polonsky, WH, Fisher, L., Hessler, D., Bruhn, D. & Best, JH Perspectives des patients sur les médicaments hebdomadaires contre le diabète. Polonsky, WH, Fisher, L., Hessler, D., Bruhn, D. & Best, JH Perspectives des patients sur les médicaments hebdomadaires contre le diabète.Polonsky WH, Fisher L., Hessler D., Brune D. et Best JH Le point de vue d'un patient sur les médicaments contre le diabète à prendre une fois par semaine. Polonsky, WH, Fisher, L., Hessler, D., Bruhn, D. et Best, JH. Polonsky, WH, Fisher, L., Hessler, D., Bruhn, D. et Best, JHPolonsky WH, Fisher L., Hessler D., Brune D., et Best JH Perception des patients sur les médicaments contre le diabète administrés une fois par semaine.obésité diabétique. métabolisme. 13, 144–149 (2011).
Hashimoto, M., Takada, K., Kiso, Y. et Muranishi, S. Synthèse des dérivés palmitoyl de l'insuline et de leurs activités biologiques. Hashimoto, M., Takada, K., Kiso, Y. et Muranishi, S. Synthèse des dérivés palmitoyl de l'insuline et de leurs activités biologiques.Hashimoto M., Takada K., Kiso Y. et Muranishi S. Synthèse des dérivés palmitoyl de l'insuline et leur activité biologique. Hashimoto, M., Takada, K., Kiso, Y. et Muranishi, S. Hashimoto, M., Takada, K., Kiso, Y. & Muranishi, S. Synthèse et activité biologique des dérivés palmitoyl de l'insuline.Hashimoto M., Takada K., Kiso Y. et Muranishi S. Synthèse et activité biologique des dérivés palmitoyl de l'insuline.réservoir de médicaments 6, 171–176 (1989).
Kurtzhals, P. et al. Liaison de l'albumine à l'insuline acylée par les acides gras : caractérisation des interactions ligand-protéine et corrélation entre l'affinité de liaison et le temps d'action de l'insuline in vivo. biochem. J. 312, 725–731 (1995). Ce travail est le premier à démontrer une augmentation de la demi-vie due à la liaison de l'albumine à des peptides dérivés des acides gras.
Mejuch, T. & Waldmann, H. Synthèse de protéines lipidées. Mejuch, T. & Waldmann, H. Synthèse de protéines lipidées.Meyukh, T. et Waldmann, H. Synthèse de protéines lipidées. Mejuch, T. et Waldmann, H. Mejuch, T. et Waldmann, H.Meyukh, T. et Waldmann, H. Synthèse de protéines lipidées.Bioconjugué. Chimique. 27, 1771–1783 (2016).
Chen, B., Sun, Y., Niu, J., Jarugumilli, GK & Wu, X. Lipidation des protéines dans la signalisation cellulaire et les maladies : fonction, régulation et opportunités thérapeutiques. Chen, B., Sun, Y., Niu, J., Jarugumilli, GK & Wu, X. Lipidation des protéines dans la signalisation cellulaire et les maladies : fonction, régulation et opportunités thérapeutiques.Chen B., Sun Y., Niu J., Jarugumilli GK et Wu X. Lipidation des protéines dans la signalisation cellulaire et la maladie : fonction, régulation et potentiel thérapeutique. Chen, B., Sun, Y., Niu, J., Jarugumilli, GK et Wu, X. Chen, B., Sun, Y., Niu, J., Jarugumilli, GK et Wu, X. Les protéines dans la signalisation cellulaire et les maladies : fonction, régulation et opportunités thérapeutiques.Chen B., Sun Y., Niu J., Jarugumilli GK et Wu X. Lipidation des protéines dans la signalisation cellulaire et la maladie : fonction, régulation et potentiel thérapeutique.cytochimie. biologie 25, 817–831 (2018).
Richter, WF, Bhansali, SG & Morris, ME Déterminants mécanistes de l'absorption des produits biothérapeutiques après administration SC. Richter, WF, Bhansali, SG & Morris, ME Déterminants mécanistes de l'absorption des produits biothérapeutiques après administration SC.Richter, VF, Bhansali, SG et Morris, ME Mécanismes qui déterminent l'absorption des agents biothérapeutiques après administration sous-cutanée. Richter, WF, Bhansali, SG et Morris, ME SC. Richter, WF, Bhansali, SG et Morris, ME SC Richter, WF, Bhansali, SG & Morris, ME SC Les détergents mécaniques à absorption biologique sont préparés après la découverte. Richter, WF, Bhansali, SG & Morris, ME SC Déterminants mécanistes de l'absorption des médicaments biothérapeutiques après administration.AAPS J. 14, 559–570 (2012).
Gradel, AKJ et al. Facteurs affectant l'absorption sous-cutanée de l'insuline : implications pour la variabilité. J. Diabetes Res. 2018, 1205121 (2018).
Hildebrandt, P., Sejrsen, P., Nielsen, SL, Birch, K. & Sestoft, L. La diffusion et la polymérisation déterminent l'absorption de l'insuline à partir du tissu sous-cutané chez les patients diabétiques. Hildebrandt, P., Sejrsen, P., Nielsen, SL, Birch, K. & Sestoft, L. La diffusion et la polymérisation déterminent l'absorption de l'insuline à partir du tissu sous-cutané chez les patients diabétiques. Hildebrandt, P., Sejrsen, P., Nielsen, SL, Birch, K. & Sestoft, L. La diffusion et la polymérisation permettent d'absorber l'insuline chez les patients. avec le diabète. Hildebrandt, P., Sejrsen, P., Nielsen, SL, Birch, K. & Sestoft, L. La diffusion et la polymérisation déterminent l'absorption de l'insuline à partir du tissu sous-cutané chez les patients diabétiques. Hildebrandt, P., Sejrsen, P., Nielsen, SL, Birch, K. et Sestoft, L. Hildebrandt, P., Sejrsen, P., Nielsen, SL, Birch, K. et Sestoft, L. Hildebrandt, P., P. Sejrsen, SL Nielsen, K. Birch et L. Sestoft diabète. Hildebrandt, P., Sejrsen, P., Nielsen, SL, Birch, K. & Sestoft, L. La diffusion et l'agrégation déterminent l'absorption sous-cutanée de l'insuline chez les patients diabétiques.numérisation. J. Klin. laboratoire. investir. 45, 685–690 (1985).
Mosekilde, E., Jensen, KS, Binder, C., Pramming, S. & Thorsteinsson, B. Modélisation de la cinétique d'absorption de l'insuline soluble injectée par voie sous-cutanée. Mosekilde, E., Jensen, KS, Binder, C., Pramming, S. & Thorsteinsson, B. Modélisation de la cinétique d'absorption de l'insuline soluble injectée par voie sous-cutanée.Mosekilde E, Jensen KS, Binder S, Pramming S et Thorsteinsson B. Modélisation de la cinétique d'absorption de l'insuline soluble sous-cutanée. Mosekilde, E., Jensen, KS, Binder, C., Pramming, S. et Thorsteinsson, B. Mosekilde, E., Jensen, KS, Binder, C., Pramming, S. et Thorsteinsson, B.Mosekilde E, Jensen KS, Binder S, Pramming S et Thorsteinsson B. Modélisation de la cinétique d'absorption de l'insuline soluble administrée par voie sous-cutanée.J. Pharmacokinetics. biopharmacie. 17, 67–87 (1989).
Kuna, M., Mahdi, F., Chade, AR & Bidwell, GL III La taille moléculaire module la pharmacocinétique, la biodistribution et le dépôt rénal du polypeptide de type élastine, un biopolymère d'administration de médicament. Kuna, M., Mahdi, F., Chade, AR & Bidwell, GL III La taille moléculaire module la pharmacocinétique, la biodistribution et le dépôt rénal du polypeptide de type élastine, un biopolymère d'administration de médicament. Kuna, M., Mahdi, F., Chade, AR et Bidwell, GL III. élastinopodobnogo полипептида для доставки лекарственного средства. Kuna, M., Mahdi, F., Chade, AR & Bidwell, GL III La taille moléculaire module la pharmacocinétique, la biodistribution et le dépôt rénal du polypeptide biopolymère de type élastine pour l'administration de médicaments. Kuna, M., Mahdi, F., Chade, AR et Bidwell, GL III分子大小调节药物递送生物聚合物弹性蛋白样多肽的药代动力学、生物分布和肾脏沉积。 Kuna, M., Mahdi, F., Chade, AR et Bidwell, GL III Molecule 大小名行电影送送échantillon de protéine élastique de polymère biologique et de distribution biologique.Kuna, M., Mahdi, F., Chad, AR et Bidwell, GL III. Pharmacocinétique, biodistribution et dépôt rénal de polypeptides biopolymères de type élastine modulant la taille de la molécule.Rapport scientifique 8, 7923 (2018).
Harris, JM, Martin, NE & Modi, M. Pégylation : un nouveau procédé de modification de la pharmacocinétique. Harris, JM, Martin, NE & Modi, M. Pégylation : un nouveau procédé de modification de la pharmacocinétique. Harris, JM, Martin, NE et Modi, M. Présentation : nouvelles modifications de processus pharmaceutiques. Harris, JM, Martin, NE & Modi, M. Pégylation : un nouveau procédé de modification de la pharmacocinétique. Harris, JM, Martin, NE et Modi, M. Harris, JM, Martin, NE et Modi, M. 聚乙二感化 : une nouvelle méthode pour changer la médecine. Harris, JM, Martin, NE et Modi, M. Пегилирование: новый подход к изменению фармакокинетики. Harris, JM, Martin, NE & Modi, M. Pegylation : une nouvelle approche pour modifier la pharmacocinétique.clinique. Pharmacocinétique. 40, 539–551 (2001).
Elmerer, M. et al. Mesure de l'albumine interstitielle dans le muscle squelettique et le tissu adipeux humains par microperfusion à flux ouvert. Oui. J. Physiologie. endocrinien. métabolisme. 278, E352-E356 (2000).
Nelson, J. et al. La longue demi-vie de l'albumine chez l'homme nécessite un C-terminus intact. communiquer. biologie. 3, 181 (2020).
Chowdhury, K. et al. Le récepteur Fc (FcRn) pour l'IgG associé au complexe majeur d'histocompatibilité se lie à l'albumine et prolonge sa durée de vie. J. Exp. médecine. 197, 315–322 (2003).
Ober, RJ, Martinez, C., Lai, X., Zhou, J. & Ward, ES Exocytose des IgG médiée par le récepteur FcRn : une analyse au niveau de la molécule unique. Ober, RJ, Martinez, C., Lai, X., Zhou, J. & Ward, ES Exocytose des IgG médiée par le récepteur FcRn : une analyse au niveau de la molécule unique. Ober, RJ, Martinez, C., Lai, X., Zhou, J. & Ward, ES Экзоцитоз IgG, опосредованный рецептором FcRn: analyse de votre propre molécule. Ober, RJ, Martinez, C., Lai, X., Zhou, J. & Ward, ES Exocytose des IgG médiée par le récepteur FcRn : analyse d'une seule molécule. Ober, RJ, Martinez, C., Lai, X., Zhou, J. & Ward, ES et IgG et FcRn：单分子水平的分析. Ober, RJ, Martinez, C., Lai, X., Zhou, J. et Ward, ES Ober, RJ, Martinez, C., Lai, X., Zhou, J. & Ward, Экзоцитоз IgG, опосредованный рецептором ES, FcRn: analyse de votre molécule biologique. Ober, RJ, Martinez, C., Lai, X., Zhou, J. & Ward, Exocytose des IgG médiée par le récepteur ES, FcRn : analyse au niveau d'une seule molécule.processus. Académie nationale des sciences. la science. US 101, 11076 (2004).
Lui, XM & Carter, DC Structure atomique et chimie de l'albumine sérique humaine. Lui, XM & Carter, DC Structure atomique et chimie de l'albumine sérique humaine.On, XM et Carter, DC Structure atomique et chimie de l'albumine sérique humaine. Lui, XM et Carter, DC 人血清白蛋白的原子结构和化学。 Lui, XM et Carter, DC.On, XM et Carter, DC Structure atomique et chimie de l'albumine sérique humaine.Nature 358, 209–215 (1992).
Curry, S., Mandelkow, H., Brick, P. & Franks, N. La structure cristalline de l'albumine sérique humaine complexée avec un acide gras révèle une distribution asymétrique des sites de liaison. Curry, S., Mandelkow, H., Brick, P. & Franks, N. La structure cristalline de l'albumine sérique humaine complexée avec un acide gras révèle une distribution asymétrique des sites de liaison.Curry S., Mandelkow H., Brick P. et Franks N. La structure cristalline de l'albumine sérique humaine en complexe avec un acide gras montre une distribution asymétrique des sites de liaison. Curry, S., Mandelkow, H., Brick, P. et Franks, N.合位点的不对称分布。 Curry, S., Mandelkow, H., Brick, P. & Franks, N. La structure cristalline du complexe de protéines blanches sériques humaines avec des acides gras révèle une distribution asymétrique des sites de liaison.Curry S., Mandelkow H., Brick P. et Franks N. La structure cristalline de l'albumine sérique humaine en complexe avec des acides gras montre une distribution asymétrique des sites de liaison.Nat. structure. biology 5, 827–835 (1998). Cet article présente les bases structurales de la liaison des acides gras à l'albumine sérique.
Irby, D., Du, C. & Li, F. Conjugué lipide-médicament pour améliorer l'administration de médicaments. Irby, D., Du, C. & Li, F. Conjugué lipide-médicament pour améliorer l'administration de médicaments.Irby, D., Du, K. et Li, F. Conjugués lipides-médicaments pour une meilleure administration de médicaments. Irby, D., Du, C. & Li, F. Conjugué lipide-médicament pour améliorer l'administration de médicaments. Irby, D., Du, C. & Li, F. Conjugué lipide-médicament pour améliorer l'administration de médicaments.Irby, D., Du, K. et Li, F. Conjugué lipide-médicament pour une meilleure administration de médicaments.Biochimie 14, 1325–1338 (2017).
Torchilin VP Progrès récents dans le domaine des liposomes comme vecteurs de médicaments. National L'ouverture du pasteur de médicaments. 4, 145–160 (2005).
Bhat, M., Jatyan, R., Mittal, A., Mahato, RI & Chitkara, D. Opportunités et défis des thérapies conjuguées aux acides gras. Bhat, M., Jatyan, R., Mittal, A., Mahato, RI & Chitkara, D. Opportunités et défis des thérapies conjuguées aux acides gras.Bhat, M., Jatyan, R., Mittal, A., Mahato, RI et Chitkara, D. Opportunités et défis des thérapies conjuguées aux acides gras. Bhat, M., Jatyan, R., Mittal, A., Mahato, RI et Chitkara, D. Bhat, M., Jatyan, R., Mittal, A., Mahato, RI et Chitkara, D. Défi des acides gras.Bhat M., Jatyan R., Mittal A., Mahato RI et Chitkara D. Possibilités et défis de la thérapie par conjugaison d'acides gras.Chimie. physique Lipides 236, 105053 (2021).
Smith, R. & Tanford, C. Hydrophobicité des acides n-alkylcarboxyliques à longue chaîne, mesurée par leur distribution entre l'heptane et les solutions aqueuses. Smith, R. & Tanford, C. Hydrophobicité des acides n-alkylcarboxyliques à longue chaîne, mesurée par leur distribution entre l'heptane et les solutions aqueuses.Smith, R. et Tanford, K. Hydrophobicité des acides n-alkylcarboxyliques à longue chaîne mesurée par leur distribution entre l'heptane et les solutions aqueuses. Smith, R. et Tanford, C. Smith, R. & Tanford, C. L'hydrophobicité de l'alkylcarboxylate de 长链正, mesurée par leur distribution entre le peroxyde d'hydrogène et la solution aqueuse.Smith, R. et Tanford, K. Hydrophobicité des acides n-alkylcarboxyliques à longue chaîne mesurée par leur distribution entre l'heptane et les solutions aqueuses.processus. Académie nationale des sciences. science US 70, 289 (1973).
Liu, J. et al. Découverte hebdomadaire d'un analogue du sémaglutide du peptide-1 de type glucagon (GLP-1). J. Medicine. Chemical. 58, 7370–7380 (2015). Ce travail démontre pour la première fois la possibilité d'utiliser des méthodes de dérivatisation des acides gras une fois par semaine.
Østergaard, S. et al. Effet de l'acylation de l'acide gras dibasique PYY3-36 humain sur l'activité et la demi-vie du récepteur Y2 du mini-porc. La science. Rapport 11, 21179 (2021). Cet article démontre l'importance de la position de l'acide gras, du lieur et de la stabilité du squelette dans le développement d'analogues PYY à longue demi-vie.
Ensenat-Vaser, R. et al. La pénétration des peptides myristoylés à travers la membrane cellulaire a été directement observée à l'aide de la microscopie à fluorescence confocale. IUBMB Life 54, 33–36 (2002).
Nelson, AR, Borland, L., Allbritton, NL & Sims, CE Transport de peptides dans les cellules vivantes à base de myristoyle. Nelson, AR, Borland, L., Allbritton, NL & Sims, CE Transport de peptides dans les cellules vivantes à base de myristoyle.Nelson AR, Borland L, Allbritton NL. et Sims SE Le transport des peptides dans les cellules vivantes est basé sur le myristoyle. Nelson, AR, Borland, L., Allbritton, NL et Sims, CE. Nelson, AR, Borland, L., Allbritton, NL et Sims, CE.Nelson, AR, Borland, L., Albritton, NL. et Sims, KE Transport de peptides à base de myristoyle dans les cellules vivantes.Biochimie 46, 14771–14781 (2007).
Kabanov, AV, Levashov, AV & Alakhov, VY Modification lipidique des protéines et leur transport membranaire. Kabanov, AV, Levashov, AV & Alakhov, VY Modification lipidique des protéines et leur transport membranaire.Kabanov AV, Levashov AV, Alakhov V.Yu. Modification lipidique des protéines et leur transport membranaire. Kabanov, AV, Levashov, AV et Alakhov, VY. Kabanov, AV, Levashov, AV et Alakhov, VYKabanov AV, Levashov AV, Alakhov, Modification lipidique des protéines VY et leur transport membranaire.ingénierie des protéines. Déc. Searl. 3, 39–42 (1989).
Gao, X., Mazière, AD, Beard, R., Klumperman, J. & Hannoush, RN L'acylation grasse améliore l'internalisation cellulaire et la distribution cytosolique d'un peptide à nœud de cystine. Gao, X., Mazière, AD, Beard, R., Klumperman, J. & Hannoush, RN L'acylation grasse améliore l'internalisation cellulaire et la distribution cytosolique d'un peptide à nœud de cystine.L'acylation des acides gras améliore l'internalisation cellulaire et la distribution cytosolique d'un peptide avec une boucle de cystine. Gao, X., Mazière, AD, Beard, R., Klumperman, J. et Hannoush, RN. Gao, X., Mazière, AD, Beard, R., Klumperman, J. et Hannoush, RN.Gao, X., Mazier, AD, Byrd, R., Klumperman, J. et Hannoosh, RN L'acylation des graisses améliore l'internalisation cellulaire et la distribution cytoplasmique des peptides de cystine.iScience 24, 103220 (2021).
Baker, EM et al. Modification prolongeant la demi-vie du peptide YY3-36 pour l'internalisation directe médiée par le récepteur. Moore. médecine. 16, 3665–3677 (2019).
La position et la longueur des acides gras affectent fortement le modèle de sélectivité des récepteurs des analogues des polypeptides pancréatiques humains. La position et la longueur des acides gras affectent fortement le modèle de sélectivité des récepteurs des analogues des polypeptides pancréatiques humains.Made, W., Bellmann-Sickert, K., Kaiser, A., Mailer, J. et Beck-Sickinger, AG La position et la longueur des acides gras influencent fortement le modèle de sélectivité des récepteurs analogues des polypeptides pancréatiques humains. Mäde, V., Bellmann-Sickert, K., Kaiser, A., Meil​​er, J. & Beck-Sickinger, AG脂肪酸的位置和长度强烈影响人胰腺多肽类似物的受体选择性模式。 Mäde, V., Bellmann-Sickert, K., Kaiser, A., Meil​​er, J. & Beck-Sickinger, AGMade, W., Bellmann-Sickert, K., Kaiser, A., Mailer, J. et Beck-Sickinger, AG La position et la longueur des acides gras influencent fortement le modèle de sélectivité des récepteurs polypeptidiques analogues du pancréas humain.HimMedChem 9, 2463–2474 (2014).
Aleksopoulou, F. et al. Le métabolite lipidique PrRP31 est un agoniste à action prolongée des récepteurs GPR10 et NPFF2, avec de puissants effets amaigrissants. La science. Rapport 12, 1696 (2022). Cette étude méthodologique met en évidence les différences entre les chaînes latérales monoacides et diacides.
Poulsen, K. et al. Développement rationnel d'agonistes stables du peptide récepteur Y2 PYY3-36. médecine. réservoir de stockage. 38, 1369–1385 (2021).
Conde-Frieboes, K. et al. Identification et caractérisation d'analogues in vitro et in vivo de l'alpha-MSH (hormone stimulant les mélanocytes) du récepteur de la mélanocortine 4 (MC4-R) à action prolongée et sélective. J. Medicine. Chemical. 55, 1969–1977 (2012).
Ramirez-Andersen, HS et al. Analogues de l'hormone de croissance humaine à action prolongée liés à l'albumine non covalente. Bioconjugate. Chemical. 29, 3129–3143 (2018).
Madsen, K. et al. Relation structure-activité et allongement des dérivés du peptide-1 de type glucagon à action prolongée : importance de la longueur, de la polarité et du volume des acides gras. J. Medicine. Chemical. 50, 6126–6132 (2007).
Wieczorek, B., Spetzler, JC, Kruse, T., Linderoth, L. & Kofoed, J. Dérivés GLP-1 doublement acylés. Wieczorek, B., Spetzler, JC, Kruse, T., Linderoth, L. & Kofoed, J. Dérivés GLP-1 doublement acylés. Wieczorek, B., Spetzler, JC, Kruse, T., Linderoth, L. et Kofoed, J. Ils utilisent le GLP-1. Wieczorek, B., Spetzler, JC, Kruse, T., Linderoth, L. & Kofoed, J. Dérivés doublement acylés du GLP-1. Wieczorek, B., Spetzler, JC, Kruse, T., Linderoth, L. et Kofoed, J. et GLP-1 pour le GLP-1. Wieczorek, B., Spetzler, JC, Kruse, T., Linderoth, L. et Kofoed, J. et GLP-1 pour le GLP-1. Wieczorek, B., Spetzler, JC, Kruse, T., Linderoth, L. et Kofoed, J. Diagnostiquer le GLP-1. Wieczorek, B., Spetzler, JC, Kruse, T., Linderoth, L. & Kofoed, J. Dérivés diacylés du GLP-1.Brevet américain WO2012/140117 (2012).
Young, P.-Yu. Attendre. Analogues puissants et à action prolongée du GLP-1 conçus pour une administration transdermique basée sur la microstructure. processus. Académie nationale des sciences. la science. US 113, 4140–4145 (2016).
Royalty, JE, Konradsen, G., Eskerod, O., Wulff, BS & Hansen, BS Étude de la sécurité, de la tolérance, de la pharmacocinétique et de la pharmacodynamique de doses uniques et multiples d'un analogue de l'α-MSH à action prolongée chez des sujets sains en surpoids et obèses. Royalty, JE, Konradsen, G., Eskerod, O., Wulff, BS & Hansen, BS Étude de la sécurité, de la tolérance, de la pharmacocinétique et de la pharmacodynamique de doses uniques et multiples d'un analogue de l'α-MSH à action prolongée chez des sujets sains en surpoids et obèses.Royalty, JE, Konradsen, G., Eskerod, O., Wolf, BS et Hansen, BS Étude de sécurité, de tolérance, de pharmacocinétique et de pharmacodynamique de doses uniques et multiples d'analogue d'α-MSG à action prolongée chez des sujets sains en surpoids et obèses.版税, JE, Konradsen, G., Eskerod, O., Wulff, BS & Hansen, BS类似物在健康超重和肥胖患者中的安全性、耐受性、药代动力学和药效学研究科目。版税, JE, Konradsen, G., Eskerod, O., Wulff, BS & Hansen, BS Dosage unique et multi-doses α-MSH à effet long以中可以可以而受性、药代报学学和药效学研究科目。Royalty, JE, Konradsen, G., Eskerod, O., Wolf, BS et Hansen, BS Sécurité, tolérance et pharmacocinétique de doses uniques et multiples d'analogues d'alpha-MSG à action prolongée chez des sujets sains en surpoids et obèses. Cinétique et pharmacodynamique.J. Clin. Pharmacodynamics. 54, 394–404 (2014).
Lau, J., F., Kruse, T., Linderoth, L. et Thøgersen, H. Nouveaux analogues du glucagon. Lau, J., F., Kruse, T., Linderoth, L. et Thøgersen, H. Nouveaux analogues du glucagon.Lau, J., F., Kruse, T., Linderoth, L. et Togersen, H. Nouveaux analogues du glucagon. Lau, J., F., Kruse, T., Linderoth, L. et Thøgersen, H. Lau, J., F., Kruse, T., Linderoth, L. et Thøgersen, H.Lau, J., F., Cruz, T., Linderoth, L. et Togersen, H. Nouveaux analogues du glucagon.Brevet américain WO2011/117416 A1 (2011).
Ward, BP et al. La lipidation des peptides stabilise les structures pour améliorer la fonction biologique. Moore. Métabolisme. 2, 468–479 (2013). Ce travail démontre le rôle des chaînes latérales d'acides gras dans la détermination de la stabilité structurelle et de la liaison des récepteurs peptidiques aux médicaments.
Koskun T. et al. LY3298176, un nouvel agoniste double des récepteurs GIP et GLP-1 pour le traitement du diabète de type 2 : de la découverte à la preuve de concept clinique. Moore. métabolisme. 18, 3-14 (2018). Cet article présente la conception du premier co-agoniste GLP-1/GIP dérivé d'acides gras pour une administration hebdomadaire en clinique.
Kjeldsen, TB et al. Ingénierie moléculaire de l'insuline icodec, premier analogue acylé de l'insuline administré une fois par semaine chez l'homme. J. Medicine. Chemical. 64, 8942–8950 (2021). Cet article présente le premier développement d'une insuline dérivée d'acides gras pour une administration hebdomadaire.
van Witteloostein, SB et al. Néoglycolipides pour peptides à action prolongée : analogues auto-assemblés du peptide 1 de type glucagon avec des propriétés de liaison à l'albumine et une puissance in vivo élevée. Moore. médecine. 14, 193–205 (2017).
Zorzi, A., Middendorp, SJ, Wilbs, J., Deyle, K. & Heinis, C. L'heptapeptide acylé se lie à l'albumine avec une affinité élevée et son application en tant que marqueur fournit des peptides à action prolongée. Zorzi, A., Middendorp, SJ, Wilbs, J., Deyle, K. & Heinis, C. L'heptapeptide acylé se lie à l'albumine avec une affinité élevée et son application en tant que marqueur fournit des peptides à action prolongée.Zorzi, A., Middendorp, SJ, Wilbs, J., Dale, K. et Haynes, S. L'heptapeptide acylé se lie à l'albumine avec une affinité élevée et son utilisation comme marqueur fournit un peptide à action prolongée. Zorzi, A., Middendorp, SJ, Wilbs, J., Deyle, K. et Heinis, C. Zorzi, A., Middendorp, SJ, Wilbs, J., Deyle, K. et Heinis, C.Zorzi, A., Middendorp, SJ, Wilbs, J., Dale, K. et Haynes, S. Les heptapeptides acylés se lient à l'albumine avec une affinité élevée et servent de marqueurs pour l'administration de peptides à action prolongée.Nat. communique 8, 16092 (2017).