Grazas por visitar Nature.com. A versión do navegador que estás a usar ten compatibilidade limitada con CSS. Para obter a mellor experiencia, recomendámosche que uses un navegador actualizado (ou que desactives o modo de compatibilidade en Internet Explorer). Mentres tanto, para garantir a compatibilidade continua, renderizaremos o sitio sen estilos nin JavaScript.
Os péptidos e as proteínas úsanse amplamente para tratar unha variedade de enfermidades, pero normalmente teñen que ser inxectados e o seu efecto é de curta duración. Estas deficiencias das estruturas nativas pódense eliminar coa axuda da enxeñaría molecular, pero esta é unha tarefa difícil. As técnicas de enxeñaría molecular, aplicadas orixinalmente á insulina e agora aplicadas con éxito a varios biofarmacéuticos, requiren a derivatización de péptidos e proteínas a partir de ácidos graxos. As características específicas e a localización dos ácidos graxos unidos poden proporcionar diferentes mecanismos de alongamento. Ademais, esta tecnoloxía pode proporcionar unha longa semivida despois da administración oral de fármacos peptídicos, pode alterar a distribución dos péptidos e pode ter o potencial de dirixirse aos tecidos. Coa seguridade inherente dos ácidos graxos e as propiedades químicas ben definidas, esta tecnoloxía proporciona unha abordaxe versátil para o descubrimento de fármacos peptídicos e proteicos.
Todos os prezos son netos. O IVE engadirase máis tarde ao finalizar a compra. Os cálculos dos impostos faranse ao finalizar a compra.
Muttenthaler, M., King, GF, Adams, DJ e Alewood, PF. Tendencias no descubrimento de fármacos peptídicos. Muttenthaler, M., King, GF, Adams, DJ e Alewood, PF. Tendencias no descubrimento de fármacos peptídicos.Muttenthaler, M., King, GF, Adams, DJ e Alevud, PF. Tendencias no descubrimento de fármacos peptídicos. Muttenthaler, M., King, GF, Adams, DJ & Alewood, PF 多肽药物发现的趋势。 Muttenthaler, M., King, GF, Adams, DJ e Alewood, PFMuttenthaler, M., King, GF, Adams, DJ e Alevud, PF. Tendencias no descubrimento de fármacos peptídicos.National The opening of the drug pastor. 20, 309–325 (2021). Esta revisión céntrase nos aspectos actuais e futuros do descubrimento de fármacos peptídicos.
Müller, TD, Blüher, M., Tschöp, MH e DiMarchi, RD Descubrimento de fármacos contra a obesidade: avances e desafíos. Müller, TD, Blüher, M., Tschöp, MH e DiMarchi, RD Descubrimento de fármacos contra a obesidade: avances e desafíos.Müller, TD, Blucher, M., Chop, MH e DiMarchi, RD Descubrimento de fármacos contra a obesidade: progresos e desafíos. Müller, TD, Blüher, M., Tschöp, MH & DiMarchi, RD 抗肥胖药物发现：进展和挑战。 Müller, TD, Blüher, M., Tschöp, MH & DiMarchi, RDMüller, TD, Blucher, M., Chop, MH e DiMarchi, RD Descubrimento de fármacos contra a obesidade: progresos e desafíos.National The opening of the drug pastor. 21, 201–223 (2022). Esta revisión ofrece unha visión dos problemas da obesidade, especialmente dos novos conceptos baseados en péptidos.
Strohl, WR Proteínas de fusión para prolongar a semivida dos biolóxicos como a mellor estratexia para os biolóxicos. Biopharmaceutics 29, 215–239 ​​(2015).
Evans, M. et al. Adherencia e persistencia dos fármacos antidiabéticos e asociación cos resultados clínicos e económicos en pacientes con diabetes tipo 2: unha revisión sistemática da literatura. Obesidade diabética. Metabolismo. 24, 377–390 (2022).
Polonsky, WH, Fisher, L., Hessler, D., Bruhn, D. e Best, JH Perspectivas dos pacientes sobre a medicación semanal para a diabetes. Polonsky, WH, Fisher, L., Hessler, D., Bruhn, D. e Best, JH Perspectivas dos pacientes sobre a medicación semanal para a diabetes.Polonsky WH, Fisher L., Hessler D., Brune D. e Best JH A perspectiva dun paciente sobre os medicamentos para a diabetes tomados unha vez por semana. Polonsky, WH, Fisher, L., Hessler, D., Bruhn, D. & Best, JH 患者对每周一次的糖尿病药物的看法。 Polonsky, WH, Fisher, L., Hessler, D., Bruhn, D. e Best, JHPolonsky WH, Fisher L., Hessler D., Brune D. e Best JH Percepción do paciente sobre os medicamentos para a diabetes tomados unha vez por semana.obesidade diabética. metabolismo. 13, 144–149 (2011).
Hashimoto, M., Takada, K., Kiso, Y. & Muranishi, S. Síntese de derivados palmitoílicos da insulina e as súas actividades biolóxicas. Hashimoto, M., Takada, K., Kiso, Y. & Muranishi, S. Síntese de derivados palmitoílicos da insulina e as súas actividades biolóxicas.Hashimoto M., Takada K., Kiso Y. e Muranishi S. Síntese de derivados de palmitoílo da insulina e a súa actividade biolóxica. Hashimoto, M., Takada, K., Kiso, Y. & Muranishi, S. 胰岛素棕榈酰衍生物的合成及其生物活性。 Hashimoto, M., Takada, K., Kiso, Y. e Muranishi, S. Síntese e actividade biolóxica de derivados da insulina palmitoílo.Hashimoto M., Takada K., Kiso Y. e Muranishi S. Síntese e actividade biolóxica de derivados da insulina palmitoílo.reserva de medicamentos 6, 171–176 (1989).
Kurtzhals, P. et al. Unión da albumina á insulina acilada por ácidos graxos: caracterización das interaccións ligando-proteína e correlación entre a afinidade de unión e o tempo de acción da insulina in vivo. biochem. J. 312, 725–731 (1995). Este traballo é o primeiro en demostrar un aumento da semivida debido á unión da albumina a péptidos derivados de ácidos graxos.
Mejuch, T. e Waldmann, H. Síntese de proteínas lipidadas. Mejuch, T. e Waldmann, H. Síntese de proteínas lipidadas.Meyukh, T. e Waldmann, H. Síntese de proteínas lipidadas. Mejuch, T. & Waldmann, H. 脂化蛋白质的合成。 Mejuch, T. e Waldmann, H.Meyukh, T. e Waldmann, H. Síntese de proteínas lipidadas.Bioconxugado. Química. 27, 1771–1783 (2016).
Chen, B., Sun, Y., Niu, J., Jarugumilli, GK e Wu, X. Lipidación de proteínas na sinalización celular e as enfermidades: función, regulación e oportunidades terapéuticas. Chen, B., Sun, Y., Niu, J., Jarugumilli, GK e Wu, X. Lipidación de proteínas na sinalización celular e as enfermidades: función, regulación e oportunidades terapéuticas.Chen B., Sun Y., Niu J., Jarugumilli GK e Wu X. Lipidación de proteínas na sinalización celular e nas enfermidades: función, regulación e potencial terapéutico. Chen, B., Sun, Y., Niu, J., Jarugmilli, GK & Wu, X. Chen, B., Sun, Y., Niu, J., Jarugumilli, GK e Wu, X. Protein脂化 na sinalización celular e enfermidade: función, regulación e oportunidades terapéuticas.Chen B., Sun Y., Niu J., Jarugumilli GK e Wu X. Lipidación de proteínas na sinalización celular e nas enfermidades: función, regulación e potencial terapéutico.citoquímica. bioloxía 25, 817–831 (2018).
Richter, WF, Bhansali, SG e Morris, ME Determinantes mecanicistas da absorción de bioterápicos tras a administración subcutánea. Richter, WF, Bhansali, SG e Morris, ME Determinantes mecanicistas da absorción de bioterápicos tras a administración subcutánea.Richter, VF, Bhansali, SG e Morris, ME Mecanismos que determinan a absorción de axentes bioterapéuticos despois da administración subcutánea. Richter, WF, Bhansali, SG & Morris, ME SC 给药后生物治疗药物吸收的机制决定因素。 Richter, WF, Bhansali, SG e Morris, ME, Carolina do Sur Richter, WF, Bhansali, SG & Morris, ME SC. . Richter, WF, Bhansali, SG e Morris, ME SC Determinantes mecanicistas da absorción de fármacos bioterapéuticos despois da administración.AAPS J. 14, 559–570 (2012).
Gradel, AKJ et al. Factores que afectan á absorción subcutánea de insulina: implicacións para a variabilidade. J. Diabetes Res. 2018, 1205121 (2018).
Hildebrandt, P., Sejrsen, P., Nielsen, SL, Birch, K. e Sestoft, L. A difusión e a polimerización determinan a absorción de insulina do tecido subcutáneo en pacientes diabéticos. Hildebrandt, P., Sejrsen, P., Nielsen, SL, Birch, K. e Sestoft, L. A difusión e a polimerización determinan a absorción de insulina do tecido subcutáneo en pacientes diabéticos. Hildebrandt, P., Sejrsen, P., Nielsen, SL, Birch, K. & Sestoft, L. ткани у пациентов с диабетом. Hildebrandt, P., Sejrsen, P., Nielsen, SL, Birch, K. e Sestoft, L. A difusión e a polimerización determinan a absorción de insulina do tecido subcutáneo en pacientes diabéticos. Hildebrandt, P., Sejrsen, P., Nielsen, SL, Birch, K. & Sestoft, L. Hildebrandt, P., Sejrsen, P., Nielsen, SL, Birch, K. & Sestoft, L. Hildebrandt, P., Sejrsen, P., Nielsen, SL, Birch, K. & Sestoft, L. пациентов с диабетом. Hildebrandt, P., Sejrsen, P., Nielsen, SL, Birch, K. e Sestoft, L. A difusión e a agregación determinan a absorción subcutánea de insulina en pacientes diabéticos.dixitalización. J. Klin. laboratorio. invest. 45, 685–690 (1985).
Mosekilde, E., Jensen, KS, Binder, C., Pramming, S. e Thorsteinsson, B. Modelización da cinética de absorción da insulina soluble inxectada por vía subcutánea. Mosekilde, E., Jensen, KS, Binder, C., Pramming, S. e Thorsteinsson, B. Modelización da cinética de absorción da insulina soluble inxectada por vía subcutánea.Mosekilde E, Jensen KS, Binder S, Pramming S e Thorsteinsson B. Modelando a cinética de absorción da insulina soluble subcutánea. Mosekilde, E., Jensen, KS, Binder, C., Pramming, S. & Thorsteinsson, B. 模拟皮下注射可溶性胰岛素的吸收动力学。 Mosekilde, E., Jensen, KS, Binder, C., Pramming, S. & Thorsteinsson, B.Mosekilde E, Jensen KS, Binder S, Pramming S e Thorsteinsson B. Modelización da cinética de absorción da insulina soluble administrada por vía subcutánea.J. Farmacocinética. Biofarmacia. 17, 67–87 (1989).
Kuna, M., Mahdi, F., Chade, AR e Bidwell, GL III O tamaño molecular modula a farmacocinética, a biodistribución e a deposición renal do polipéptido similar á elastina, biopolímero de administración de fármacos. Kuna, M., Mahdi, F., Chade, AR e Bidwell, GL III O tamaño molecular modula a farmacocinética, a biodistribución e a deposición renal do polipéptido similar á elastina, biopolímero de administración de fármacos. Kuna, M., Mahdi, F., Chade, AR & Bidwell, GL III. биополимерного эластиноподобного полипептида для доставки лекарственного средства. Kuna, M., Mahdi, F., Chade, AR e Bidwell, GL III O tamaño molecular modula a farmacocinética, a biodistribución e a deposición renal de polipéptidos biopoliméricos similares á elastina para a administración de fármacos. Kuna, M., Mahdi, F., Chade, AR & Bidwell, GL III分子大小调节药物递送生物聚合物弹性蛋白样多肽的药代动力学、生物聚合物弹性蛋白样多肽的药代动力学、生物聚合物弹性蛋白样多肽的药代动力学、生物聚合物弹性蛋白 Kuna, M., Mahdi, F., Chade, AR & Bidwell, GL III Molecule 大小名行电影送送mostra de proteína elástica de polímero biolóxico 多如乐的药代报学学、distribución biolóxicaKuna, M., Mahdi, F., Chad, AR e Bidwell, GL III. Farmacocinética, biodistribución e deposición renal de polipéptidos biopoliméricos similares á elastina que modulan o tamaño da molécula.Informe científico 8, 7923 (2018).
Harris, JM, Martin, NE e Modi, M. Pegilación: un novo proceso para modificar a farmacocinética. Harris, JM, Martin, NE e Modi, M. Pegilación: un novo proceso para modificar a farmacocinética. Harris, JM, Martin, NE & Modi, M. Пегилирование: новый процесс модификации фармакокинетики. Harris, JM, Martin, NE e Modi, M. Pegilación: un novo proceso para modificar a farmacocinética. Harris, JM, Martin, NE & Modi, M. 聚乙二醇化：一种改变药代动力学的新方法。 Harris, JM, Martin, NE & Modi, M. 聚乙二感化: un novo método de cambiar a medicina. Harris, JM, Martin, NE & Modi, M. Пегилирование: новый подход к изменению фармакокинетики. Harris, JM, Martin, NE e Modi, M. Pegilación: unha nova abordaxe para cambiar a farmacocinética.clínica. Farmacocinética. 40, 539–551 (2001).
Elmerer, M. et al. Medición da albumina intersticial no músculo esquelético e no tecido adiposo humanos mediante microperfusión de fluxo aberto. Si. J. Physiology. endocrino. metabolismo. 278, E352-E356 (2000).
Nelson, J. et al. A longa semivida da albumina nos humanos require un extremo C-terminal intacto. communicate. biology. 3, 181 (2020).
Chowdhury, K. et al. O receptor Fc (FcRn) para IgG asociado co complexo maior de histocompatibilidade únese á albumina e prolonga a súa vida útil. J. Exp. medicine. 197, 315–322 (2003).
Ober, RJ, Martinez, C., Lai, X., Zhou, J. e Ward, ES. Exocitose de IgG mediada polo receptor FcRn: unha análise a nivel de molécula única. Ober, RJ, Martinez, C., Lai, X., Zhou, J. e Ward, ES. Exocitose de IgG mediada polo receptor FcRn: unha análise a nivel de molécula única. Ober, RJ, Martinez, C., Lai, X., Zhou, J. & Ward, ES Экзоцитоз IgG, опосредованный рецептором FcRn: анализ на уродовне лолодновне. Ober, RJ, Martinez, C., Lai, X., Zhou, J. e Ward, ES Exocitose de IgG mediada por receptores FcRn: análise dunha soa molécula. Ober, RJ, Martinez, C., Lai, X., Zhou, J. & Ward, ES 受体介导的IgG 胞吐作用，FcRn：单分子水平的分析。 Ober, RJ, Martínez, C., Lai, X., Zhou, J. & Ward, ES Ober, RJ, Martinez, C., Lai, X., Zhou, J. & Ward, Экзоцитоз IgG, опосредованный рецептором ES, FcRn: анализ на уродовол. Ober, RJ, Martinez, C., Lai, X., Zhou, J. e Ward, Exocitose de IgG mediada por receptores ES, FcRn: análise a nivel de molécula única.proceso. Academia Nacional de Ciencias. a ciencia. US 101, 11076 (2004).
He, XM e Carter, DC Estrutura atómica e química da albumina sérica humana. He, XM e Carter, DC Estrutura atómica e química da albumina sérica humana.On, XM e Carter, DC Estrutura atómica e química da albumina sérica humana. He, XM & Carter, DC 人血清白蛋白的原子结构和化学。 El, XM e Carter, D.C.On, XM e Carter, DC Estrutura atómica e química da albumina sérica humana.Natureza 358, 209–215 (1992).
Curry, S., Mandelkow, H., Brick, P. e Franks, N. A estrutura cristalina da albumina sérica humana complexada con ácido graxo revela unha distribución asimétrica dos sitios de unión. Curry, S., Mandelkow, H., Brick, P. e Franks, N. A estrutura cristalina da albumina sérica humana complexada con ácido graxo revela unha distribución asimétrica dos sitios de unión.Curry S., Mandelkow H., Brick P. e Franks N. A estrutura cristalina da albumina sérica humana en complexo cun ácido graxo mostra unha distribución asimétrica dos sitios de unión. Curry, S., Mandelkow, H., Brick, P. & Franks, N.与脂肪酸复合的人血清白蛋白的晶体结构揭示了结合位点的不对称分布。 Curry, S., Mandelkow, H., Brick, P. e Franks, N. A estrutura cristalina do complexo de proteína branca do soro humano con ácidos graxos revela unha distribución asimétrica dos sitios de unión.Curry S., Mandelkow H., Brick P. e Franks N. A estrutura cristalina da albumina sérica humana en complexo con ácidos graxos mostra unha distribución asimétrica dos sitios de unión.Nat. structure. biology 5, 827–835 (1998). Este artigo presenta a base estrutural da unión dos ácidos graxos á albumina sérica.
Irby, D., Du, C. e Li, F. Conxugado lípido-fármaco para mellorar a administración de fármacos. Irby, D., Du, C. e Li, F. Conxugado lípido-fármaco para mellorar a administración de fármacos.Irby, D., Du, K. e Li, F. Conxugados lípido-fármaco para unha mellor administración de fármacos. Irby, D., Du, C. e Li, F. Conxugado lípido-fármaco para mellorar a administración de fármacos. Irby, D., Du, C. e Li, F. Conxugado lípido-fármaco para mellorar a administración de fármacos.Irby, D., Du, K. e Li, F. Conxugado lípido-fármaco para unha mellor administración de fármacos.Bioquímica 14, 1325–1338 (2017).
Torchilin VP Avances recentes no campo dos liposomas como portadores de fármacos. National The opening of the drug pastor. 4, 145–160 (2005).
Bhat, M., Jatyan, R., Mittal, A., Mahato, RI e Chitkara, D. Oportunidades e desafíos das terapéuticas conxugadas con ácidos graxos. Bhat, M., Jatyan, R., Mittal, A., Mahato, RI e Chitkara, D. Oportunidades e desafíos das terapéuticas conxugadas con ácidos graxos.Bhat, M., Jatyan, R., Mittal, A., Mahato, RI e Chitkara, D. Oportunidades e desafíos das terapéuticas conxugadas con ácidos graxos. Bhat, M., Jatyan, R., Mittal, A., Mahato, RI & Chitkara, D. 脂肪酸共轭疗法的机遇和挑战。 Bhat, M., Jatyan, R., Mittal, A., Mahato, RI & Chitkara, D. Fatty acid 共续电影的机遇和challenge.Bhat M., Jatyan R., Mittal A., Mahato RI e Chitkara D. Posibilidades e desafíos da terapia de conxugación de ácidos graxos.Química. física Lípidos 236, 105053 (2021).
Smith, R. e Tanford, C. Hidrofobicidade de ácidos n-alquilcarboxílicos de cadea longa, medida pola súa distribución entre heptano e solucións acuosas. Smith, R. e Tanford, C. Hidrofobicidade de ácidos n-alquilcarboxílicos de cadea longa, medida pola súa distribución entre heptano e solucións acuosas.Smith, R. e Tanford, K. Hidrofobicidade de ácidos n-alquilcarboxílicos de cadea longa medida pola súa distribución entre heptano e solucións acuosas. Smith, R. e Tanford, C. Smith, R. e Tanford, C. A hidrofobicidade do carboxilato de alquilo 长链正, medida pola súa distribución entre o peróxido de hidróxeno e a solución acuosa.Smith, R. e Tanford, K. Hidrofobicidade de ácidos n-alquilcarboxílicos de cadea longa medida pola súa distribución entre heptano e solucións acuosas.proceso. Academia Nacional de Ciencias. science US 70, 289 (1973).
Liu, J. et al. Descubrimento semanal do análogo de semaglutida do péptido-1 similar ao glucagón (GLP-1). J. Medicine. Chemical. 58, 7370–7380 (2015). Este traballo demostra por primeira vez a posibilidade de empregar métodos de derivatización de ácidos graxos unha vez por semana.
Østergaard, S. et al. Efecto da acilación do ácido graxo dibásico PYY3-36 humano na actividade e a semivida do receptor Y2 de mini-porco. The Science. Report 11, 21179 (2021). Este artigo demostra a importancia da posición dos ácidos graxos, o ligante e a estabilidade da estrutura principal no desenvolvemento de análogos de PYY de longa semivida.
Ensenat-Vaser, R. et al. A penetración de péptidos miristoilados a través da membrana celular observouse directamente mediante microscopía confocal de fluorescencia. IUBMB Life 54, 33–36 (2002).
Nelson, AR, Borland, L., Allbritton, NL e Sims, CE Transporte de péptidos baseado en miristoílo a células vivas. Nelson, AR, Borland, L., Allbritton, NL e Sims, CE Transporte de péptidos baseado en miristoílo a células vivas.Nelson AR, Borland L, Allbritton NL. e Sims SE. O transporte de péptidos en células vivas baséase no miristoílo. Nelson, AR, Borland, L., Allbritton, NL & Sims, CE 基于肉豆蔻酰的肽转运到活细胞中。 Nelson, AR, Borland, L., Allbritton, NL & Sims, CE.Nelson, AR, Borland, L., Albritton, NL. e Sims, KE Transporte de péptidos baseados en miristoílo a células vivas.Bioquímica 46, 14771–14781 (2007).
Kabanov, AV, Levashov, AV & Alakhov, VY Modificación lipídica das proteínas e o seu transporte por membrana. Kabanov, AV, Levashov, AV & Alakhov, VY Modificación lipídica das proteínas e o seu transporte por membrana.Kabanov AV, Levashov AV, Alakhov V.Yu. Modificación lipídica das proteínas e o seu transporte por membrana. Kabanov, AV, Levashov, AV e Alakhov, VY 蛋白质的脂质修饰及其膜转运。 Kabanov, AV, Levashov, AV & Alakhov, VYKabanov AV, Levashov AV, Alakhov, Modificación lipídica das proteínas VY e o seu transporte por membrana.enxeñaría de proteínas. Dec. Searl. 3, 39–42 (1989).
Gao, X., Mazière, AD, Beard, R., Klumperman, J. e Hannoush, RN. A acilación graxa mellora a internalización celular e a distribución citosólica dun péptido con nó de cistina. Gao, X., Mazière, AD, Beard, R., Klumperman, J. e Hannoush, RN. A acilación graxa mellora a internalización celular e a distribución citosólica dun péptido con nó de cistina.Gao, X., Mazier, AD, Byrd, R., Klumperman, J. e Hannoosh, RN. A acilación de ácidos graxos mellora a internalización celular e a distribución citosólica dun péptido cun bucle de cistina. Gao, X., Mazière, AD, Beard, R., Klumperman, J. & Hannoush, RN. Gao, X., Mazière, AD, Beard, R., Klumperman, J. & Hannoush, RN.Gao, X., Mazier, AD, Byrd, R., Klumperman, J. e Hannoosh, RN. A acilación graxa mellora a internalización celular e a distribución citoplasmática dos péptidos de cistina.iScience 24, 103220 (2021).
Baker, EM et al. Modificación prolongadora da vida media do péptido YY3-36 para a internalización mediada por receptores directos. Moore. medicine. 16, 3665–3677 (2019).
Mäde, V., Bellmann-Sickert, K., Kaiser, A., Meiler, J. e Beck-Sickinger, AG A posición e a lonxitude dos ácidos graxos afectan fortemente ao patrón de selectividade do receptor dos análogos do polipéptido pancreático humano. Mäde, V., Bellmann-Sickert, K., Kaiser, A., Meiler, J. e Beck-Sickinger, AG A posición e a lonxitude dos ácidos graxos afectan fortemente ao patrón de selectividade do receptor dos análogos do polipéptido pancreático humano.Made, W., Bellmann-Sickert, K., Kaiser, A., Mailer, J. e Beck-Sickinger, AG A posición e a lonxitude dos ácidos graxos inflúen fortemente no patrón de selectividade dos receptores análogos do polipéptido pancreático humano. Mäde, V., Bellmann-Sickert, K., Kaiser, A., Meil​​er, J. & Beck-Sickinger, AG脂肪酸的位置和长度强烈影响人胰腺多肽类似物的受体选择性模式。 Mäde, V., Bellmann-Sickert, K., Kaiser, A., Meil​​er, J. & Beck-Sickinger, AGMade, W., Bellmann-Sickert, K., Kaiser, A., Mailer, J. e Beck-Sickinger, AG A posición e a lonxitude dos ácidos graxos inflúen fortemente no patrón de selectividade dos receptores polipeptídicos análogos pancreáticos humanos.HimMedChem 9, 2463–2474 (2014).
Aleksopoulou, F. et al. O metabolito lipídico PrRP31 é un agonista dual de acción prolongada dos receptores GPR10 e NPFF2 con potentes efectos de perda de peso. The Science. Report 12, 1696 (2022). Este estudo metodolóxico destaca as diferenzas entre as cadeas laterais monoácidas e diácidas.
Poulsen, K. et al. Desenvolvemento racional de agonistas estables do péptido receptor Y2 PYY3-36. medicamento. tanque de almacenamento. 38, 1369–1385 (2021).
Conde-Frieboes, K. et al. Identificación e caracterización de análogos in vitro e in vivo da hormona estimulante dos melanocitos alfa (alfa-MSH) do receptor de melanocortina 4 de acción prolongada e selectivo (MC4-R). J. Medicine. Chemical. 55, 1969–1977 (2012).
Ramirez-Andersen, HS et al. Análogos da hormona do crecemento humana de acción prolongada unidos a albumina non covalente. Bioconjugate. Chemical. 29, 3129–3143 (2018).
Madsen, K. et al. Relación estrutura-actividade e alongamento dos derivados do péptido-1 similar ao glucagón de acción prolongada: a importancia da lonxitude, polaridade e volume dos ácidos graxos. J. Medicine. Chemical. 50, 6126–6132 (2007).
Wieczorek, B., Spetzler, JC, Kruse, T., Linderoth, L. e Kofoed, J. Derivados do GLP-1 dobremente acilados. Wieczorek, B., Spetzler, JC, Kruse, T., Linderoth, L. e Kofoed, J. Derivados do GLP-1 dobremente acilados. Wieczorek, B., Spetzler, JC, Kruse, T., Linderoth, L. & Kofoed, J. Дважды ацилированные производные GLP-1. Wieczorek, B., Spetzler, JC, Kruse, T., Linderoth, L. e Kofoed, J. Derivados dobremente acilados do GLP-1. Wieczorek, B., Spetzler, JC, Kruse, T., Linderoth, L. e Kofoed, J. 双酰化GLP-1 衍生物。 Wieczorek, B., Spetzler, JC, Kruse, T., Linderoth, L. e Kofoed, J. 双酰化GLP-1 衍生物。 Wieczorek, B., Spetzler, JC, Kruse, T., Linderoth, L. e Kofoed, J. Диацилированные производные GLP-1. Wieczorek, B., Spetzler, JC, Kruse, T., Linderoth, L. e Kofoed, J. Derivados diacilados do GLP-1.Patente estadounidense WO2012/140117 (2012).
Young, P.-Yu. Wait. Análogos potentes e de acción prolongada do GLP-1 deseñados para a administración transdérmica baseados na microestrutura. proceso. Academia Nacional de Ciencias. a ciencia. US 113, 4140–4145 (2016).
Royalty, JE, Konradsen, G., Eskerod, O., Wulff, BS e Hansen, BS. Investigación da seguridade, tolerabilidade, farmacocinética e farmacodinámica de doses únicas e múltiples dun análogo de α-MSH de acción prolongada en suxeitos sans con sobrepeso e obesidade. Royalty, JE, Konradsen, G., Eskerod, O., Wulff, BS e Hansen, BS. Investigación da seguridade, tolerabilidade, farmacocinética e farmacodinámica de doses únicas e múltiples dun análogo de α-MSH de acción prolongada en suxeitos sans con sobrepeso e obesidade.Royalty, JE, Konradsen, G., Eskerod, O., Wolf, BS e Hansen, BS. Estudo de seguridade, tolerabilidade, farmacocinética e farmacodinámica de doses únicas e múltiples dun análogo do α-MSG de acción prolongada en suxeitos sans con sobrepeso e obesidade.版税, JE, Konradsen, G., Eskerod, O., Wulff, BS & Hansen, BS 单剂量和多剂量长效α-MSH类似物在健康超重和肥胖患者中的安全性、耐受性、药代动力学和药效筦和药效究。版税, JE, Konradsen, G., Eskerod, O., Wulff, BS & Hansen, BS Dosificación única e multidose de efecto longo α-MSH全健康超重和肥胖可以中可以可以而受性、药代报学学和药效学研究科目〧Royalty, JE, Konradsen, G., Eskerod, O., Wolf, BS e Hansen, BS. Seguridade, tolerabilidade e farmacocinética de doses únicas e múltiples de análogos do alfa-MSG de acción prolongada en suxeitos sans con sobrepeso e obesidade. Cinética e farmacodinámica.J. Clin. Farmacodinámica. 54, 394–404 (2014).
Lau, J., F., Kruse, T., Linderoth, L. & Thøgersen, H. Novos análogos de glucagón. Lau, J., F., Kruse, T., Linderoth, L. & Thøgersen, H. Novos análogos de glucagón.Lau, J., F., Kruse, T., Linderoth, L. e Togersen, H. Novos análogos do glucagón. Lau, J., F., Kruse, T., Linderoth, L. & Thøgersen, H. 新型胰高血糖素类似物。 Lau, J., F., Kruse, T., Linderoth, L. & Thøgersen, H.Lau, J., F., Cruz, T., Linderoth, L. e Togersen, H. Novos análogos do glucagón.Patente estadounidense WO2011/117416 A1 (2011).
Ward, BP et al. A lipidación de péptidos estabiliza as estruturas para mellorar a función biolóxica. Moore. Metabolismo. 2, 468–479 (2013). Este traballo demostra o papel das cadeas laterais de ácidos graxos na determinación da estabilidade estrutural e a unión dos receptores de fármacos peptídicos.
Koskun T. et al. LY3298176, un novo agonista dual do receptor GIP e GLP-1 para o tratamento da diabetes tipo 2: do descubrimento á proba clínica do concepto. Moore. metabolismo. 18, 3-14 (2018). Este artigo presenta o deseño do primeiro coagonista GLP-1/GIP derivado de ácidos graxos para a súa administración semanal na clínica.
Kjeldsen, TB et al. Enxeñaría molecular da insulina icodec, o primeiro análogo da insulina acilado unha vez por semana en humanos. J. Medicine. Chemical. 64, 8942–8950 (2021). Este artigo presenta o primeiro desenvolvemento da insulina derivada de ácidos graxos para a súa administración unha vez por semana.
van Witteloostein, SB et al. Neoglicolípidos para péptidos de acción prolongada: análogos autoensamblados do péptido 1 similar ao glucagón con propiedades de unión á albumina e alta potencia in vivo. Moore. medicine. 14, 193–205 (2017).
Zorzi, A., Middendorp, SJ, Wilbs, J., Deyle, K. e Heinis, C. O heptapéptido acilado únese á albumina con alta afinidade e a aplicación como etiqueta proporciona péptidos de acción prolongada. Zorzi, A., Middendorp, SJ, Wilbs, J., Deyle, K. e Heinis, C. O heptapéptido acilado únese á albumina con alta afinidade e a aplicación como etiqueta proporciona péptidos de acción prolongada.Zorzi, A., Middendorp, SJ, Wilbs, J., Dale, K. e Haynes, S. O heptapéptido acilado únese á albumina con alta afinidade e o seu uso como etiqueta proporciona un péptido de acción prolongada. Zorzi, A., Middendorp, SJ, Wilbs, J., Deyle, K. e Heinis, C.. Zorzi, A., Middendorp, SJ, Wilbs, J., Deyle, K. e Heinis, C.鎄化七peptide以高亲和力设计白白约筒，使用于设计手机长整线等。Zorzi, A., Middendorp, SJ, Wilbs, J., Dale, K. e Haynes, S. Os heptapéptidos acilados únense á albumina con alta afinidade e serven como etiquetas para a administración de péptidos de acción prolongada.Comunicación nacional 8, 16092 (2017).