Täname teid Nature.com-i külastamise eest. Teie kasutataval brauseriversioonil on piiratud CSS-i tugi. Parima kogemuse saamiseks soovitame teil kasutada värskendatud brauserit (või keelata Internet Exploreris ühilduvusrežiim). Seni aga renderdame saiti jätkuva toe tagamiseks ilma stiilide ja JavaScriptita.
Peptiide ja valke kasutatakse laialdaselt mitmesuguste haiguste raviks, kuid tavaliselt tuleb neid süstida ja nende toime on lühiajaline. Neid natiivsete struktuuride puudusi saab molekulaartehnoloogia abil kõrvaldada, kuid see on keeruline ülesanne. Molekulaartehnoloogia meetodid, mida algselt rakendati insuliini puhul ja mida nüüd edukalt rakendatakse mitmete biofarmatseutiliste ravimite puhul, nõuavad peptiidide ja valkude derivatiseerimist rasvhapetest. Lisatud rasvhapete spetsiifilised omadused ja asukoht võivad pakkuda erinevaid pikenemismehhanisme. Lisaks võib see tehnoloogia pakkuda peptiidravimite suukaudset manustamist pikka poolväärtusaega, muuta peptiidide jaotumist ja pakkuda potentsiaali kudede sihtimiseks. Rasvhapete loomupärase ohutuse ja täpselt määratletud keemiliste omaduste tõttu pakub see tehnoloogia mitmekülgset lähenemisviisi peptiid- ja valguravimite avastamisele.
Kõik hinnad on netohinnad. Käibemaks lisandub hiljem kassas. Maksuarvutused tehakse kassas.
Muttenthaler, M., King, GF, Adams, DJ ja Alewood, PF. Peptiidravimite väljatöötamise trendid. Muttenthaler, M., King, GF, Adams, DJ ja Alewood, PF. Peptiidravimite väljatöötamise trendid.Muttenthaler, M., King, GF, Adams, DJ ja Alevud, PF Peptiidravimite väljatöötamise trendid. Muttenthaler, M., King, GF, Adams, DJ & Alewood, PF 多肽药物发现的趋势. Muttenthaler, M., King, GF, Adams, DJ ja Alewood, PFMuttenthaler, M., King, GF, Adams, DJ ja Alevud, PF Peptiidravimite väljatöötamise trendid.Riiklik Ravimipastori avamine. 20, 309–325 (2021). See ülevaade keskendub peptiidravimite avastamise praegustele ja tulevastele aspektidele.
Müller, TD, Blüher, M., Tschöp, MH ja DiMarchi, RD. Rasvumisvastaste ravimite avastamine: edusammud ja väljakutsed. Müller, TD, Blüher, M., Tschöp, MH ja DiMarchi, RD. Rasvumisvastaste ravimite avastamine: edusammud ja väljakutsed.Müller, TD, Blucher, M., Chop, MH ja DiMarchi, RD Rasvumisvastaste ravimite avastamine: edusammud ja väljakutsed. Müller, TD, Blüher, M., Tschöp, MH ja DiMarchi, RD 抗肥胖药物发现：进展和挑战. Müller, TD, Blüher, M., Tschöp, MH ja DiMarchi, RDMüller, TD, Blucher, M., Chop, MH ja DiMarchi, RD Rasvumisvastaste ravimite avastamine: edusammud ja väljakutsed.Riiklik Ravimipastori avamine. 21, 201–223 (2022). See ülevaade annab ülevaate rasvumise probleemidest, eriti peptiididel põhinevatest uutest kontseptsioonidest.
Strohl, WR. Fusioonvalgud bioloogiliste ravimite poolväärtusaja pikendamiseks kui parim strateegia bioloogiliste ravimite jaoks. Biopharmaceutics 29, 215–239 ​​(2015).
Evans, M. jt. Diabeedivastaste ravimite järgimine ja püsivus ning seos kliiniliste ja majanduslike tulemustega II tüüpi diabeediga patsientidel: kirjanduse süstemaatiline ülevaade. diabeetiline rasvumine. metabolism. 24, 377–390 (2022).
Polonsky, WH, Fisher, L., Hessler, D., Bruhn, D. ja Best, JH. Patsientide vaatenurgad üks kord nädalas manustatavate diabeediravimite kohta. Polonsky, WH, Fisher, L., Hessler, D., Bruhn, D. ja Best, JH. Patsientide vaatenurgad üks kord nädalas manustatavate diabeediravimite kohta.Polonsky WH, Fisher L., Hessler D., Brune D. ja Best JH. Patsiendi vaatenurk üks kord nädalas manustatavatele diabeediravimitele. Polonsky, WH, Fisher, L., Hessler, D., Bruhn, D. & Best, JH 患者对每周一次的糖尿病药物的看法. Polonsky, WH, Fisher, L., Hessler, D., Bruhn, D. ja Best, JHPolonsky WH, Fisher L., Hessler D., Brune D. ja Best JH. Patsientide arvamus kord nädalas manustatavate diabeediravimite kohta.Diabeetiline rasvumine. Metabolism. 13, 144–149 (2011).
Hashimoto, M., Takada, K., Kiso, Y. & Muranishi, S. Insuliini palmitoüülderivaatide süntees ja nende bioloogiline aktiivsus. Hashimoto, M., Takada, K., Kiso, Y. & Muranishi, S. Insuliini palmitoüülderivaatide süntees ja nende bioloogiline aktiivsus.Hashimoto M., Takada K., Kiso Y. ja Muranishi S. Insuliini palmitoüülderivaatide süntees ja nende bioloogiline aktiivsus. Hashimoto, M., Takada, K., Kiso, Y. & Muranishi, S. 胰岛素棕榈酰衍生物的合成及其生物活性. Hashimoto, M., Takada, K., Kiso, Y. ja Muranishi, S. Insuliini palmitoüülderivaatide süntees ja bioloogiline aktiivsus.Hashimoto M., Takada K., Kiso Y. ja Muranishi S. Insuliini palmitoüülderivaatide süntees ja bioloogiline aktiivsus.ravimireservuaar 6, 171–176 (1989).
Kurtzhals, P. jt. Albumiini seondumine rasvhapete atsüülitud insuliiniga: ligandi ja valgu interaktsioonide iseloomustus ning seondumisafiinsuse ja insuliini toimeaja vaheline korrelatsioon in vivo. biochem. J. 312, 725–731 (1995). See töö on esimene, mis demonstreerib poolväärtusaja pikenemist albumiini seondumise tõttu rasvhapetest saadud peptiididega.
Mejuch, T. ja Waldmann, H. Lipiiditud valkude süntees. Mejuch, T. ja Waldmann, H. Lipiiditud valkude süntees.Meyukh, T. ja Waldmann, H. Lipiiditud valkude süntees. Mejuch, T. & Waldmann, H. 脂化蛋白质的合成. Mejuch, T. ja Waldmann, H.Meyukh, T. ja Waldmann, H. Lipiiditud valkude süntees.Biokonjugaat. Keemia. 27, 1771–1783 (2016).
Chen, B., Sun, Y., Niu, J., Jarugumilli, GK ja Wu, X. Valkude lipiidimine raku signaaliülekandes ja haigustes: funktsioon, regulatsioon ja terapeutilised võimalused. Chen, B., Sun, Y., Niu, J., Jarugumilli, GK ja Wu, X. Valkude lipiidimine raku signaaliülekandes ja haigustes: funktsioon, regulatsioon ja terapeutilised võimalused.Chen B., Sun Y., Niu J., Jarugumilli GK ja Wu X. Valkude lipiidimine raku signaaliülekandes ja haigustes: funktsioon, regulatsioon ja terapeutiline potentsiaal. Chen, B., Sun, Y., Niu, J., Jarugumili, GK & Wu, X. Chen, B., Sun, Y., Niu, J., Jarugumili, GK & Wu, X. Protein脂化 raku signaalimises ja haigustes: funktsioon, reguleerimine ja ravivõimalused.Chen B., Sun Y., Niu J., Jarugumilli GK ja Wu X. Valkude lipiidimine raku signaaliülekandes ja haigustes: funktsioon, regulatsioon ja terapeutiline potentsiaal.tsütokeemia. bioloogia 25, 817–831 (2018).
Richter, WF, Bhansali, SG ja Morris, ME. Bioterapeutikumide imendumise mehhanismi määrajad pärast subkutaanset manustamist. Richter, WF, Bhansali, SG ja Morris, ME. Bioterapeutikumide imendumise mehhanismi määrajad pärast subkutaanset manustamist.Richter, VF, Bhansali, SG ja Morris, ME Mehhanismid, mis määravad bioterapeutiliste ainete imendumise pärast subkutaanset manustamist. Richter, WF, Bhansali, SG & Morris, ME SC 给药后生物治疗药物吸收的机制决定因素. Richter, WF, Bhansali, SG ja Morris, ME, SC Richter, WF, Bhansali, SG & Morris, ME SC Механистические детерминанты абсорбции биотерапевтических препаратов после. Richter, WF, Bhansali, SG ja Morris, ME SC Bioterapeutiliste ravimite imendumise mehaanilised determinandid pärast manustamist.AAPS J. 14, 559–570 (2012).
Gradel, AKJ jt. Subkutaanse insuliini imendumist mõjutavad tegurid: varieeruvuse mõju. J. Diabetes Res. 2018, 1205121 (2018).
Hildebrandt, P., Sejrsen, P., Nielsen, SL, Birch, K. & Sestoft, L. Difusioon ja polümerisatsioon määravad insuliini imendumise nahaalusest koest diabeetikutel. Hildebrandt, P., Sejrsen, P., Nielsen, SL, Birch, K. & Sestoft, L. Difusioon ja polümerisatsioon määravad insuliini imendumise nahaalusest koest diabeetikutel. Hildebrandt, P., Sejrsen, P., Nielsen, SL, Birch, K. & Sestoft, L. пациентов с диабетом. Hildebrandt, P., Sejrsen, P., Nielsen, SL, Birch, K. & Sestoft, L. Difusioon ja polümerisatsioon määravad insuliini imendumise nahaalusest koest diabeetikutel. Hildebrandt, P., Sejrsen, P., Nielsen, SL, Birch, K. & Sesoft, L. 扩散和聚合决定了糖尿病患者皮下组织对胰 Hildebrandt, P., Sejrsen, P., Nielsen, SL, Birch, K. & Sestoft, L. Hildebrandt, P., Sejrsen, P., Nielsen, SL, Birch, K. & Sestoft, L. пациентов с диабетом. Hildebrandt, P., Sejrsen, P., Nielsen, SL, Birch, K. & Sestoft, L. Difusioon ja agregatsioon määravad nahaaluse insuliini imendumise diabeetikutel.skaneerimine. J. Klin. laboratoorium. Invest. 45, 685–690 (1985).
Mosekilde, E., Jensen, KS, Binder, C., Pramming, S. & Thorsteinsson, B. Subkutaanselt süstitud lahustuva insuliini imendumiskineetika modelleerimine. Mosekilde, E., Jensen, KS, Binder, C., Pramming, S. & Thorsteinsson, B. Subkutaanselt süstitud lahustuva insuliini imendumiskineetika modelleerimine.Mosekilde E, Jensen KS, Binder S, Pramming S ja Thorsteinsson B. Subkutaanse lahustuva insuliini imendumiskineetika modelleerimine. Mosekilde, E., Jensen, KS, Binder, C., Pramming, S. & Thorsteinsson, B. 模拟皮下注射可溶性胰岛素的吸收动力学. Mosekilde, E., Jensen, KS, Binder, C., Pramming, S. & Thorsteinsson, B.Mosekilde E, Jensen KS, Binder S, Pramming S ja Thorsteinsson B. Subkutaanselt manustatud lahustuva insuliini imendumiskineetika modelleerimine.J. Farmakokineetika. Biofarmatseutika. 17, 67–87 (1989).
Kuna, M., Mahdi, F., Chade, AR ja Bidwell, GL III. Molekulaarsuurus moduleerib ravimit manustava biopolümeeri elastiinilaadse polüpeptiidi farmakokineetikat, biojaotust ja neerude kaudu ladestumist. Kuna, M., Mahdi, F., Chade, AR ja Bidwell, GL III. Molekulaarsuurus moduleerib ravimit manustava biopolümeeri elastiinilaadse polüpeptiidi farmakokineetikat, biojaotust ja neerude kaudu ladestumist. Kuna, M., Mahdi, F., Chade, AR & Bidwell, GL III Размер молекулы модулирует фармакокинетику, биораспределение и отложпочвхчение биополимерного эластиноподобного полипептида для доставки лекарственного средства. Kuna, M., Mahdi, F., Chade, AR ja Bidwell, GL III. Molekulaarsuurus moduleerib ravimite manustamiseks mõeldud biopolümeerse elastiinilaadse polüpeptiidi farmakokineetikat, biojaotust ja neerude kaudu ladestumist. Kuna, M., Mahdi, F., Chade, AR & Bidwell, GL III分子大小调节药物递送生物聚合物弹性蛋白样多肽的药代动力学、生義叆 Kuna, M., Mahdi, F., Chade, AR & Bidwell, GL III Molecule 大小名行电影送送bioloogiline polümeer elastne valguproov 多如乐的药代报学学、bioloogiline jaotus菌Kuna, M., Mahdi, F., Chad, AR ja Bidwell, GL III. Biopolümeersete elastiinilaadsete polüpeptiidide farmakokineetika, biojaotus ja neerude ladestumine, mis moduleerivad molekuli suurust.teadusaruanne 8, 7923 (2018).
Harris, JM, Martin, NE ja Modi, M. Pegüleerimine: uudne protsess farmakokineetika muutmiseks. Harris, JM, Martin, NE ja Modi, M. Pegüleerimine: uudne protsess farmakokineetika muutmiseks. Harris, JM, Martin, NE & Modi, M. Пегилирование: новый процесс модификации фармакокинетики. Harris, JM, Martin, NE ja Modi, M. Pegüleerimine: uudne protsess farmakokineetika muutmiseks. Harris, JM, Martin, NE & Modi, M. 聚乙二醇化：一种改变药代动力学的新方法. Harris, JM, Martin, NE & Modi, M. 聚乙二感化: uus meetod meditsiini muutmiseks. Harris, JM, Martin, NE & Modi, M. Пегилирование: новый подход к изменению фармакокинетики. Harris, JM, Martin, NE ja Modi, M. Pegüleerimine: uus lähenemisviis farmakokineetika muutmisele.kliiniline. Farmakokineetika. 40, 539–551 (2001).
Elmerer, M. jt. Interstitsiaalse albumiini mõõtmine inimese skeletilihastes ja rasvkoes avatud voolu mikroperfusiooni abil. Jah. J. Physiology. endokriinne. metabolism. 278, E352-E356 (2000).
Nelson, J. jt. Albumiini pikk poolväärtusaeg inimestel nõuab tervet C-otsa. communicate. biology. 3, 181 (2020).
Chowdhury, K. jt. Peamise koesobivuskompleksiga seotud IgG Fc-retseptor (FcRn) seondub albumiiniga ja pikendab selle eluiga. J. Exp. medicine. 197, 315–322 (2003).
Ober, RJ, Martinez, C., Lai, X., Zhou, J. & Ward, ES. IgG eksotsütoos retseptori FcRn vahendatud toimel: analüüs üksikmolekuli tasandil. Ober, RJ, Martinez, C., Lai, X., Zhou, J. & Ward, ES. IgG eksotsütoos retseptori FcRn vahendatud toimel: analüüs üksikmolekuli tasandil. Ober, RJ, Martinez, C., Lai, X., Zhou, J. & Ward, ES Экзоцитоз IgG, опосредованный рецептором FcRn: анализ на уровне одной молекулы. Ober, RJ, Martinez, C., Lai, X., Zhou, J. ja Ward, ES. FcRn retseptori vahendatud IgG eksotsütoos: üksikmolekuli analüüs. Ober, RJ, Martinez, C., Lai, X., Zhou, J. & Ward, ES 受体介导的IgG 胞吐作用，FcRn：单分子水平的分析。 Ober, RJ, Martinez, C., Lai, X., Zhou, J. & Ward, ES Ober, RJ, Martinez, C., Lai, X., Zhou, J. & Ward, Экзоцитоз IgG, опосредованный рецептором ES, FcRn: анализ на уровне одной молеку. Ober, RJ, Martinez, C., Lai, X., Zhou, J. ja Ward, ES-retseptori vahendatud IgG eksotsütoos, FcRn: üksikmolekuli tasemel analüüs.protsess. Riiklik Teaduste Akadeemia. teadus. US 101, 11076 (2004).
He, XM ja Carter, DC. Inimese seerumi albumiini aatomstruktuur ja keemia. He, XM ja Carter, DC. Inimese seerumi albumiini aatomstruktuur ja keemia.On, XM ja Carter, DC. Inimese seerumi albumiini aatomstruktuur ja keemia. He, XM & Carter, DC 人血清白蛋白的原子结构和化学. Tema, XM ja Carter, DC.On, XM ja Carter, DC. Inimese seerumi albumiini aatomstruktuur ja keemia.Loodus 358, 209–215 (1992).
Curry, S., Mandelkow, H., Brick, P. ja Franks, N. Inimese seerumi albumiini ja rasvhappe kompleksi kristallstruktuur näitab seondumiskohtade asümmeetrilist jaotust. Curry, S., Mandelkow, H., Brick, P. ja Franks, N. Inimese seerumi albumiini ja rasvhappe kompleksi kristallstruktuur näitab seondumiskohtade asümmeetrilist jaotust.Curry S., Mandelkow H., Brick P. ja Franks N. Inimese seerumi albumiini kristallstruktuur kompleksis rasvhappega näitab seondumiskohtade asümmeetrilist jaotust. Curry, S., Mandelkow, H., Brick, P. ja Franks, N.与脂肪酸复合的人血清白蛋白的晶体结构揭示了结合位点的不对称分布。 Curry, S., Mandelkow, H., Brick, P. ja Franks, N. Inimese seerumi valge valgu kompleksi ja rasvhapete kristallstruktuur näitab seondumiskohtade asümmeetrilist jaotust.Curry S., Mandelkow H., Brick P. ja Franks N. Inimese seerumi albumiini kristallstruktuur kompleksis rasvhapetega näitab seondumiskohtade asümmeetrilist jaotust.Nat. structure. biology 5, 827–835 (1998). See artikkel esitab rasvhapete seerumi albumiiniga seondumise struktuurilise aluse.
Irby, D., Du, C. ja Li, F. Lipiid-ravimkonjugaat ravimite kohaletoimetamise parandamiseks. Irby, D., Du, C. ja Li, F. Lipiid-ravimkonjugaat ravimite kohaletoimetamise parandamiseks.Irby, D., Du, K. ja Li, F. Lipiid-ravimkonjugaadid ravimite parema kohaletoimetamise tagamiseks. Irby, D., Du, C. ja Li, F. Lipiid-ravimkonjugaat ravimite kohaletoimetamise parandamiseks. Irby, D., Du, C. ja Li, F. Lipiid-ravimkonjugaat ravimite kohaletoimetamise parandamiseks.Irby, D., Du, K. ja Li, F. Lipiid-ravimi konjugaat ravimite parema kohaletoimetamise tagamiseks.Biokeemia 14, 1325–1338 (2017).
Torchilin VP Hiljutised edusammud liposoomide kui ravimikandjate valdkonnas. National The opening of the drug pastor. 4, 145–160 (2005).
Bhat, M., Jatyan, R., Mittal, A., Mahato, RI ja Chitkara, D. Rasvhapetega konjugeeritud ravimite võimalused ja väljakutsed. Bhat, M., Jatyan, R., Mittal, A., Mahato, RI ja Chitkara, D. Rasvhapetega konjugeeritud ravimite võimalused ja väljakutsed.Bhat, M., Jatyan, R., Mittal, A., Mahato, RI ja Chitkara, D. Rasvhapetega konjugeeritud ravimite võimalused ja väljakutsed. Bhat, M., Jatyan, R., Mittal, A., Mahato, RI & Chitkara, D. 脂肪酸共轭疗法的机遇和挑战. Bhat, M., Jatyan, R., Mittal, A., Mahato, RI & Chitkara, D. Fatty acid 共续电影的机遇和challenge.Bhat M., Jatyan R., Mittal A., Mahato RI ja Chitkara D. Rasvhapete konjugatsiooniravi võimalused ja väljakutsed.Keemiafüüsika Lipiidid 236, 105053 (2021).
Smith, R. ja Tanford, C. Pika ahelaga n-alküülkarboksüülhapete hüdrofoobsus, mõõdetuna nende jaotuse järgi heptaani ja vesilahuste vahel. Smith, R. ja Tanford, C. Pika ahelaga n-alküülkarboksüülhapete hüdrofoobsus, mõõdetuna nende jaotuse järgi heptaani ja vesilahuste vahel.Smith, R. ja Tanford, K. Pika ahelaga n-alküülkarboksüülhapete hüdrofoobsus, mõõdetuna nende jaotuse järgi heptaani ja vesilahuste vahel. Smith, R. & Tanford, C. Smith, R. ja Tanford, C. 长链正alküülkarboksülaadi hüdrofoobsus, mõõdetuna nende jaotuse järgi vesinikperoksiidi ja vesilahuse vahel.Smith, R. ja Tanford, K. Pika ahelaga n-alküülkarboksüülhapete hüdrofoobsus, mõõdetuna nende jaotuse järgi heptaani ja vesilahuste vahel.protsess. Riiklik Teaduste Akadeemia. Science US 70, 289 (1973).
Liu, J. jt. Glükagoonilaadse peptiidi-1 (GLP-1) semaglutiidi analoogi avastamine kord nädalas. J. Medicine. Chemical. 58, 7370–7380 (2015). See töö demonstreerib esmakordselt kord nädalas manustatavate rasvhapete derivatiseerimismeetodite võimalikkust.
Østergaard, S. jt. Inimese PYY3-36 kahealuselise rasvhappe atsüülimise mõju minisea Y2 retseptori aktiivsusele ja poolväärtusajale. The Science. Report 11, 21179 (2021). See artikkel demonstreerib rasvhappe positsiooni, linkeri ja selgroo stabiilsuse olulisust pika poolväärtusajaga PYY analoogide väljatöötamisel.
Ensenat-Vaser, R. jt. Müristoüülitud peptiidide tungimist läbi rakumembraani jälgiti otseselt konfokaalse fluorestsentsmikroskoopia abil. IUBMB Life 54, 33–36 (2002).
Nelson, AR, Borland, L., Allbritton, NL ja Sims, CE. Müristoüülil põhinev peptiidide transport elusrakkudesse. Nelson, AR, Borland, L., Allbritton, NL ja Sims, CE. Müristoüülil põhinev peptiidide transport elusrakkudesse.Nelson AR, Borland L, Allbritton NL ja Sims SE. Peptiidide transport elusrakkudes põhineb müristüülil. Nelson, AR, Borland, L., Allbritton, NL & Sims, CE 基于肉豆蔻酰的肽转运到活细胞中. Nelson, AR, Borland, L., Allbritton, NL ja Sims, CE.Nelson, AR, Borland, L., Albritton, NL ja Sims, KE Müristoüülpõhiste peptiidide transport elusrakkudesse.Biokeemia 46, 14771–14781 (2007).
Kabanov, AV, Levashov, AV & Alakhov, VY Valkude lipiidide modifitseerimine ja nende membraanitransport. Kabanov, AV, Levashov, AV & Alakhov, VY Valkude lipiidide modifitseerimine ja nende membraanitransport.Kabanov AV, Levashov AV, Alahhov V. Yu. Valkude lipiidide modifitseerimine ja nende membraanitransport. Kabanov, AV, Levashov, AV ja Alakhov, VY 蛋白质的脂质修饰及其膜转运. Kabanov, AV, Levashov, AV ja Alakhov, VYKabanov AV, Levashov AV, Alakhov, VY valkude lipiidide modifitseerimine ja nende membraani transport.valgutehnoloogia. Dets. Searl. 3, 39–42 (1989).
Gao, X., Mazière, AD, Beard, R., Klumperman, J. ja Hannoush, RN. Rasvhapete atsüülimine suurendab tsüsteiinisõlme peptiidi rakulist internaliseerumist ja tsütosoolset jaotumist. Gao, X., Mazière, AD, Beard, R., Klumperman, J. ja Hannoush, RN. Rasvhapete atsüülimine suurendab tsüsteiinisõlme peptiidi rakulist internaliseerumist ja tsütosoolset jaotumist.Gao, X., Mazier, AD, Byrd, R., Klumperman, J. ja Hannoosh, RN Rasvhapete atsüülimine suurendab tsüstiinisilmusega peptiidi rakulist internaliseerumist ja tsütosoolset jaotumist. Gao, X., Mazière, AD, Beard, R., Klumperman, J. & Hannoush, RN, Argentiina, Ameerika Ühendriigid Gao, X., Mazière, AD, Beard, R., Klumperman, J. & Hannoush, RN.Gao, X., Mazier, AD, Byrd, R., Klumperman, J. ja Hannoosh, RN Rasvhapete atsüülimine suurendab tsüsteiinipeptiidide rakulist internaliseerumist ja tsütoplasmaatilist jaotumist.iScience 24, 103220 (2021).
Baker, EM jt. YY3-36 peptiidi poolestusaega pikendav modifikatsioon otseseks retseptorvahendatud internaliseerimiseks. Moore. medicine. 16, 3665–3677 (2019).
Mäde, V., Bellmann-Sickert, K., Kaiser, A., Meiler, J. ja Beck-Sickinger, AG. Rasvhapete asukoht ja pikkus mõjutavad tugevalt inimese pankrease polüpeptiidi analoogide retseptori selektiivsuse mustrit. Mäde, V., Bellmann-Sickert, K., Kaiser, A., Meiler, J. ja Beck-Sickinger, AG. Rasvhapete asukoht ja pikkus mõjutavad tugevalt inimese pankrease polüpeptiidi analoogide retseptori selektiivsuse mustrit.Made, W., Bellmann-Sickert, K., Kaiser, A., Mailer, J. ja Beck-Sickinger, AG. Rasvhapete asukoht ja pikkus mõjutavad tugevalt inimese pankrease polüpeptiidi analoogretseptorite selektiivsuse mustrit. Mäde, V., Bellmann-Sickert, K., Kaiser, A., Meil​​er, J. & Beck-Sickert, AG脂肪酸的位置和长度强烈影响人胰腺多肽类似物的受体选择性模式. Mäde, V., Bellmann-Sickert, K., Kaiser, A., Meil​​er, J. & Beck-Sickert, AGMade, W., Bellmann-Sickert, K., Kaiser, A., Mailer, J. ja Beck-Sickinger, AG. Rasvhapete asukoht ja pikkus mõjutavad tugevalt inimese pankrease analoogpolüpeptiidi retseptorite selektiivsuse mustrit.HimMedChem 9, 2463–2474 (2014).
Aleksopoulou, F. jt. Lipiidmetaboliit PrRP31 on pika toimeajaga kahekomponentne GPR10 ja NPFF2 retseptori agonist, millel on tugev kaalulangetus. The Science. Report 12, 1696 (2022). See metodoloogiline uuring toob esile erinevused mono- ja dihappe kõrvalahelate vahel.
Poulsen, K. jt. Y2 retseptori peptiidi PYY3-36 stabiilsete agonistide ratsionaalne väljatöötamine. medicine. storage tank. 38, 1369–1385 (2021).
Conde-Frieboes, K. jt. Pikatoimelise ja selektiivse melanokortiin 4 retseptori (MC4-R) alfa-melanotsüüte stimuleeriva hormooni (α-MSH) in vitro ja in vivo analoogide identifitseerimine ja iseloomustus. J. Medicine. Chemical. 55, 1969–1977 (2012).
Ramirez-Andersen, HS jt. Pika toimeajaga inimese kasvuhormooni analoogid, mis on seotud mittekovalentse albumiiniga. Bioconjugate. Chemical. 29, 3129–3143 (2018).
Madsen, K. jt. Pika toimeajaga glükagoonilaadse peptiid-1 derivaatide struktuuri-aktiivsuse seos ja pikenemine: rasvhapete pikkuse, polaarsuse ja mahu olulisus. J. Medicine. Chemical. 50, 6126–6132 (2007).
Wieczorek, B., Spetzler, JC, Kruse, T., Linderoth, L. ja Kofoed, J. Topelt-atsüülitud GLP-1 derivaadid. Wieczorek, B., Spetzler, JC, Kruse, T., Linderoth, L. ja Kofoed, J. Topelt-atsüülitud GLP-1 derivaadid. Wieczorek, B., Spetzler, JC, Kruse, T., Linderoth, L. & Kofoed, J. Дважды ацилированные производные GLP-1. Wieczorek, B., Spetzler, JC, Kruse, T., Linderoth, L. ja Kofoed, J. GLP-1 kahekordselt atsüülitud derivaadid. Wieczorek, B., Spetzler, JC, Kruse, T., Linderoth, L. & Kofoed, J. 双酰化GLP-1 衍生物. Wieczorek, B., Spetzler, JC, Kruse, T., Linderoth, L. & Kofoed, J. 双酰化GLP-1 衍生物. Wieczorek, B., Spetzler, JC, Kruse, T., Linderoth, L. & Kofoed, J. Диацилированные производные GLP-1. Wieczorek, B., Spetzler, JC, Kruse, T., Linderoth, L. ja Kofoed, J. GLP-1 diatsüülitud derivaadid.USA patent WO2012/140117 (2012).
Young, P.-Yu. Wait. Transdermaalseks manustamiseks loodud tugevatoimelised ja pika toimeajaga GLP-1 analoogid, mis põhinevad mikrostruktuuril. Protsess. Riiklik Teaduste Akadeemia. Teadus. US 113, 4140–4145 (2016).
Royalty, JE, Konradsen, G., Eskerod, O., Wulff, BS ja Hansen, BS. Pikatoimelise α-MSH analoogi ühekordse ja korduva annuse ohutuse, talutavuse, farmakokineetika ja farmakodünaamika uuring tervetel ülekaalulistel ja rasvunud isikutel. Royalty, JE, Konradsen, G., Eskerod, O., Wulff, BS ja Hansen, BS. Pikatoimelise α-MSH analoogi ühekordse ja korduva annuse ohutuse, talutavuse, farmakokineetika ja farmakodünaamika uuring tervetel ülekaalulistel ja rasvunud isikutel.Royalty, JE, Konradsen, G., Eskerod, O., Wolf, BS ja Hansen, BS. Pikatoimelise α-MSG analoogi ühekordse ja korduva annuse ohutuse, talutavuse, farmakokineetika ja farmakodünaamika uuring tervetel ülekaalulistel ja rasvunud isikutel.版税, JE, Konradsen, G., Eskerod, O., Wulff, BS & Hansen, BS 单剂量和多剂量长效α-MSH类似物在健康超重和肥胖患者中的安全性、耐受性.版税, JE, Konradsen, G., Eskerod, O., Wulff, BS & Hansen, BS Single dosage and multi dosage long effect α-MSH全健康超重和肥胖可以中可以可以而受性、药代报学学和药效学研穮科科Royalty, JE, Konradsen, G., Eskerod, O., Wolf, BS ja Hansen, BS. Pikatoimeliste alfa-MSG analoogide ühekordse ja korduva annuse ohutus, talutavus ja farmakokineetika tervetel ülekaalulistel ja rasvunud isikutel. Kineetika ja farmakodünaamika.J. Clin. Farmakodünaamika. 54, 394–404 (2014).
Lau, J., F., Kruse, T., Linderoth, L. & Thøgersen, H. Uudsed glükagooni analoogid. Lau, J., F., Kruse, T., Linderoth, L. & Thøgersen, H. Uudsed glükagooni analoogid.Lau, J., F., Kruse, T., Linderoth, L. ja Togersen, H. Uued glükagooni analoogid. Lau, J., F., Kruse, T., Linderoth, L. & Thøgersen, H. 新型胰高血糖素类似物. Lau, J., F., Kruse, T., Linderoth, L. & Thøgersen, H.Lau, J., F., Cruz, T., Linderoth, L. ja Togersen, H. Uued glükagooni analoogid.USA patent WO2011/117416 A1 (2011).
Ward, BP jt. Peptiidide lipiidimine stabiliseerib struktuure, et parandada bioloogilist funktsiooni. Moore. metabolism. 2, 468–479 (2013). See töö demonstreerib rasvhapete külgahelate rolli peptiidretseptorite struktuurilise stabiilsuse ja seondumise määramisel.
Koskun T. jt. LY3298176, uudne kahetoimeline GIP ja GLP-1 retseptori agonist II tüüpi diabeedi raviks: avastamisest kuni kontseptsiooni kliinilise tõestuseni. Moore. metabolism. 18, 3-14 (2018). See artikkel tutvustab esimese rasvhapetest saadud GLP-1/GIP koagonisti disaini üks kord nädalas manustamiseks kliinikus.
Kjeldsen, TB jt. Ikodek-insuliini, esimese üks kord nädalas manustatava atsüülitud insuliini analoogi molekulaarne konstrueerimine inimestel. J. Medicine. Chemical. 64, 8942–8950 (2021). See artikkel tutvustab esimest rasvhapete baasil valmistatud insuliini väljatöötamist üks kord nädalas manustamiseks.
van Witteloostein, SB jt. Neoglükolipiidid pika toimeajaga peptiidide jaoks: glükagoonilaadse peptiidi 1 iseorganiseeruvad analoogid albumiini siduvate omaduste ja kõrge in vivo potentsiaaliga. Moore. medicine. 14, 193–205 (2017).
Zorzi, A., Middendorp, SJ, Wilbs, J., Deyle, K. ja Heinis, C. Atsüülitud heptapeptiid seondub albumiiniga suure afiinsusega ja märgisena kasutamisel saadakse pikatoimelised peptiidid. Zorzi, A., Middendorp, SJ, Wilbs, J., Deyle, K. ja Heinis, C. Atsüülitud heptapeptiid seondub albumiiniga suure afiinsusega ja märgisena kasutamisel saadakse pikatoimelised peptiidid.Zorzi, A., Middendorp, SJ, Wilbs, J., Dale, K. ja Haynes, S. Atsüülitud heptapeptiid seondub albumiiniga suure afiinsusega ja selle kasutamine märgisena annab pika toimeajaga peptiidi. Zorzi, A., Middendorp, SJ, Wilbs, J., Deyle, K. & Heinis, C. Zorzi, A., Middendorp, SJ, Wilbs, J., Deyle, K. ja Heinis, C.鎄化七peptide以高亲和力设计白白约筒，使用于设计手机长整线等.Zorzi, A., Middendorp, SJ, Wilbs, J., Dale, K. ja Haynes, S. Atsüülitud heptapeptiidid seonduvad albumiiniga suure afiinsusega ja toimivad märgistustena pikatoimeliste peptiidide kohaletoimetamiseks.Nat. Communication 8, 16092 (2017).