Gràcies per visitar Nature.com. La versió del navegador que esteu utilitzant té compatibilitat limitada amb CSS. Per a una millor experiència, us recomanem que utilitzeu un navegador actualitzat (o que desactiveu el mode de compatibilitat a l'Internet Explorer). Mentrestant, per garantir el suport continu, renderem el lloc web sense estils ni JavaScript.
Els pèptids i les proteïnes s'utilitzen àmpliament per tractar diverses malalties, però normalment s'han d'injectar i el seu efecte és de curta durada. Aquestes deficiències de les estructures natives es poden eliminar amb l'ajuda de l'enginyeria molecular, però aquesta és una tasca difícil. Les tècniques d'enginyeria molecular, aplicades originalment a la insulina i ara aplicades amb èxit a diversos biofàrmacs, requereixen la derivatització de pèptids i proteïnes a partir d'àcids grassos. Les característiques específiques i la ubicació dels àcids grassos units poden proporcionar diferents mecanismes d'elongació. A més, aquesta tecnologia pot proporcionar una llarga semivida després de l'administració oral de fàrmacs peptídics, pot alterar la distribució dels pèptids i pot tenir el potencial de dirigir-se als teixits. Amb la seguretat inherent dels àcids grassos i les propietats químiques ben definides, aquesta tecnologia proporciona un enfocament versàtil per al descobriment de fàrmacs peptídics i proteics.
Tots els preus són nets. L'IVA s'afegirà més tard al moment de la compra. Els càlculs d'impostos es faran al moment de la compra.
Muttenthaler, M., King, GF, Adams, DJ i Alewood, PF Tendències en el descobriment de fàrmacs peptídics. Muttenthaler, M., King, GF, Adams, DJ i Alewood, PF Tendències en el descobriment de fàrmacs peptídics.Muttenthaler, M., King, GF, Adams, DJ i Alevud, PF Tendències en el descobriment de fàrmacs peptídics. Muttenthaler, M., King, GF, Adams, DJ i Alewood, PF 多肽药物发现的趋势。 Muttenthaler, M., King, GF, Adams, DJ i Alewood, PFMuttenthaler, M., King, GF, Adams, DJ i Alevud, PF Tendències en el descobriment de fàrmacs peptídics.National The opening of the drug pastor. 20, 309–325 (2021). Aquesta revisió se centra en els aspectes actuals i futurs del descobriment de fàrmacs peptídics.
Müller, TD, Blüher, M., Tschöp, MH i DiMarchi, RD Descobriment de fàrmacs contra l'obesitat: avenços i reptes. Müller, TD, Blüher, M., Tschöp, MH i DiMarchi, RD Descobriment de fàrmacs contra l'obesitat: avenços i reptes.Müller, TD, Blucher, M., Chop, MH i DiMarchi, RD Descobriment de fàrmacs contra l'obesitat: progrés i reptes. Müller, TD, Blüher, M., Tschöp, MH & DiMarchi, RD 抗肥胖药物发现：进展和挑战。 Müller, TD, Blüher, M., Tschöp, MH i DiMarchi, RDMüller, TD, Blucher, M., Chop, MH i DiMarchi, RD Descobriment de fàrmacs contra l'obesitat: progrés i reptes.National The opening of the drug pastor. 21, 201–223 (2022). Aquesta revisió proporciona una visió dels problemes de l'obesitat, especialment dels nous conceptes basats en pèptids.
Strohl, WR Proteïnes de fusió per allargar la vida mitjana dels biològics com a millor estratègia per als biològics. Biopharmaceutics 29, 215–239 ​​(2015).
Evans, M. et al. Adherència i persistència dels fàrmacs antidiabètics i associació amb resultats clínics i econòmics en pacients amb diabetis tipus 2: una revisió sistemàtica de la literatura. obesitat diabètica. metabolisme. 24, 377–390 (2022).
Polonsky, WH, Fisher, L., Hessler, D., Bruhn, D. i Best, JH Perspectives dels pacients sobre els medicaments setmanals per a la diabetis. Polonsky, WH, Fisher, L., Hessler, D., Bruhn, D. i Best, JH Perspectives dels pacients sobre els medicaments setmanals per a la diabetis.Polonsky WH, Fisher L., Hessler D., Brune D. i Best JH La perspectiva d'un pacient sobre els medicaments per a la diabetis setmanals. Polonsky, WH, Fisher, L., Hessler, D., Bruhn, D. i Best, JH 患者对每周一次的糖尿病药物的看法。 Polonsky, WH, Fisher, L., Hessler, D., Bruhn, D. i Best, JHPolonsky WH, Fisher L., Hessler D., Brune D. i Best JH Percepció del pacient sobre els medicaments per a la diabetis setmanals.obesitat diabètica. metabolisme. 13, 144–149 (2011).
Hashimoto, M., Takada, K., Kiso, Y. & Muranishi, S. Síntesi de derivats de palmitoil de la insulina i les seves activitats biològiques. Hashimoto, M., Takada, K., Kiso, Y. & Muranishi, S. Síntesi de derivats de palmitoil de la insulina i les seves activitats biològiques.Hashimoto M., Takada K., Kiso Y. i Muranishi S. Síntesi de derivats de palmitoil de la insulina i la seva activitat biològica. Hashimoto, M., Takada, K., Kiso, Y. i Muranishi, S. 胰岛素棕榈酰衍生物的合成及其生物活性。 Hashimoto, M., Takada, K., Kiso, Y. i Muranishi, S. Síntesi i activitat biològica de derivats d'insulina palmitoil.Hashimoto M., Takada K., Kiso Y. i Muranishi S. Síntesi i activitat biològica de derivats d'insulina palmitoil.reservori de medicaments 6, 171–176 (1989).
Kurtzhals, P. et al. Unió de l'albúmina a la insulina acilada per àcids grassos: caracterització de les interaccions lligand-proteïna i correlació entre l'afinitat d'unió i el temps d'acció de la insulina in vivo. biochem. J. 312, 725–731 (1995). Aquest treball és el primer que demostra un augment de la vida mitjana a causa de la unió de l'albúmina a pèptids derivats d'àcids grassos.
Mejuch, T. i Waldmann, H. Síntesi de proteïnes lipidades. Mejuch, T. i Waldmann, H. Síntesi de proteïnes lipidades.Meyukh, T. i Waldmann, H. Síntesi de proteïnes lipidades. Mejuch, T. & Waldmann, H. 脂化蛋白质的合成。 Mejuch, T. i Waldmann, H.Meyukh, T. i Waldmann, H. Síntesi de proteïnes lipidades.Bioconjugat. Química. 27, 1771–1783 (2016).
Chen, B., Sun, Y., Niu, J., Jarugumilli, GK i Wu, X. Lipidació de proteïnes en la senyalització cel·lular i les malalties: funció, regulació i oportunitats terapèutiques. Chen, B., Sun, Y., Niu, J., Jarugumilli, GK i Wu, X. Lipidació de proteïnes en la senyalització cel·lular i les malalties: funció, regulació i oportunitats terapèutiques.Chen B., Sun Y., Niu J., Jarugumilli GK i Wu X. Lipidació de proteïnes en la senyalització cel·lular i la malaltia: funció, regulació i potencial terapèutic. Chen, B., Sun, Y., Niu, J., Jarugumilli, GK i Wu, X. Chen, B., Sun, Y., Niu, J., Jarugumilli, GK i Wu, X. Protein脂化 en senyalització cel·lular i malaltia: funció, regulació i oportunitats terapèutiques.Chen B., Sun Y., Niu J., Jarugumilli GK i Wu X. Lipidació de proteïnes en la senyalització cel·lular i la malaltia: funció, regulació i potencial terapèutic.citoquímica. biologia 25, 817–831 (2018).
Richter, WF, Bhansali, SG i Morris, ME Determinants mecanístics de l'absorció de bioterapèutics després de l'administració subcutània. Richter, WF, Bhansali, SG i Morris, ME Determinants mecanístics de l'absorció de bioterapèutics després de l'administració subcutània.Richter, VF, Bhansali, SG i Morris, ME Mecanismes que determinen l'absorció d'agents bioterapèutics després de l'administració subcutània. Richter, WF, Bhansali, SG & Morris, ME SC 给药后生物治疗药物吸收的机制决定因素。 Richter, WF, Bhansali, SG i Morris, ME, SC Richter, WF, Bhansali, SG & Morris, ME SC. Richter, WF, Bhansali, SG i Morris, ME SC Determinants mecanístics de l'absorció de fàrmacs bioterapèutics després de l'administració.AAPS J. 14, 559–570 (2012).
Gradel, AKJ et al. Factors que afecten l'absorció subcutània d'insulina: implicacions per a la variabilitat. J. Diabetes Res. 2018, 1205121 (2018).
Hildebrandt, P., Sejrsen, P., Nielsen, SL, Birch, K. i Sestoft, L. La difusió i la polimerització determinen l'absorció d'insulina del teixit subcutani en pacients diabètics. Hildebrandt, P., Sejrsen, P., Nielsen, SL, Birch, K. i Sestoft, L. La difusió i la polimerització determinen l'absorció d'insulina del teixit subcutani en pacients diabètics. Hildebrandt, P., Sejrsen, P., Nielsen, SL, Birch, K. i Sestoft, L. Диффузия и полимеризация определяют абсорбцию инсузо инсузой инсузия ткани у пациентов с диабетом. Hildebrandt, P., Sejrsen, P., Nielsen, SL, Birch, K. i Sestoft, L. La difusió i la polimerització determinen l'absorció d'insulina del teixit subcutani en pacients diabètics. Hildebrandt, P., Sejrsen, P., Nielsen, SL, Birch, K. & Sestoft, L. Hildebrandt, P., Sejrsen, P., Nielsen, SL, Birch, K. i Sestoft, L. Hildebrandt, P., Sejrsen, P., Nielsen, SL, Birch, K. i Sestoft, L. пациентов с диабетом. Hildebrandt, P., Sejrsen, P., Nielsen, SL, Birch, K. i Sestoft, L. La difusió i l'agregació determinen l'absorció subcutània d'insulina en pacients diabètics.escaneig. J. Klin. laboratori. invest. 45, 685–690 (1985).
Mosekilde, E., Jensen, KS, Binder, C., Pramming, S. i Thorsteinsson, B. Modelització de la cinètica d'absorció de la insulina soluble injectada per via subcutània. Mosekilde, E., Jensen, KS, Binder, C., Pramming, S. i Thorsteinsson, B. Modelització de la cinètica d'absorció de la insulina soluble injectada per via subcutània.Mosekilde E, Jensen KS, Binder S, Pramming S i Thorsteinsson B. Modelització de la cinètica d'absorció de la insulina soluble subcutània. Mosekilde, E., Jensen, KS, Binder, C., Pramming, S. i Thorsteinsson, B. 模拟皮下注射可溶性胰岛素的吸收动力学。 Mosekilde, E., Jensen, KS, Binder, C., Pramming, S. i Thorsteinsson, B.Mosekilde E, Jensen KS, Binder S, Pramming S i Thorsteinsson B. Modelització de la cinètica d'absorció de la insulina soluble administrada per via subcutània.J. Farmacocinètica. Biofarmàcia. 17, 67–87 (1989).
Kuna, M., Mahdi, F., Chade, AR i Bidwell, GL III La mida molecular modula la farmacocinètica, la biodistribució i la deposició renal del polipèptid semblant a l'elastina, biopolímer d'administració de fàrmacs. Kuna, M., Mahdi, F., Chade, AR i Bidwell, GL III La mida molecular modula la farmacocinètica, la biodistribució i la deposició renal del polipèptid semblant a l'elastina, biopolímer d'administració de fàrmacs. Kuna, M., Mahdi, F., Chade, AR & Bidwell, GL III. биополимерного эластиноподобного полипептида для доставки лекарственного средства. Kuna, M., Mahdi, F., Chade, AR i Bidwell, GL III La mida molecular modula la farmacocinètica, la biodistribució i la deposició renal de polipèptids biopolimèrics semblants a l'elastina per a l'administració de fàrmacs. Kuna, M., Mahdi, F., Chade, AR i Bidwell, GL III分子大小调节药物递送生物聚合物弹性蛋白样多肽的药代动力学、生物聚合物弹性蛋白样多肽的药代动力学、生物聚合物弹性蛋白样多肽的药代动力学、生物聚合物弹性蛋白 Kuna, M., Mahdi, F., Chade, AR i Bidwell, GL III Molecule 大小名行电影送送mostra de proteïna elàstica de polímer biològic 多如乐的药代报学学、distribució biològica学学、distribució biològica和鰔Kuna, M., Mahdi, F., Chad, AR i Bidwell, GL III. Farmacocinètica, biodistribució i deposició renal de polipèptids biopolimèrics semblants a l'elastina que modulen la mida de la molècula.Informe científic 8, 7923 (2018).
Harris, JM, Martin, NE i Modi, M. Pegilació: un nou procés per modificar la farmacocinètica. Harris, JM, Martin, NE i Modi, M. Pegilació: un nou procés per modificar la farmacocinètica. Harris, JM, Martin, NE i Modi, M. Пегилирование: новый процесс модификации фармакокинетики. Harris, JM, Martin, NE i Modi, M. Pegilació: un nou procés per modificar la farmacocinètica. Harris, JM, Martin, NE i Modi, M. 聚乙二醇化：一种改变药代动力学的新方法。 Harris, JM, Martin, NE i Modi, M. 聚乙二感化: un nou mètode per canviar la medicina. Harris, JM, Martin, NE i Modi, M. Пегилирование: новый подход к изменению фармакокинетики. Harris, JM, Martin, NE i Modi, M. Pegilació: un nou enfocament per canviar la farmacocinètica.clínica. Farmacocinètica. 40, 539–551 (2001).
Elmerer, M. et al. Mesura de l'albúmina intersticial en el múscul esquelètic humà i el teixit adipós mitjançant microperfusió de flux obert. Sí. J. Physiology. endocrine. metabolisme. 278, E352-E356 (2000).
Nelson, J. et al. La llarga semivida de l'albúmina en humans requereix un extrem C-terminal intacte. communicate. biology. 3, 181 (2020).
Chowdhury, K. et al. El receptor Fc (FcRn) per a IgG associat amb el complex major d'histocompatibilitat s'uneix a l'albúmina i en prolonga la vida útil. J. Exp. medicine. 197, 315–322 (2003).
Ober, RJ, Martinez, C., Lai, X., Zhou, J. i Ward, ES Exocitosi d'IgG mediada pel receptor FcRn: una anàlisi a nivell de molècula única. Ober, RJ, Martinez, C., Lai, X., Zhou, J. i Ward, ES Exocitosi d'IgG mediada pel receptor FcRn: una anàlisi a nivell de molècula única. Ober, RJ, Martinez, C., Lai, X., Zhou, J. & Ward, ES Экзоцитоз IgG, опосредованный рецептором FcRn: анализ на уроловне лолоновне. Ober, RJ, Martinez, C., Lai, X., Zhou, J. i Ward, ES Exocitosi d'IgG mediada pel receptor FcRn: anàlisi de molècula única. Ober, RJ, Martinez, C., Lai, X., Zhou, J. & Ward, ES 受体介导的IgG 胞吐作用，FcRn：单分子水平的分析。 Ober, RJ, Martinez, C., Lai, X., Zhou, J. & Ward, ES Ober, RJ, Martinez, C., Lai, X., Zhou, J. & Ward, Экзоцитоз IgG, опосредованный рецептором ES, FcRn: анализ на уродоз на уроны. Ober, RJ, Martinez, C., Lai, X., Zhou, J. i Ward, Exocitosi d'IgG mediada per receptors ES, FcRn: anàlisi a nivell de molècula única.procés. Acadèmia Nacional de Ciències. la ciència. US 101, 11076 (2004).
He, XM i Carter, DC Estructura atòmica i química de l'albúmina sèrica humana. He, XM i Carter, DC Estructura atòmica i química de l'albúmina sèrica humana.On, XM i Carter, DC Estructura atòmica i química de l'albúmina sèrica humana. He, XM & Carter, DC 人血清白蛋白的原子结构和化学。 Ell, XM i Carter, DC.On, XM i Carter, DC Estructura atòmica i química de l'albúmina sèrica humana.Natura 358, 209–215 (1992).
Curry, S., Mandelkow, H., Brick, P. i Franks, N. L'estructura cristal·lina de l'albúmina sèrica humana complexada amb àcid gras revela una distribució asimètrica dels llocs d'unió. Curry, S., Mandelkow, H., Brick, P. i Franks, N. L'estructura cristal·lina de l'albúmina sèrica humana complexada amb àcid gras revela una distribució asimètrica dels llocs d'unió.Curry S., Mandelkow H., Brick P. i Franks N. L'estructura cristal·lina de l'albúmina sèrica humana en complex amb un àcid gras mostra una distribució asimètrica dels llocs d'unió. Curry, S., Mandelkow, H., Brick, P. i Franks, N.与脂肪酸复合的人血清白蛋白的晶体结构揭示了结合位点的不对称分布。 Curry, S., Mandelkow, H., Brick, P. i Franks, N. L'estructura cristal·lina del complex de proteïna blanca del sèrum humà amb àcids grassos revela una distribució asimètrica dels llocs d'unió.Curry S., Mandelkow H., Brick P. i Franks N. L'estructura cristal·lina de l'albúmina sèrica humana en complex amb àcids grassos mostra una distribució asimètrica dels llocs d'unió.Nat. structure. biology 5, 827–835 (1998). Aquest article presenta la base estructural de la unió dels àcids grassos a l'albúmina sèrica.
Irby, D., Du, C. i Li, F. Conjugat de lípid i fàrmac per millorar l'administració de fàrmacs. Irby, D., Du, C. i Li, F. Conjugat de lípid i fàrmac per millorar l'administració de fàrmacs.Irby, D., Du, K. i Li, F. Conjugats lípid-fàrmac per a una millor administració de fàrmacs. Irby, D., Du, C. i Li, F. Conjugat lípid-fàrmac per millorar l'administració de fàrmacs. Irby, D., Du, C. i Li, F. Conjugat lípid-fàrmac per millorar l'administració de fàrmacs.Irby, D., Du, K. i Li, F. Conjugat lípid-fàrmac per a una millor administració de fàrmacs.Bioquímica 14, 1325–1338 (2017).
Torchilin VP Avenços recents en el camp dels liposomes com a portadors de fàrmacs. National The opening of the drug pastor. 4, 145–160 (2005).
Bhat, M., Jatyan, R., Mittal, A., Mahato, RI i Chitkara, D. Oportunitats i reptes de les teràpies conjugades d'àcids grassos. Bhat, M., Jatyan, R., Mittal, A., Mahato, RI i Chitkara, D. Oportunitats i reptes de les teràpies conjugades d'àcids grassos.Bhat, M., Jatyan, R., Mittal, A., Mahato, RI i Chitkara, D. Oportunitats i reptes de les teràpies conjugades d'àcids grassos. Bhat, M., Jatyan, R., Mittal, A., Mahato, RI i Chitkara, D. 脂肪酸共轭疗法的机遇和挑战。 Bhat, M., Jatyan, R., Mittal, A., Mahato, RI i Chitkara, D. Fatty acid 共续电影的机遇和challenge.Bhat M., Jatyan R., Mittal A., Mahato RI i Chitkara D. Possibilitats i reptes de la teràpia de conjugació d'àcids grassos.Química. física Lípids 236, 105053 (2021).
Smith, R. i Tanford, C. Hidrofobicitat dels àcids n-alquilcarboxílics de cadena llarga, mesurada per la seva distribució entre heptà i solucions aquoses. Smith, R. i Tanford, C. Hidrofobicitat dels àcids n-alquilcarboxílics de cadena llarga, mesurada per la seva distribució entre heptà i solucions aquoses.Smith, R. i Tanford, K. Hidrofobicitat dels àcids n-alquilcarboxílics de cadena llarga mesurada per la seva distribució entre heptà i solucions aquoses. Smith, R. i Tanford, C. Smith, R. i Tanford, C. La hidrofobicitat del carboxilat d'alquil 长链正, mesurada per la seva distribució entre peròxid d'hidrogen i solució aquosa.Smith, R. i Tanford, K. Hidrofobicitat dels àcids n-alquilcarboxílics de cadena llarga mesurada per la seva distribució entre heptà i solucions aquoses.procés. Acadèmia Nacional de Ciències. science US 70, 289 (1973).
Liu, J. et al. Descobriment setmanal de l'anàleg de semaglutida del pèptid similar al glucagó-1 (GLP-1). J. Medicine. Chemical. 58, 7370–7380 (2015). Aquest treball demostra per primera vegada la possibilitat d'utilitzar mètodes de derivatització d'àcids grassos setmanals.
Østergaard, S. et al. Efecte de l'acilació de l'àcid gras dibàsic PYY3-36 humà sobre l'activitat i la semivida del receptor Y2 del mini-porc. The Science. Report 11, 21179 (2021). Aquest article demostra la importància de la posició dels àcids grassos, l'enllaçador i l'estabilitat de la cadena principal en el desenvolupament d'anàlegs PYY de semivida llarga.
Ensenat-Vaser, R. et al. La penetració de pèptids miristoilats a través de la membrana cel·lular es va observar directament mitjançant microscòpia confocal de fluorescència. IUBMB Life 54, 33–36 (2002).
Nelson, AR, Borland, L., Allbritton, NL i Sims, CE Transport de pèptids basat en miristoil a cèl·lules vives. Nelson, AR, Borland, L., Allbritton, NL i Sims, CE Transport de pèptids basat en miristoil a cèl·lules vives.Nelson AR, Borland L, Allbritton NL. i Sims SE El transport de pèptids en cèl·lules vives es basa en el miristoil. Nelson, AR, Borland, L., Allbritton, NL i Sims, CE 基于肉豆蔻酰的肽转运到活细胞中。 Nelson, AR, Borland, L., Allbritton, NL i Sims, CE.Nelson, AR, Borland, L., Albritton, NL. i Sims, KE Transport de pèptids basats en miristoil a cèl·lules vives.Bioquímica 46, 14771–14781 (2007).
Kabanov, AV, Levashov, AV i Alakhov, VY Modificació lipídica de proteïnes i el seu transport de membrana. Kabanov, AV, Levashov, AV i Alakhov, VY Modificació lipídica de proteïnes i el seu transport de membrana.Kabanov AV, Levashov AV, Alakhov V.Yu. Modificació lipídica de proteïnes i el seu transport per membrana. Kabanov, AV, Levashov, AV i Alakhov, VY 蛋白质的脂质修饰及其膜转运。 Kabanov, AV, Levashov, AV i Alakhov, VYKabanov AV, Levashov AV, Alakhov, Modificació lipídica de proteïnes VY i el seu transport de membrana.enginyeria de proteïnes. Desembre Searl. 3, 39–42 (1989).
Gao, X., Mazière, AD, Beard, R., Klumperman, J. i Hannoush, RN. L'acilació grassa millora la internalització cel·lular i la distribució citosòlica d'un pèptid amb nus de cistina. Gao, X., Mazière, AD, Beard, R., Klumperman, J. i Hannoush, RN. L'acilació grassa millora la internalització cel·lular i la distribució citosòlica d'un pèptid amb nus de cistina.Gao, X., Mazier, AD, Byrd, R., Klumperman, J. i Hannoosh, RN. L'acilació d'àcids grassos millora la internalització cel·lular i la distribució citosòlica d'un pèptid amb un bucle de cistina. Gao, X., Mazière, AD, Beard, R., Klumperman, J. i Hannoush, RN. Gao, X., Mazière, AD, Beard, R., Klumperman, J. i Hannoush, RN.Gao, X., Mazier, AD, Byrd, R., Klumperman, J. i Hannoosh, RN. L'acilació grassa millora la internalització cel·lular i la distribució citoplasmàtica dels pèptids de cistina.iScience 24, 103220 (2021).
Baker, EM et al. Modificació perllongadora de la vida mitjana del pèptid YY3-36 per a la internalització directa mediada per receptors. Moore. medicine. 16, 3665–3677 (2019).
Mäde, V., Bellmann-Sickert, K., Kaiser, A., Meiler, J. i Beck-Sickinger, AG La posició i la longitud dels àcids grassos afecten fortament el patró de selectivitat del receptor dels anàlegs del polipèptid pancreàtic humà. Mäde, V., Bellmann-Sickert, K., Kaiser, A., Meiler, J. i Beck-Sickinger, AG La posició i la longitud dels àcids grassos afecten fortament el patró de selectivitat del receptor dels anàlegs del polipèptid pancreàtic humà.Made, W., Bellmann-Sickert, K., Kaiser, A., Mailer, J. i Beck-Sickinger, AG La posició i la longitud dels àcids grassos influeixen fortament en el patró de selectivitat dels receptors anàlegs del polipèptid pancreàtic humà. Mäde, V., Bellmann-Sickert, K., Kaiser, A., Meil​​er, J. i Beck-Sickinger, AG脂肪酸的位置和长度强烈影响人胰腺多肽类似物的受体选择性模式。 Mäde, V., Bellmann-Sickert, K., Kaiser, A., Meil​​er, J. i Beck-Sickinger, AGMade, W., Bellmann-Sickert, K., Kaiser, A., Mailer, J. i Beck-Sickinger, AG La posició i la longitud dels àcids grassos influeixen fortament en el patró de selectivitat dels receptors polipeptídics anàlegs pancreàtics humans.HimMedChem 9, 2463–2474 (2014).
Aleksopoulou, F. et al. El metabòlit lipídic PrRP31 és un agonista dual del receptor GPR10 i NPFF2 d'acció prolongada amb potents efectes de pèrdua de pes. The Science. Report 12, 1696 (2022). Aquest estudi metodològic destaca les diferències entre les cadenes laterals mono i diàcides.
Poulsen, K. et al. Desenvolupament racional d'agonistes estables del pèptid receptor Y2 PYY3-36. medicament. dipòsit d'emmagatzematge. 38, 1369–1385 (2021).
Conde-Frieboes, K. et al. Identificació i caracterització d'anàlegs in vitro i in vivo de l'hormona estimulant dels melanòcits alfa (alfa-MSH) del receptor de melanocortina 4 d'acció prolongada i selectiu (MC4-R). J. Medicine. Chemical. 55, 1969–1977 (2012).
Ramirez-Andersen, HS et al. Anàlegs de l'hormona del creixement humà d'acció prolongada units a albúmina no covalent. Bioconjugate. Chemical. 29, 3129–3143 (2018).
Madsen, K. et al. Relació estructura-activitat i elongació dels derivats del pèptid-1 semblant al glucagó d'acció prolongada: la importància de la longitud, la polaritat i el volum dels àcids grassos. J. Medicine. Chemical. 50, 6126–6132 (2007).
Wieczorek, B., Spetzler, JC, Kruse, T., Linderoth, L. i Kofoed, J. Derivats de GLP-1 doblement acilats. Wieczorek, B., Spetzler, JC, Kruse, T., Linderoth, L. i Kofoed, J. Derivats de GLP-1 doblement acilats. Wieczorek, B., Spetzler, JC, Kruse, T., Linderoth, L. i Kofoed, J. Дважды ацилированные производные GLP-1. Wieczorek, B., Spetzler, JC, Kruse, T., Linderoth, L. i Kofoed, J. Derivats doblement acilats de GLP-1. Wieczorek, B., Spetzler, JC, Kruse, T., Linderoth, L. i Kofoed, J. 双酰化GLP-1 衍生物。 Wieczorek, B., Spetzler, JC, Kruse, T., Linderoth, L. i Kofoed, J. 双酰化GLP-1 衍生物。 Wieczorek, B., Spetzler, JC, Kruse, T., Linderoth, L. i Kofoed, J. Диацилированные производные GLP-1. Wieczorek, B., Spetzler, JC, Kruse, T., Linderoth, L. i Kofoed, J. Derivats diacilats de GLP-1.Patent dels EUA WO2012/140117 (2012).
Young, P.-Yu. Wait. Anàlegs potents i d'acció prolongada del GLP-1 dissenyats per a l'administració transdèrmica basats en la microestructura. procés. Acadèmia Nacional de Ciències. la ciència. US 113, 4140–4145 (2016).
Royalty, JE, Konradsen, G., Eskerod, O., Wulff, BS i Hansen, BS Investigació de la seguretat, la tolerabilitat, la farmacocinètica i la farmacodinàmica de dosis individuals i múltiples d'un anàleg d'α-MSH d'acció prolongada en subjectes sans amb sobrepès i obesitat. Royalty, JE, Konradsen, G., Eskerod, O., Wulff, BS i Hansen, BS Investigació de la seguretat, la tolerabilitat, la farmacocinètica i la farmacodinàmica de dosis individuals i múltiples d'un anàleg d'α-MSH d'acció prolongada en subjectes sans amb sobrepès i obesitat.Royalty, JE, Konradsen, G., Eskerod, O., Wolf, BS i Hansen, BS. Estudi de seguretat, tolerabilitat, farmacocinètica i farmacodinàmica de dosis individuals i múltiples d'anàleg d'α-MSG d'acció prolongada en subjectes sans amb sobrepès i obesitat.版税, JE, Konradsen, G., Eskerod, O., Wulff, BS i Hansen, BS 单剂量和多剂量长效α-MSH类似物在健康超重和肥胖患者中的安全性、耐受性、药代动力学和药敔筦和药效盶〶〧版税, JE, Konradsen, G., Eskerod, O., Wulff, BS & Hansen, BS Dosi única i dosi múltiple efecte llarg α-MSH全健康超重和肥胖可以中可以可以而受性、药代报学学和药效学研究科目〧Royalty, JE, Konradsen, G., Eskerod, O., Wolf, BS i Hansen, BS. Seguretat, tolerabilitat i farmacocinètica de dosis individuals i múltiples d'anàlegs de l'alfa-MSG d'acció prolongada en subjectes sans amb sobrepès i obesitat. Cinètica i farmacodinàmica.J. Clin. Farmacodinàmica. 54, 394–404 (2014).
Lau, J., F., Kruse, T., Linderoth, L. i Thøgersen, H. Novel glucagon analogues. Lau, J., F., Kruse, T., Linderoth, L. i Thøgersen, H. Novel glucagon analogues.Lau, J., F., Kruse, T., Linderoth, L. i Togersen, H. Nous anàlegs del glucagó. Lau, J., F., Kruse, T., Linderoth, L. i Thøgersen, H. 新型胰高血糖素类似物。 Lau, J., F., Kruse, T., Linderoth, L. i Thøgersen, H.Lau, J., F., Cruz, T., Linderoth, L. i Togersen, H. Nous anàlegs del glucagó.Patent dels EUA WO2011/117416 A1 (2011).
Ward, BP et al. La lipidació dels pèptids estabilitza les estructures per millorar la funció biològica. Moore. Metabolisme. 2, 468–479 (2013). Aquest treball demostra el paper de les cadenes laterals d'àcids grassos en la determinació de l'estabilitat estructural i la unió dels receptors de fàrmacs peptídics.
Koskun T. et al. LY3298176, un nou agonista dual del receptor GIP i GLP-1 per al tractament de la diabetis tipus 2: del descobriment a la prova clínica del concepte. Moore. metabolisme. 18, 3-14 (2018). Aquest article presenta el disseny del primer coagonista GLP-1/GIP derivat d'àcids grassos per a l'administració setmanal a la clínica.
Kjeldsen, TB et al. Enginyeria molecular de la insulina icodec, el primer anàleg d'insulina acilat setmanal en humans. J. Medicine. Chemical. 64, 8942–8950 (2021). Aquest article presenta el primer desenvolupament d'insulina derivada d'àcids grassos per a l'administració setmanal.
van Witteloostein, SB et al. Neoglicolípids per a pèptids d'acció prolongada: anàlegs autoassemblants del pèptid 1 semblant al glucagó amb propietats d'unió a l'albúmina i alta potència in vivo. Moore. medicine. 14, 193–205 (2017).
Zorzi, A., Middendorp, SJ, Wilbs, J., Deyle, K. i Heinis, C. L'heptapèptid acilat s'uneix a l'albúmina amb alta afinitat i l'aplicació com a etiqueta proporciona pèptids d'acció prolongada. Zorzi, A., Middendorp, SJ, Wilbs, J., Deyle, K. i Heinis, C. L'heptapèptid acilat s'uneix a l'albúmina amb alta afinitat i l'aplicació com a etiqueta proporciona pèptids d'acció prolongada.Zorzi, A., Middendorp, SJ, Wilbs, J., Dale, K. i Haynes, S. L'heptapèptid acilat s'uneix a l'albúmina amb alta afinitat i el seu ús com a marca proporciona un pèptid d'acció prolongada. Zorzi, A., Middendorp, SJ, Wilbs, J., Deyle, K. i Heinis, C.. Zorzi, A., Middendorp, SJ, Wilbs, J., Deyle, K. i Heinis, C.鎄化七peptide以高亲和力设计白白约筒，使用于设计手机长整线等。Zorzi, A., Middendorp, SJ, Wilbs, J., Dale, K. i Haynes, S. Els heptapèptids acilats s'uneixen a l'albúmina amb alta afinitat i serveixen com a etiquetes per a l'administració de pèptids d'acció prolongada.Comunicació nacional 8, 16092 (2017).